第十六章化痰止咳平喘類方藥-文庫吧
2025-06-30 06:03 本頁面
【正文】 果。20世紀(jì)50年代，苦杏仁苷在美國、墨西哥等國家廣泛流傳治療癌癥，聲稱有奇效，商品名為維生素B17。最近美國研究機(jī)構(gòu)提供了大量調(diào)查或試驗資料，認(rèn)為苦杏仁苷對癌癥無治療價值，并指出應(yīng)停止生產(chǎn)和應(yīng)用。但在美國等一些國家仍在流傳藥用，并提出一些新的理論和試驗依據(jù)，如認(rèn)為癌細(xì)胞無氧酵解占優(yōu)勢，最終產(chǎn)物為乳酸，偏酸性環(huán)境有利于提高β葡萄糖苷酶的活性，促使苦杏仁苷在癌細(xì)胞中分解出更多的氫氰酸和苯甲醛，而產(chǎn)生對癌細(xì)胞的選擇性殺傷作用。4. 抗炎、鎮(zhèn)痛 苦杏仁的胃蛋白酶水解產(chǎn)物對大鼠棉球肉芽腫炎癥有抑制作用，但不抑制角叉菜膠引起的大鼠腳爪急性腫脹及佐劑所致大鼠關(guān)節(jié)炎的Ⅰ期和Ⅱ期損傷的發(fā)展；對佐劑引起的關(guān)節(jié)炎，能延長優(yōu)球蛋白溶解時間，并抑制結(jié)締組織的增殖，水溶性部分沒有上述活性。從杏仁中提得的蛋白質(zhì)成分KRA和KRB大鼠灌胃，對角叉菜膠性炎癥有明顯的抗炎作用。杏仁的胃蛋白酶水解產(chǎn)物對乙酸引起的小鼠扭體有抑制作用?？嘈尤受掌は伦⑸?，小鼠熱板法和醋酸扭體法證實有鎮(zhèn)痛作用，且無耐受性和無豎尾反應(yīng)及烯丙嗎啡誘發(fā)的跳躍反應(yīng)。KRA和KRB小鼠靜脈注射，扭體法證明上述兩種成分均有鎮(zhèn)痛效應(yīng)。 5．降血糖 采用阿脲誘發(fā)小鼠高血糖法證明，預(yù)先腹腔注射苦杏仁苷，有明顯的特異性降血糖作用，并與苦杏仁苷血藥濃度呈依賴關(guān)系。6. 保肝 苦杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物能降低四氯化碳處理的大鼠AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高及肝結(jié)締組織的增生，但不能抑制D半乳糖胺引起的AST、ALT水平升高?？嘈尤受掌は伦⑸?，對小鼠肝細(xì)胞增生有明顯的促進(jìn)作用。7．其他作用 苦杏仁苷有抗突變作用，能減少安乃近、滅滴靈、絲裂霉素等引起的微核多染性紅細(xì)胞的數(shù)量?？嘈尤史纸猱a(chǎn)生的苯甲醛可抑制胃蛋白酶的活性?？嘈尤视蜕杏序?qū)蟲、殺菌作用。【體內(nèi)過程】苦杏仁苷在人及兔體內(nèi)的藥動學(xué)過程均符合二室開放模型。兔快速靜脈注射苦杏仁苷500mg/kg，其主要藥物動力學(xué)參數(shù)為：tl／ min；tl／ min； Vd為246ml/kg， 在48 ％，說明藥物在體內(nèi)消除較快，較少引起蓄積,藥物除分布于血液及血流量較豐富的器官和組織外，還有相當(dāng)部分分布于肌肉組織。人靜脈給藥的t1/ min；t1/ min；平均清除率（Ce）。腎小球濾過是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形從尿中排泄。苦杏仁苷口服給藥，生物利用度很小，并易引起中毒?！粳F(xiàn)代應(yīng)用】1．咳嗽、支氣管炎 中藥杏仁常與麻黃等配伍用于治療咳嗽、氣管炎、支氣管哮喘等呼吸系統(tǒng)疾病。用杏仁、百部、桔梗煎劑，可治療小兒百日咳。2．支氣管擴(kuò)張、肺結(jié)核咳血 杏仁配枯黃芩、百合、白及、柏仁、功勞葉、紫菀、橘紅等，治療支氣管擴(kuò)張、肺結(jié)核咳血有顯著效果。3．癌癥 苦杏仁苷治療癌癥仍存在爭論。有人認(rèn)為可用于治療霍金奇病、支氣管癌、精母細(xì)胞瘤、慢性髓性白血病、胸膜癌、惡性淋巴瘤、多發(fā)性直腸癌、乳癌并發(fā)骨轉(zhuǎn)移等。國內(nèi)臨床報道，口服加靜脈滴注苦杏仁苷，治晚期癌癥，對瘤塊大小雖無明顯影響，但有止疼作用；對癌性腹水患者，也有一定療效。4. 潤腸通便 苦杏仁含豐富的脂肪油，起潤腸通便作用。 【不良反應(yīng)】苦杏仁苷的毒性與給藥途徑密切相關(guān)。小鼠靜脈注射的LD50為25g/kg，而灌胃的LD50則為887mg/kg。大鼠靜脈注射的LD50為25g/kg，腹腔注射LD50為8g/kg。小鼠、兔、犬不論靜脈注射還是肌肉注射MTD均為3g/kg，而灌胃給藥。一般成人口服苦杏仁55枚約60g，而成人靜脈注射劑量可達(dá)5g。又如給10只小鼠灌服苦杏仁苷300mg/kg，10只小鼠死亡6只，若先灌胃給新霉素以殺死腸道細(xì)菌后，再給同劑量苦杏仁苷，則10只小鼠全部存活。小鼠微核實驗、CHL細(xì)胞畸變實驗均為陰性。說明苦杏仁無致突變作用。誤服過量杏仁(兒童10～20粒，成人40～60粒)，會引起組織窒息導(dǎo)致中毒，中毒癥狀表現(xiàn)為眩暈、頭痛、嘔吐、呼吸急促、心悸、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、驚厥等，搶救不當(dāng)可致死亡?？嘈尤受沼糜谥委煱┌Y過量引起中毒死亡者已有報告，如某乳癌患者靜脈注射苦杏仁苷，每日9g，連續(xù)20d，后改口服每日1g，連續(xù)兩月余中毒死亡。中毒機(jī)制主要是杏仁中所含的苦杏仁苷在體內(nèi)分解產(chǎn)生氫氰酸，后者與細(xì)胞線粒內(nèi)的細(xì)胞色素氧化酶三價鐵起反應(yīng)，抑制酶的活性，而引起組織細(xì)胞呼吸抑制，導(dǎo)致死亡。中毒急救：除常規(guī)處置和對癥治療外，主要用亞硝酸鈉和硫代硫酸鈉解救。先靜脈注射亞硝酸鈉(3％10ml)，使血紅蛋白形成變性血紅蛋白，后者與細(xì)胞色素氧化酶競爭氰基，形成氰化高鐵血紅蛋白，從而使細(xì)胞色素氧化酶恢復(fù)活性。隨后注射硫代硫酸鈉(25％50ml)，在硫氰化酶的作用下，與氰化物反應(yīng)，形成一種無毒的硫氰酸鹽，迅速由尿排出體外。 常用化痰止咳平喘藥藥理作用簡介表（表161）藥 物 祛痰 止咳 平喘 其 他半 夏 + + 鎮(zhèn)吐，抗腫瘤，抗早孕，抗心律失常，抗?jié)?，降血脂? 梗 + + 抗炎，抗?jié)?，解熱，?zhèn)靜，鎮(zhèn)痛，降血糖，降血脂，降壓苦杏仁 + + + 抗炎，鎮(zhèn)痛，抗腫瘤，抑制胃蛋白酶活性，促進(jìn)免疫天南星 + 鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)痛，抗驚厥，抗腫瘤 川貝母 + + 抑菌，松弛胃腸肌，抗?jié)?，升高血糖，降壓浙貝? + + + 興奮子宮，收縮腸肌，降壓，鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)痛款冬花 + + + 升壓，抑制血小板聚集，紫 菀 + + 抗菌，抗病毒，抗腫瘤前 胡 + 抗炎，抗過敏，抗心律失常，擴(kuò)張血管，抗血小板聚集蔊 菜 + + + 抗菌第三節(jié) 常用復(fù)方小青龍湯該方出自《傷寒論》，由麻黃、芍藥、細(xì)辛、干姜、甘草、桂枝、半夏、五味子組成，具有解表散寒，溫肺化飲，止咳平喘功效。主治外感風(fēng)寒，內(nèi)停水飲癥。 【藥理作用】 1．平喘 小青龍湯水煎液豚鼠灌胃，對乙酰膽堿和組胺混合液和磷酸組胺噴霧所致哮喘有明顯保護(hù)作用；用卵蛋白致敏造成大鼠哮喘模型，在激發(fā)哮喘后大鼠氣道阻力顯著增大，肺動態(tài)順應(yīng)性明顯降低，血嗜酸細(xì)胞數(shù)顯著增
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