【正文】 高血壓的形成及抗燙傷性休克等。用于虛勞虛煩不得眠，心悸盜汗，頭目眩暈，咽干口燥等癥。 【現(xiàn)代應用】 1．失眠 晚上就寢前沖服酸棗仁粉10g，對神經衰弱失眠者有效。酸棗仁醇提物靜脈或腹腔注射對垂體后葉素引起的心肌缺血均有對抗作用，改善心肌缺血性ECG的變化。鎮(zhèn)靜催眠有效成分為酸棗仁總黃酮、酸棗仁皂苷及酸棗仁油。酸棗仁味甘酸，性平，歸心、肝、膽經。 2．抗驚厥 酸棗仁、遠志均可對抗戊四氮引起的陣攣性驚厥，酸棗仁、琥珀、磁石對士的寧引起的驚厥亦有不同程度的對抗作用。具有安神的復方主要有酸棗仁湯、朱砂安神丸、天王補心丹等。本章的學習要求：1．熟悉與失眠證相關的主要病理變化?！静涣挤磻? 1．，相當于人用量的160和173倍，未見明顯毒副作用。【現(xiàn)代應用】 1．支氣管哮喘 小青龍湯對支氣管哮喘有良好療效，治療支氣管哮喘持續(xù)狀態(tài)，小青龍湯合用西藥，比單純用西藥療效好，使哮喘緩解時間明顯縮短。小鼠皮膚、肺、肝二階段致癌抑制試驗，小青龍湯能顯著抑制致癌的發(fā)生率。在上述劑量給藥后采血制備的含藥血清，體外實驗對小鼠腹腔巨噬細胞功能的增強作用更明顯。2．抗過敏 小青龍湯能抑制卵白蛋白（OVA），人免疫球蛋白G（hlgG）及人分泌型免疫球蛋白A（hslgA）刺激的嗜酸細胞脫顆粒反應；對小鼠遲發(fā)性過敏反應所引起的皮膚腫脹，有明顯抑制作用。 平喘機制 小青龍湯松弛氣管的作用機制，初步認為與組胺受體和膽堿能受體無關，而是對平滑肌的直接抑制作用，用腸管和主動脈條試驗也證明小青龍湯對平滑肌的直接抑制作用。 【藥理作用】 1．平喘 小青龍湯水煎液豚鼠灌胃，對乙酰膽堿和組胺混合液和磷酸組胺噴霧所致哮喘有明顯保護作用；用卵蛋白致敏造成大鼠哮喘模型，在激發(fā)哮喘后大鼠氣道阻力顯著增大，肺動態(tài)順應性明顯降低，血嗜酸細胞數(shù)顯著增多。誤服過量杏仁(兒童10～20粒，成人40～60粒)，會引起組織窒息導致中毒，中毒癥狀表現(xiàn)為眩暈、頭痛、嘔吐、呼吸急促、心悸、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、驚厥等，搶救不當可致死亡。 【不良反應】苦杏仁苷的毒性與給藥途徑密切相關。苦杏仁苷口服給藥，生物利用度很小，并易引起中毒?？嘈尤受掌は伦⑸?，對小鼠肝細胞增生有明顯的促進作用。但在美國等一些國家仍在流傳藥用，并提出一些新的理論和試驗依據，如認為癌細胞無氧酵解占優(yōu)勢，最終產物為乳酸，偏酸性環(huán)境有利于提高β葡萄糖苷酶的活性，促使苦杏仁苷在癌細胞中分解出更多的氫氰酸和苯甲醛，而產生對癌細胞的選擇性殺傷作用。苦杏仁苷小鼠肌內注射，明顯促進有絲分裂原對脾臟T淋巴細胞的增殖和增強小鼠脾臟NK細胞的活性，對小鼠肝庫普弗細胞吞噬功能及rDNA的活性有非常明顯的促進作用。具有止咳平喘，潤腸通便之功效。4．其他作用 中醫(yī)的“痰證”除呼吸系統(tǒng)外，一些心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、內分泌系統(tǒng)、神經精神系統(tǒng)疾病以及部分腫瘤的病因病機認為與“痰濁”有關。以上藥物除蔊菜含蔊菜素，滿山紅含杜鵑素外，其余藥物的祛痰作用多與其所含皂苷有關。五閱五使》篇說：“肺病者，喘息鼻張”，論其病因病機，以肺為主。本類藥藥性有溫、有寒，味多辛、苦，主歸肺、心、脾胃、大腸經。第十六章 化痰止咳平喘類方藥【導學】本章介紹化痰止咳平喘藥的基本藥理作用及常用單味中藥苦杏仁，經典復方小青龍湯。第一節(jié) 概述化痰、止咳、平喘藥是指具有祛痰、化痰、緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用，臨床用于治療痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關的瘰疬癭瘤等證的藥物?？人浴菲唬骸翱茸C雖多，無非肺病”；《靈樞家兔口服天南星煎劑后，增加呼吸道分泌液作用可持續(xù)4 h以上。本類藥物除直接抑制支氣管痙攣可以緩解哮喘癥狀外，還可通過改善哮喘病人的換氣功能。歸肺、大腸經。2．增強免疫 苦杏仁苷給小鼠灌胃，能提高小鼠腹腔巨噬細胞對雞紅細胞吞噬的百分率及吞噬指數(shù)，其作用無論對安靜、饑餓及冷凍狀態(tài)下的小鼠均有增強作用。最近美國研究機構提供了大量調查或試驗資料，認為苦杏仁苷對癌癥無治療價值，并指出應停止生產和應用。6. 保肝 苦杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物能降低四氯化碳處理的大鼠AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高及肝結締組織的增生，但不能抑制D半乳糖胺引起的AST、ALT水平升高。腎小球濾過是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形從尿中排泄。4. 潤腸通便 苦杏仁含豐富的脂肪油，起潤腸通便作用。說明苦杏仁無致突變作用。主治外感風寒，內停水飲癥。由麻黃、五味子、白芍和細辛4味中藥組成的方劑，其灌流量的增加率超過小青龍湯全方。小青龍湯抑制ET1的分泌及內源性NO的合成，改善氣道高反應性和氣道重塑，可能是該方治療支氣管哮喘的作用機制之一。4．增強免疫 小青龍湯在體給藥對小鼠腹腔巨噬細胞功能有增強作用，并與劑量相關。對細胞周期的分析表明，小青龍湯提取液呈濃度依賴性S期蓄積作用。1d2次和1d3次給藥發(fā)現(xiàn)：在1d3次給藥時，在同一時間內增加1次給藥，可使血中保持相當高的濃度。此外，小青龍湯尚可用于風濕痹痛、水腫、失音、泄瀉、鉤蟲性氣管炎等癥。本章的學習重點：安神藥的基本藥理作用，酸棗仁、酸棗仁湯的藥理作用，及其現(xiàn)代應用。前者多為礦物藥，質重性降，可重鎮(zhèn)安神，如磁石、龍骨、朱砂等，多用于心神不安、驚悸不眠、煩躁易怒、驚癇等實證；后者多為植物種子類藥，質潤性補，可養(yǎng)心血、安心神，包括酸棗仁、柏子仁、遠志、靈芝等，多用于心肝血虛、心神失養(yǎng)所致的虛煩不眠、心悸怔忡、健忘等虛證。但本類藥物均不具有麻醉作用。酸棗仁含多種皂苷類及黃酮類成分，包括酸棗仁皂苷A、B(juiuboside A、B)，白樺脂酸(betulieacid)，白樺脂醇(betulin)，當藥素(swertisin)，黃酮苷(zivulgarin)等，此外，尚含阿魏酸、多糖類成分和大量脂肪油(約含32％)。酸棗仁皂苷A大劑量對小鼠自主活動有明顯抑制作用。酸棗仁水提物不能對抗異丙腎上腺素引起的豚鼠心臟興奮，表明其減慢心率作用與迷走神經興奮以及β1 受體阻斷作用無關；將酸棗仁總皂苷加入到大鼠心肌細胞的培養(yǎng)液中，發(fā)現(xiàn)其能明顯減少缺氧缺糖引起的LDH的釋放，對心肌細胞有保護作用。其主要有效成分為酸棗仁黃酮、酸棗仁皂苷、酸棗仁油等。主治肝血不足，虛火上擾。酸棗仁湯對電脈沖強烈刺激引起的大鼠應激后心率加快有明顯的抑制作用,同時能明顯對抗大鼠強烈應激后血漿皮質酮含量的升高；并可增加小鼠游冰至疲勞時腦內γ氨基丁酸的含量。 （福建中醫(yī)學院 吳符火）15 / 1