【正文】 H ++ + N a 2 C O 3注意： 巴比妥類藥物的鈉鹽極易水解，甚至在吸濕情況下也能引起分解，其水溶液顯堿性，所以這類藥物的鈉鹽注射劑通常做成粉針劑，臨用前配制為宜。 NNOOOH3CHH 如 :苯巴比妥，具有抗癲癇作用 2. C5上的取代基如果是芳香烴或脂肪烴 ， 在人體內(nèi)代謝較慢 ， 作用時間相對較長 。 在研究丙二醇的氨基甲酸酯的衍生物時 ， 于 1951年發(fā)現(xiàn)甲丙氨酯 （ 眠爾通 ） 。 如氨基甲酸乙酯水合氯醛加合物 ， 三氯乙醇磷酸酯等 。易溶于水，溶于乙醇，在氯仿和乙醚幾乎不溶。 在不影響病人意識清醒的情況下 ， 能消除躁狂不安 、 憂郁 、 焦慮 、 精神錯亂等癥狀 。熔點 194~198℃ 。還可用于治療神經(jīng)官能癥的緊張、焦慮狀態(tài)。 物理性質(zhì)： 本品為白色或乳白色結(jié)晶性粉末。還可以用于治療外周神經(jīng)痛。 HO N aONN苯妥英鈉 Phenytoin Sodium 化學學名為 5， 5二苯基 2， 4咪唑烷二酮鈉鹽，又名大倫丁鈉。在分解后的溶液中加入苯胺，生成具有惡臭味的異腈化苯。 C l O N N C l O H H O N N C l O H H 奧沙西泮 勞拉西泮 在苯并二氮卓環(huán)的 1， 2位并合三唑環(huán) ， 能增加這類藥物的代謝穩(wěn)定性和對受體的親和力 ， 生物活性明顯提高 ， 如艾司唑侖 （ 舒樂安定 ） 、 阿普唑侖 （ 甲基三唑安定 ） 、 三唑侖等 ， 都是臨床廣泛應(yīng)用的鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮藥 。 取代基可以是烷烴 、 鹵烴 、 芳香烴或烯烴或兩個之一為烯烴或芳烴 。水解產(chǎn)物無生物活性，水解程度及產(chǎn)物與水解條件有關(guān)。第四章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥及抗精神失常藥 ? 鎮(zhèn)靜催眠藥 ? 抗癲癇藥 ? 抗精神失常藥 ? 巴比妥類 ? 苯并二氮雜卓類 ? 氨基甲酸酯類 ? 其他類 ? 吩噻嗪類 ? 其他類 藥物化學課件 .ppt 職業(yè)學院課件教案下載 【學習要求】 了解 巴比妥類的制備； 熟悉 巴比妥類 、 苯二氮卓類 、 吩噻嗪類的構(gòu)效關(guān)系； 掌握 鎮(zhèn)靜催眠藥 、 抗癲癇藥和抗精神失常藥的類型與基本結(jié)構(gòu)； 掌握 典型藥物苯巴比妥 、 地西泮 、 苯妥英鈉 、 鹽酸氯丙嗪的化學結(jié)構(gòu) 、 理化性質(zhì)及主要用途；熟悉其他典型藥物的結(jié)構(gòu)特點及用途 。其水溶液在 pH低時較穩(wěn)定，隨著 pH升高反應(yīng)速度加快。 兩個取代基的碳原子總數(shù)應(yīng)在4～ 8之間為好 ， 使脂水分配系數(shù)保持一定比值 ， 呈現(xiàn)良好的催眠作用 。 如阿普唑侖的鎮(zhèn)靜作用為安定的 25～ 30倍 ?？晒╄b別。 物理性質(zhì)： 本品為白色結(jié)晶性粉末。 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 抗精神失常藥是一類對精神疾病有治療作用的藥物 。微臭，味極苦。 SN NNC lO H奮乃靜 Perphenazine 二、其他類 （一）丁酰苯類及其衍生物 NC OF OHCH 2 CH 2ClC H 2氟哌啶醇 對躁狂癥及抑郁癥有效，無吩噻嗪類藥物的毒性反應(yīng)。極易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。 本類藥物屬于多巴胺受體阻滯劑 ， 對精神活動具有選擇性抑制作用 。微有吸濕性。 因此 ， 可做成三氯乙醇的加合物 、半縮醛等前體藥物 。 C lNNNN艾司唑侖 Estazolam 典型藥物 ： OC H3C lNN地西泮 Diazepam HO HC lNNO奧沙西泮 Oxazepam 三、氨基甲酸酯類 最早用于臨床的氨基甲酸酯類藥物是氨基甲酸乙酯 （ 烏拉坦 ） 。 在 C5上引入苯環(huán)的 。 C H C O N H C O N H 2R 1R 2CR 1R 2C