提取物溶栓作用的研究進展-文庫吧資料
2025-01-14 08:26本頁面
【正文】 抑制率 [4]。它是含 136 個氨基酸的單鏈多肽， MW 為 15 000。 SK 具有抗原性，可引起過敏反應。血栓中纖溶酶激活有溶栓作用，而血漿中纖溶酶被激活后則引起短暫的高纖溶酶血癥并耗竭血循環(huán)中Α 2抗纖溶酶和降解血漿中凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ等，其后果產(chǎn)生全身 性纖溶及抗凝狀態(tài)，在溶栓治療過程中有出血的危險 [2]。它不KKME專業(yè)醫(yī)學搜索引擎 直接激活纖溶酶原，而是通過形成 1∶ 1 的鏈激酶纖溶酶原復合物，使纖溶酶原轉(zhuǎn)化為活性纖溶酶。本文從提取物的溶解血栓作用方面進行綜述。溶血栓治療可提高患者的生存率，并改善其預后。溶栓藥物是在纖維蛋白支架上通過蛋白水解作用溶解已形成的血栓，用于治療血栓栓塞性疾病的藥物。 在這種病理狀態(tài)下，多種凝血因子增加，抗凝物質(zhì)減少，纖溶活性降低。在我國 40 歲以上的人群中心肌梗死發(fā)病率為 %～ %/10 萬，死亡率高達 %～%[1]。KKME專業(yè)醫(yī)學搜索引擎 提取物溶栓作用的研究進展 作者：巴吐爾 ?買買提明 帕爾哈提 ?克里木 作者單位：新疆醫(yī)科大學藥學院藥理教研室， 新疆烏魯木齊 830054 【關鍵詞】 心血管 在心血管疾病中，血管栓塞性疾病 (心肌梗死、腦血管意外和外周血管疾病、動脈粥樣硬化基礎上發(fā)生的心肌缺血等 )嚴重地危害著人類的健康。流行病學資料表明，歐美地區(qū)心肌梗死和心絞痛的死亡人數(shù)占總死亡人數(shù)的比率為 %～ %。目前認為，血管栓塞主要起因于血栓形成、血管壁痙攣和血管壁增生。纖溶活性降低是導致血栓形成的主要原因之一。預防血栓形成及溶解血栓是防治血栓栓塞性疾病的主要手段。近幾十年來，該病的發(fā)病率逐漸升高，因此，尋找高效、安全的抗栓、溶栓藥物也顯得尤為重要。 1 微生物提取物 (streptokinase, SK)SK是 C組Β溶血性鏈球菌培養(yǎng)液中提取的一種非酶性單鏈蛋白，相對分子量 (MW)為 48 000。 SK 是非選擇性纖維蛋白溶解劑，因此其活性不需要纖維蛋白的存在，對血栓與血漿中的纖溶酶均有激活作用。 SK 可通過激活纖溶酶介導的舒血管素，使凝血酶活化，表現(xiàn)出一定的促凝血活性 [3]。 (staphylokinase, Sak)Sak是由溶原性金葡菌分泌的一種蛋白水解酶，其基因經(jīng)克隆在大腸桿菌中表達，提取分離得重組葡激酶。作用機制與 SK 相似，但也有不同。 Sak 本身不是酶，對纖維蛋白原的激活作用很弱，不影響纖維蛋白原、纖溶酶原和Α 2 抗纖溶酶水平。 Sak 具有特異性的溶血栓作用，不引起全身性纖溶狀態(tài)，作用較強，纖維蛋白特異性高，出血副作用較少，尤其對陳舊性血栓和富含血小板的血栓溶栓作用比其他藥物強。首次給藥 14 d 產(chǎn)生抗體并能維 持 7KKME專業(yè)醫(yī)學搜索引擎 個月 [5]。纖溶酶原激活物抑制劑 1(PAI1)是組織性纖溶酶原活化劑 (tPA)的主要抑制劑，與纖維蛋白溶解活性有關。 2 植物提取物 銀 杏葉提取物 (Ginkgo biloba extract,GbE)銀杏是中國傳統(tǒng)的名貴中藥，銀杏葉提取物為銀杏科植物銀杏 (Ginkgo biloba)葉中提取的有效成分，含銀杏苦內(nèi)酯 (≥ 6%)及銀杏黃銅 (≥ 24%)，均為強血小板活化因子拮抗劑。 GbE 中的黃酮類化合物具有抗氧化和清除 NO 自由基的作用 [9]。 GbE 能保護缺血狀態(tài)的神經(jīng)原，調(diào)整纖維蛋白溶解活性 [11],減少腦梗塞面積 [12]。納豆激酶是從納豆中提取分離的一種高效血栓溶解酶，由275個氨基酸組成， MW為 27 728,與枯草溶菌素有著很高的同源性。明顯延長凝血時間 (CT)、凝血酶原時間 (PT)和活化的部分凝血活酶時間 (APTT)。 大蒜提取物 (garlic extract)大蒜是百合科植物大蒜 (Allium satirum L)的鱗莖 。大蒜提取物能降低花生四烯酸的代謝水平 ,減輕缺血后的腦組織損傷，治療急性腦梗死的機制之一是增加血清纖溶酶活性 [14]。 益母草 (Leonurus heterophyllus)為唇形科植物，含有多種生物堿和黃酮類化合物 ,具有溶栓、抗凝、降脂、降血粘度、抑制血小板聚集、改善微循環(huán)、抗氧自由基、減少細胞內(nèi)鈣超載等作用 [16]。 三七提取物本品為五加科植物三七 Panax notoginseng(Burk)的干燥根。三七 70%甲醇提取物對纖溶系統(tǒng)有激活作用KKME專業(yè)醫(yī)學搜索引擎 [14]。動物實驗中還發(fā)現(xiàn)三七總皂苷可直接作用于血管平滑肌，使平滑肌松弛，血管擴張，增加腦血流量，改善腦循環(huán)，其主要機制是促進 tPA和尿激酶 (uPA)的合成并降低 PAI1的活性 [18]。從該植物中獲得的水溶性有效部位含訶里拉京 (corilagin) 60%以上，簡稱PUW。 3 動物
公司管理相關推薦
鄂ICP備17016276號-1