腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物-文庫(kù)吧
2025-05-11 18:14 本頁(yè)面
【正文】 。 2. 蛋白質(zhì)代謝 : 3. 脂肪代謝 ： 激活四肢皮下的酯酶，使四肢脂肪減少， 并使脂肪重新分布，形成 滿月臉和 向心性肥胖。 糖皮質(zhì)激素在維持血糖的正常水平和肝、肌糖原含量方面起著重要作用。能增加肝、肌糖原含量而升高血糖。 (1) 促進(jìn)糖異生； (2) 減慢； (3)減少 機(jī)體 組織對(duì) 攝取和 利用。 促進(jìn) 皮膚、肌肉等 蛋白質(zhì)分解、抑制其合成。超生理劑量可導(dǎo)致肌肉萎縮 ,久用可致生長(zhǎng)緩慢和傷口愈合延緩等，并可引起負(fù)氮平衡。 16 4． 水和電解質(zhì)代謝： 潴鈉排鉀 、低鈣 。 與噻嗪類(lèi)合用易引起低鉀血癥。另外，促進(jìn)腎臟排鈣、減少小腸吸收鈣和抑制腎小管對(duì)鈣的重吸收，長(zhǎng)期大量使用導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。 17 Glucocorticoids, GC 【藥理作用】 4+3 抗炎作用 Antiinflammatory action 抗免疫作用 Immunosuppression 抗毒作用 Antiendotoxin 抗休克作用 Antishock 對(duì)血液和造血系統(tǒng)的影響 中樞作用 其它作用 18 1. 抗炎： 糖皮質(zhì)激素具有很強(qiáng)的抗炎作用 。 特點(diǎn)： 強(qiáng)大 、 非特異性；無(wú)抗菌 、抗病毒作用 ， 但能抑制感染性炎癥和非感染性 （ 如物理性 、 化學(xué)性 、機(jī)械性 、 過(guò)敏性 、 無(wú)菌性 ） 炎癥 。 藥理作用 （主要為四大抗） 19 對(duì)急性炎癥早期： 抑制局部血管擴(kuò)張 ，降低毛細(xì)血管通透性 ， 使血漿滲出減少 ，白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬作用減弱 ， 從而改善紅 、腫 、 熱 、 痛等癥狀； 對(duì)慢性炎癥或急性 炎癥后期 ： 抑制 毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生及 肉芽組織的形成 ，減輕炎癥引起的疤痕和粘連，減輕后遺癥。 同時(shí)可降低機(jī)體的防御功能，導(dǎo)致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合 20 Glucocorticoids, GC 【 作用機(jī)制 】 糖皮質(zhì)激素抗炎作用的基本機(jī)制是 基因效應(yīng) 。糖皮質(zhì)激素（ GCS）與靶細(xì)胞胞漿內(nèi)的 糖皮質(zhì)激素受體（ GR cytosolic glucocorticoids receptors） 相結(jié)合后影響了參與炎癥的一些基因轉(zhuǎn)錄而產(chǎn)生抗炎效應(yīng)。 21 COOH H2N Zn2＋ 調(diào)節(jié)區(qū)， 活化基因轉(zhuǎn)錄 DNA結(jié)合區(qū) 鉸鏈區(qū)，與進(jìn)入核內(nèi)，活化轉(zhuǎn)錄基因，形成二聚體有關(guān)。 激素結(jié)合區(qū)，與進(jìn)入核內(nèi)，形成二聚體有關(guān)。 糖皮質(zhì)激素受體示意圖 22 mRNA mRNA － GRE ＋ GRE 細(xì)胞因子合成減少 炎癥 脂皮素 1合成增加 抑制磷脂酶 A2 GCS GR Hsp90 23 Glucocorticoids, GC 【 抗炎作用機(jī)制 】 （ 1） 抑制致炎物質(zhì)的產(chǎn)生和釋放 ： PG；白三烯（ LT3） ；組胺；緩激肽； 5HT。抑制粘附分子及趨化因子的表達(dá)。 （ 2） 調(diào)節(jié)細(xì)胞因子產(chǎn)生 ：細(xì)胞因子決定炎癥性質(zhì)、持續(xù)時(shí)間。 抑制致炎細(xì)胞因子：白介素 1 1113， TNF、干擾素 誘導(dǎo)抗炎細(xì)胞因子：誘導(dǎo) IL10， IL1ra的生成。 （ 3） 抑制一氧化氮合酶 (NOS)活性 → NO↓ ，滲出、水腫、損傷減輕。 Glucocorticoids, GC? 24 前列腺素的代謝 膜磷脂 花生四烯酸 血小板活化因子 PAF 12HETE 12羥二十碳 四烯酸 LIPOXIN 脂氧素 環(huán)內(nèi)過(guò)氧化物 5HPETE PGI2 PGF2? PGD2 PGE2 LTA4(白三烯 ) LTB4 LTL4 TXA2(血栓素 ) 甾體激素類(lèi)藥物 非甾體類(lèi)抗炎藥 磷脂酶 A2 脂氧酶 環(huán)氧酶 cox 5脂氧酶 15脂氧酶 TXA2合成酶 前列腺素合成酶 25 Glucocortic
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