【正文】 “咳證雖多，無非肺病”；《靈樞現(xiàn)代藥理研究證明，祛痰藥多能止咳，而止咳、平喘藥又多兼有化痰作用。家兔口服天南星煎劑后，增加呼吸道分泌液作用可持續(xù)4 h以上。2．止咳 動物實驗，苦杏仁、半夏、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。本類藥物除直接抑制支氣管痙攣可以緩解哮喘癥狀外，還可通過改善哮喘病人的換氣功能。第二節(jié) 常用藥物 杏仁 本品為薔薇科植物山杏Prunus armeniaca L．var. ansu Maxim．、西伯利亞杏Prunus Sibirica L．、東北杏Prunus mandshurica(Maxim.)koehne或杏Prunus armeniaca 。歸肺、大腸經(jīng)。苦杏仁苷給小鼠灌胃,對二氧化硫致咳小鼠的咳嗽頻數(shù)有明顯抑制作用，但麻杏石甘湯與苦杏仁提取物的作用比等量苦杏仁苷強。2．增強免疫 苦杏仁苷給小鼠灌胃，能提高小鼠腹腔巨噬細胞對雞紅細胞吞噬的百分率及吞噬指數(shù)，其作用無論對安靜、饑餓及冷凍狀態(tài)下的小鼠均有增強作用。小鼠自由攝食苦杏仁可抑制艾氏腹水癌的生長，并使生存期延長。最近美國研究機構(gòu)提供了大量調(diào)查或試驗資料，認為苦杏仁苷對癌癥無治療價值，并指出應停止生產(chǎn)和應用。杏仁的胃蛋白酶水解產(chǎn)物對乙酸引起的小鼠扭體有抑制作用。6. 保肝 苦杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物能降低四氯化碳處理的大鼠AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高及肝結(jié)締組織的增生，但不能抑制D半乳糖胺引起的AST、ALT水平升高。苦杏仁油尚有驅(qū)蟲、殺菌作用。腎小球濾過是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形從尿中排泄。2．支氣管擴張、肺結(jié)核咳血 杏仁配枯黃芩、百合、白及、柏仁、功勞葉、紫菀、橘紅等，治療支氣管擴張、肺結(jié)核咳血有顯著效果。4. 潤腸通便 苦杏仁含豐富的脂肪油，起潤腸通便作用。小鼠、兔、犬不論靜脈注射還是肌肉注射MTD均為3g/kg，而灌胃給藥。說明苦杏仁無致突變作用。中毒急救：除常規(guī)處置和對癥治療外，主要用亞硝酸鈉和硫代硫酸鈉解救。主治外感風寒，內(nèi)停水飲癥。 拆方研究：含細辛、桂枝、五味子的醇提取液，能顯著對抗氯化鋇所致氣管平滑肌的痙攣性收縮作用，并有直接松弛氣管平滑肌的作用；小青龍湯去麻黃、半夏后的醇提取液也有很強的解痙作用，表明小青龍湯的平喘作用不單靠麻黃、半夏。由麻黃、五味子、白芍和細辛4味中藥組成的方劑，其灌流量的增加率超過小青龍湯全方。提示小青龍湯可能使β受體的水平向上調(diào)節(jié)，親和力增強，腺苷酸環(huán)化酶的活性增加及兒茶酚甲基轉(zhuǎn)移酶的活性降低。小青龍湯抑制ET1的分泌及內(nèi)源性NO的合成，改善氣道高反應性和氣道重塑，可能是該方治療支氣管哮喘的作用機制之一。小青龍湯的作用機制認為主要是抑制肥大細胞脫顆粒釋放組胺。4．增強免疫 小青龍湯在體給藥對小鼠腹腔巨噬細胞功能有增強作用，并與劑量相關(guān)。證明，生石膏及地龍能顯著增強小青龍湯的解熱作用。對細胞周期的分析表明，小青龍湯提取液呈濃度依賴性S期蓄積作用?！倔w內(nèi)過程】 豚鼠服用小青龍湯后，取血制成的含藥血清，對組胺引起的離體豚鼠氣管平滑肌收縮的松弛比，在2h左右血藥濃度達高峰。1d2次和1d3次給藥發(fā)現(xiàn)：在1d3次給藥時，在同一時間內(nèi)增加1次給藥，可使血中保持相當高的濃度。用小青龍湯灌腸配合西藥治療嬰兒重癥肺炎，也有較好療效。此外，小青龍湯尚可用于風濕痹痛、水腫、失音、泄瀉、鉤蟲性氣管炎等癥。一例患有喘息型慢性支氣管炎、肺氣腫、肺心病的病人在合用小青龍湯與地高辛后引起室性早搏，可能因主要成分麻黃堿在加強地高辛強心作用的同時，也增加其毒性所致。本章的學習重點：安神藥的基本藥理作用，酸棗仁、酸棗仁湯的藥理作用，及其現(xiàn)代應用。4．了解酸棗仁的其他藥理作用和不良反應。前者多為礦物藥，質(zhì)重性降，可重鎮(zhèn)安神，如磁石、龍骨、朱砂等，多用于心神不安、驚悸不眠、煩躁易怒、驚癇等實證；后者多為植物種子類藥，質(zhì)潤性補，可養(yǎng)心血、安心神，包括酸棗仁、柏子仁、遠志、靈芝等，多用于心肝血虛、心神失養(yǎng)所致的虛煩不眠、心悸怔忡、健忘等虛證。臨床常見入睡困難，或早醒，或醒后不易入睡。但本類藥物均不具有麻醉作用。 4．對心血管系統(tǒng)作用 酸棗仁、遠志、靈芝對心血管系統(tǒng)尚有明顯作用，可抗心律失常、抗心肌缺血，并有一定的降壓作用。酸棗仁含多種皂苷類及黃酮類成分，包括酸棗仁皂苷A、B(juiuboside A、B)，白樺脂酸(betulieacid)，白樺脂醇(betulin)，當藥素(swertisin)，黃酮苷(zivulgarin)等，此外，尚含阿魏酸、多糖類成分和大量脂肪油(約含32％)。 【藥理作用】1．鎮(zhèn)靜催眠 酸棗仁水煎液及其皂苷、黃酮化合物、酸棗仁油等，均有鎮(zhèn)靜催眠作用。酸棗仁皂苷A大劑量對小鼠自主活動有明顯抑制作用。2. 抗驚厥、鎮(zhèn)痛及降體溫 酸棗仁水溶性提取物給小鼠灌胃，可顯著對抗戊四氮引起的小鼠陣攣性驚厥數(shù)及死亡率，對士的寧所致驚厥則僅能延長驚厥的潛伏期和死亡時間，對死亡率無明顯影響；小鼠熱板法實驗表明，酸棗仁煎劑有明顯鎮(zhèn)痛作用；酸棗仁煎劑給大鼠腹腔注射或給貓灌胃，均有降溫作用，給藥3h后作用最明顯，并且持續(xù)時間較長。酸棗仁水提物不能對抗異丙腎上腺素引起的豚鼠心臟興奮，表明其減慢心率作用與迷走神經(jīng)興奮以及β1 受體阻斷作用無關(guān)；將酸棗仁總皂苷加入到大鼠心肌細胞的培養(yǎng)液中，發(fā)現(xiàn)其能明顯減少缺氧缺糖引起的LDH的釋放，對心肌細胞有保護作用。 (2)耐缺氧 酸棗仁總皂苷腹腔注射對小鼠常壓缺氧、異丙腎上腺素加重的缺氧及亞硝酸鈉所致的攜氧障礙型缺氧，均能顯著延長動物存活時間。其主要有效成分為酸棗仁黃酮、酸棗仁皂苷、酸棗仁油等。小鼠灌服酸棗仁15g/ml的水溶性提取物至最大容量未見有死亡；小鼠皮下注射50％醇浸出物20g/kg，可于30～60min內(nèi)死亡。主治肝血不足，虛火上擾。臨床研究表明，給正常人服用酸棗仁湯后，用多種波動描記器記錄用藥前后波動圖，并以入睡度、熟睡度、覺醒時爽快感等指標綜合判定療效，結(jié)果表明在整個實驗期間服藥者的入睡度熟睡度及覺醒爽快感均較好。酸棗仁湯對電脈沖強烈刺激引起的大鼠應激后心率加快有明顯的抑制作用,同時能明顯對抗大鼠強烈應激后血漿皮質(zhì)酮含量的升高；并可增加小鼠游冰至疲勞時腦內(nèi)γ氨基丁酸的含量。配比研究酸棗仁：茯苓：川芎：知母：甘草（12：1：2：10：2）為最佳配比，與傳統(tǒng)方解較為一致，為本方的基礎研究和臨床應用提供劑量依據(jù)。 （福建中醫(yī)學院 吳符火）15 / 1