提取物溶栓作用的研究進(jìn)展-文庫吧
2024-12-24 08:26 本頁面
【正文】 NK)[13]納豆是日本傳統(tǒng)的發(fā)酵食品，由大豆經(jīng)枯草桿菌 (Bacillus subtilis)或納豆菌 (Bacillus natto)發(fā)酵KKME專業(yè)醫(yī)學(xué)搜索引擎 而制備。納豆激酶是從納豆中提取分離的一種高效血栓溶解酶，由275個氨基酸組成， MW為 27 728,與枯草溶菌素有著很高的同源性。NK 是一種溶栓作用比纖溶酶強(qiáng) 4 倍的纖維蛋白溶解酶，能使血漿 D二聚體呈陽性，纖維蛋白降解產(chǎn)物 (FDP)含量明顯增高。明顯延長凝血時間 (CT)、凝血酶原時間 (PT)和活化的部分凝血活酶時間 (APTT)。NK 的溶栓作用機(jī)制被認(rèn)為是：直接溶栓，刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生內(nèi)原性 tPA，刺激體內(nèi)尿激酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槟蚣っ?，通過降解和失活纖溶酶原激活劑的抑制劑等。 大蒜提取物 (garlic extract)大蒜是百合科植物大蒜 (Allium satirum L)的鱗莖 。含有揮發(fā)油、氨基酸類、蒜酶、甾體苷類等。大蒜提取物能降低花生四烯酸的代謝水平 ,減輕缺血后的腦組織損傷，治療急性腦梗死的機(jī)制之一是增加血清纖溶酶活性 [14]。大蒜提取物可以增加纖維蛋白溶解活性而不影響纖維蛋白原，體外實(shí)驗(yàn)證明它能抑制血小板聚集和血栓素的形成 [15]。 益母草 (Leonurus heterophyllus)為唇形科植物，含有多種生物堿和黃酮類化合物 ,具有溶栓、抗凝、降脂、降血粘度、抑制血小板聚集、改善微循環(huán)、抗氧自由基、減少細(xì)胞內(nèi)鈣超載等作用 [16]。益母草中提取出來的前益母 草素是很好的血小板激活因子 (PAF)受體拮抗劑，能抑制血小板聚集 [17]。 三七提取物本品為五加科植物三七 Panax notoginseng(Burk)的干燥根。含有鈉、鎂、鉀、鈣等微量元素及揮發(fā)油、氨基酸和皂苷等。三七 70%甲醇提取物對纖溶系統(tǒng)有激活作用KKME專業(yè)醫(yī)學(xué)搜索引擎 [14]。三七總皂苷不但可使血小板聚集力及粘附力降低，并可使已聚集的血小板有解聚作用。動物實(shí)驗(yàn)中還發(fā)現(xiàn)三七總皂苷可直接作用于血管平滑肌，使平滑肌松弛，血管擴(kuò)張，增加腦血流量，改善腦循環(huán)，其主要機(jī)制是促進(jìn) tPA和尿激酶 (uPA)的合成并降低 PAI1的活性 [18]。 葉下珠提取物 [19]葉下珠 (Phyllanthus urinaria)為大戟科一年生草本植物，作為一種傳統(tǒng)的中草藥常用于抗菌和抗病毒。從該植物中獲得的水溶性有效部位含訶里拉京 (corilagin) 60%以上，簡稱PUW。 PUW 在體外或靜脈注射均能明顯降低血漿 PAI1 活性，同時提高血漿 tPA 的活性。 3 動物提取物 尿激酶 (urokinase,UK)[1]UK 是從健康人新鮮尿或腎細(xì)胞組織培養(yǎng)液中提取的一種絲氨酸蛋白酶，屬雙鏈尿激酶性纖溶 酶原活化劑 (tcuPA)，其 MW 為 55 000 或 33 000?？芍苯蛹せ罾w溶酶原，使無活性的單鏈纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘碾p鏈纖溶酶而發(fā)揮纖維蛋白溶解作用。進(jìn)入血液中的 UK，可被循環(huán)中的纖溶酶原活化物抑制劑(PAI)所中和，生成的纖溶酶也可被血液中的Α 2 抗纖溶酶 (Α 2AP)所滅活，只有大量應(yīng)用 UK 和大量生成纖溶酶，使 PAI 和Α 2AP 耗盡，才能發(fā)揮 UK 的纖溶作用。 UK 有兩種形式 ,即 HUK 與 LUK，兩者均有生物活性。 UK 無抗原性，故無過敏反應(yīng)。 組織性纖溶酶原活化劑 (tissue type plasminogen activator,tPA)最初是從人黑色素瘤細(xì)胞培養(yǎng)液中提取所得。是一種由517 個氨基酸組成的單鏈絲氨酸蛋白酶， MW 為 66 000～ 72 000。 tPAKKME專業(yè)醫(yī)學(xué)搜索引擎 的結(jié)構(gòu)中含有兩個環(huán)狀結(jié)構(gòu) (K K2)， K2 對纖維蛋白有特異性的親和力，故可選擇性地激活血凝塊上的纖溶酶原，生成大量纖溶酶。 tPA的顯著特點(diǎn)是特異性強(qiáng)，僅引起局部血栓溶解。它與纖溶酶原的親和力在纖維蛋白存在的情況下大大增強(qiáng)，而幾乎不影響全身纖溶系統(tǒng)，一般不產(chǎn)生 SK 和 UK 所見的全身性出血并發(fā)癥 [20]。 蛇毒制劑具有激活纖 溶系統(tǒng)，分解纖維蛋白原，誘發(fā) tPA的生成和釋放并增加其活性，減少血栓溶解抑制因子 (PAI)的作用。Guan 等 [21]從絞蝮蛇 (Copperhead Snake)毒液中提取了一種高效的纖溶酶，分子量在 23 000～ 24 000 之間。與 SK、 UK 和 tPA 不同，它不激活纖溶酶原，而直接作用于纖維蛋白使其溶解。 蚯蚓提取物蚯蚓 (earthworm,地龍 )是寡毛綱動物，含有蚯蚓解熱堿、蚯蚓素、蚯蚓毒素、嘌呤、膽堿、胍等成分。 1982 年，日本的美原恒首先從蚯蚓中分離出具有溶栓作用的蚯蚓纖溶酶。蚯蚓溶栓 成分為多種水溶性酸性蛋白質(zhì)，分子量約為 20 000～ 40 000。蚯
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