《藥物化學(xué)》ppt課件-文庫(kù)吧
2024-12-21 18:36 本頁(yè)面
【正文】 O N H 2R 1R 2CR 1R 2C O O N aC O H N C O N H 2CR 1R 2C OC ON HNC O N aH 2 O室溫C O 2 當(dāng)巴比妥類藥物與氫氧化鈉一起加熱時(shí) ， 即發(fā)生水解 ， 并放出氨氣 （ 可使?jié)窦t色石蕊試紙變藍(lán) ） 。 CR 1R 2C OC ON HC ON H↑H 2 ON H 3N a O H R 2R 1C C O O N aH ++ + N a 2 C O 3注意： 巴比妥類藥物的鈉鹽極易水解，甚至在吸濕情況下也能引起分解，其水溶液顯堿性，所以這類藥物的鈉鹽注射劑通常做成粉針劑，臨用前配制為宜。 3. 重金屬成鹽反應(yīng) 分子中含有 —CONHCONHCO— 結(jié)構(gòu)，能與重金屬鹽反應(yīng)形成有色或不溶性的配合物。此性質(zhì)可供鑒別用。 （ 1） 與硝酸銀試液反應(yīng)：巴比妥類藥物與碳酸鈉反應(yīng)先形成鈉鹽 ， 再與硝酸銀反應(yīng)生成一銀鹽沉淀 ，在碳酸鈉試液中形成可溶性的銀鈉鹽 。 若與過(guò)量的硝酸銀試液反應(yīng) ， 則形成不溶性二銀鹽沉淀 。 ↓A g N O3O N aN a2C O3R2R1C NNH NH COCOCOCOCO NH R1R2R2R1 NH COCO NC O A g,O A gA g N O3 N a 2 C O 3O N aN a2C O3 N O A gC NCOR1R2C CR2R1CO NC O A g NCC C CC （ 2） 與吡啶和硫酸銅反應(yīng)：巴比妥類藥物與吡啶和硫酸酮試液反應(yīng) ， 生成紫色的配合物 。 含硫的巴比妥為綠色 。 此反應(yīng)可區(qū)別巴比妥類和含硫的巴比妥類藥物 。 Cu SO4C NCOCO NH CR 1R 2C NCOCO NH CR 1R 2NNC u+ NOOCOCOCO NH NH CR 1R 2 （ 3） 與硝酸汞試液反應(yīng)：巴比妥類藥物與硝酸汞試液反應(yīng) ， 生成可溶于過(guò)量試劑和氨試液中的白色膠狀沉淀 。 H OH g ( N O 3 ) 2 C NCOCO NH R 1R 2CR 2R 1 COCO NCH g N O 3CNO HOHNR 2R 1 COCO NCH gC O N H 4N H 4 O H（三）構(gòu)效關(guān)系 巴比妥類藥物的作用快慢、強(qiáng)弱與藥物的解離常數(shù) pKa和脂水分配系數(shù)有關(guān)。巴比妥類藥物的藥效與 C5及其他位置上的取代基密切相關(guān)。 1. C5上兩個(gè)氫原子必須都被取代 ， 才具有鎮(zhèn)靜催眠作用 。 取代基可以是烷烴 、 鹵烴 、 芳香烴或烯烴或兩個(gè)之一為烯烴或芳烴 。 兩個(gè)取代基的碳原子總數(shù)應(yīng)在4～ 8之間為好 ， 使脂水分配系數(shù)保持一定比值 ， 呈現(xiàn)良好的催眠作用 。 碳原子總數(shù)為 4時(shí) ， 開始出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用； 7～ 8時(shí)作用最強(qiáng)；而多于 8個(gè)碳原子時(shí) ，其作用降低 ， 還可導(dǎo)致化合物產(chǎn)生驚厥作用 。 在 C5上引入苯環(huán)的 。 NNOOOH3CHH 如 :苯巴比妥，具有抗癲癇作用 2. C5上的取代基如果是芳香烴或脂肪烴 ， 在人體內(nèi)代謝較慢 ， 作用時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng) 。 如果是不飽和烯烴 ， 在體內(nèi)氧化代謝則較快 ， 作用時(shí)間也較短 。 如： NNOOOH 3 CHHN HCN HOOC H 2C HOC H 2C H 3C H 2C H 3C HC H 2 苯巴比妥作用時(shí)間為中時(shí)，司可巴比妥作用時(shí)間為短時(shí) 3. C2上的氧原子被硫
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