生物技術(shù)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)及檢測(cè)-文庫(kù)吧
2025-01-01 18:44 本頁(yè)面
【正文】 t)；多肽、蛋白酶（主要是氨肽酶）； ? calcitonin, oxytoxin, LHRH, growth hormone, interferone, vaccines； ? 分子量 up to 2 KDa: pharmacologically acitive； ? 血腦屏障： IGF1。 Inhalation administration ? Ease of administration ? large surface area (75 m2) ? High vascularity ? Bypass of firstpass metabolism ? Insulin for Type II diabetes ? Dornasealpha for cyctic fibrosis ? Proteases in the lung ? Local effects ? Effect of molecular weight? Plasma bioavailability of therapeutic peptides versus MW after pulmonary administration Oral administration ? Generally not therapeutically active。 ? Factors for lack of systemic bioavailability: ? high gastrointestinal enzyme activity ? gastrointestinal mucosa as an absorption barrier。 ? cytochrome P450 3A and pglycoprotein activity ? Available oral forms: cyclosporine (30%) and desmopressin (%)。 ? Absorption enhancers。 encapsulation in microparticles or nanoparticles. 蛋白肽類藥物的分布 ? 分布容積?。? L/kg vs. 120 L/kg(小分子 )。 ? 分子量大 。 ? 水溶性大 。 ? 蛋白結(jié)合率高？ ? 中央室（ Vc):38 L=plasma volume和平衡室(Vss):1420 L2x中央室 。 ? 蛋白結(jié)合 : reduce clearance。 ? Sitespecific and targetoriented receptor mediated uptake 蛋白肽類藥物分布：血腦屏障 ? 血腦屏障： ?缺乏特異轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)； ?存在蛋白分解酶； ?外排作用泵 ? 提高 血腦屏障 對(duì)蛋白多肽類藥物攝取的方法： ?脂質(zhì)體 ?鼻腔給藥； ?脊髓管灌注或泵連續(xù)輸注。 Ziconotide cerebrospinal CSF concentration as a function of time CSF Ziconotide Pharmacokiic Res
電大資料相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1