《藥物學(xué)鎮(zhèn)痛藥》ppt課件-文庫吧
2025-02-06 15:42 本頁面
【正文】 啡 6葡萄糖醛酸仍具活性。 由腎排出，少量可經(jīng)膽汁、乳汁排出。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 【 藥理作用 】 （ CNS） （ 1）鎮(zhèn)痛 (analgesia) ：鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大 （ 2）鎮(zhèn)靜 (sedation)、致欣快作用： 鎮(zhèn)靜作用明顯 欣快感 (euphoria)是形成依賴性的主要原因。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 （ 4）鎮(zhèn)咳 (cough suppression)－抑制延髓咳嗽中樞 （ 5）縮瞳 (miosis)－興奮動(dòng)眼神經(jīng) 針尖樣瞳孔為其中毒特征 （ 3）抑制呼吸 (respiratory depression)： 治療量嗎啡明顯抑制呼吸。 機(jī)制－－降低呼吸中樞對 CO2的敏感性； 抑制腦橋呼吸調(diào)節(jié)中樞。 呼吸抑制是嗎啡急性中毒致死的主要原因。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 （ 6）其它： 影響體溫：作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，降溫； 長期大劑量應(yīng)用，體溫升高。 催吐 (nausea)－興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū) 影響激素：降低促腎上腺皮質(zhì)激素（ ACTH）、 黃體生成素（ LH ）、 FSH（卵泡刺激素）。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 （ 1）胃腸道平滑肌： ?興奮胃腸平滑肌，增加張力，減慢蠕動(dòng)； ?抑制膽汁、胰液和腸液分泌； ?提高回盲瓣及肛門括約肌張力，抑制中樞減輕便意，導(dǎo)致便秘。 （ 2）膽道平滑?。号d奮膽道 Oddi括約肌，增加膽道和膽囊內(nèi)壓， 誘發(fā)或加重膽絞痛，阿托品可部分緩解。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 （ 3）其它平滑?。? 治療量： ?提高膀胱括約肌張力 → → 尿潴留 ?對抗催產(chǎn)素作用 → → 減弱分娩子宮肌張力 → → 延緩產(chǎn)程 大劑量：收縮支氣管 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 ?抑制血管平滑肌 → → 全身血管擴(kuò)張 → → 直立性低血壓； ?保護(hù)缺血心肌 ?抑制呼吸 → → CO2積聚 → → 腦血管擴(kuò)張 → → → → 腦血流量增加，顱內(nèi)壓升高。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 抑制免疫：抑制淋巴細(xì)胞增殖，減少細(xì)胞因子分泌， 減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。 機(jī)制：激動(dòng) μ 受體。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 1973 年國外學(xué)者用放射性標(biāo)記的方法證實(shí)大鼠腦內(nèi) 阿片受體的存在。分布廣泛而不均勻。阿片受體可分為： ?、 ?、 ?、 σ 四 種亞型。激動(dòng)后可產(chǎn)生不同的效應(yīng) 。 1993 年阿片受體分子克隆成功。 【 作用機(jī)制 】 與激動(dòng)中樞阿片受體 (opioid receptors) 有關(guān)。 藥 理 學(xué) 衛(wèi)生部 “ 十二五 ” 規(guī)劃教材 阿片受體的發(fā)現(xiàn)，提示腦內(nèi)可能存在相應(yīng)的內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)。 內(nèi)源性阿片樣肽（內(nèi)阿片肽）： ?腦啡肽（甲硫氨酸腦啡肽、亮氨酸腦啡肽） ?內(nèi)啡肽
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