抗癲癇藥及抗精神病藥-閱讀頁
2025-01-14 05:49本頁面
【正文】 R3 = C H3 苯 琥 胺R1 = HR2 = C6H5R3 = C H3由巴比妥衍生得到的抗癲癇藥 環(huán)內酰胺衍生物 苯妥英鈉 Phenytoin Sodium 大倫丁鈉 （ Dilantin Sodium） NHNOO N a155， 5二苯基 2， 4咪唑烷二酮 鈉鹽 5,5diphenyl2,4imidazolidinedione Sodium NHNOO15H苯妥英 吸濕性和酸性 ? 鈉鹽具有吸濕性 ? 空氣中 易吸收 CO2，析出苯妥英 – 鈉鹽水溶液呈堿性 – 苯妥英的 pKa （ H2CO3 pKa ， ) NHNOO N aNHNOOC O2+N a C O 39 水解性 ? 水解 （環(huán)狀酰脲結構） – 與堿加熱，分解產生 二苯基脲基乙酸 ，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨。 表現(xiàn)： 突然發(fā)作，短暫運動、感覺和精神異常，并伴有異常腦電圖。? 抗癲癇藥 ? 抗精神病藥 ? 抗抑郁藥 ? 中樞興奮藥 癲癇是一類慢性，反復性，突然發(fā)作性 大腦機能失調 。 發(fā)作時多伴有腦局部病灶的神經元興奮性過高、產生陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍組織擴散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調。使患者身心、正?；顒邮艿綋p害，且發(fā)作時易導致意外事故。 NHN HOO HNOO HON H 2 N H 2OO H+ N H 3N a O H體內代謝 ? 主要被肝微粒體酶代謝 ? 具有 “ 飽和代謝動力學 ” 的特點 – 如果用量過大或短時內反復用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產生毒性反應 ? 約 20%以原形由尿排出 NHNOO N aNHN HOOH O葡 萄 糖 醛 酸 結 合 物? 臨床應用：苯妥英可用于復雜部分或全身強直性 陣攣性發(fā)作和癲癇的持續(xù)狀態(tài)的起始和附屬治療。 ? 抗癲癇作用可能與其穩(wěn)定細胞膜的作用有關，近年來證明能增加大腦中抑制神經遞質 4羥色胺和 GABA（ γ 氨基丁酸）的作用 。 H OH ON H 2 抗精神病藥 能阻斷中腦 邊緣系統(tǒng)及中腦 皮質通路的 DA受體，減低 DA功能。氯 原 子 是 活 性 必 要 原 子 。 也 可 用 C O C H S O2N ( C H3)2。此 氮 原 子 可 用 C 替 代 仍 保 持 藥 效 。 吸入麻醉藥： 乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷 靜脈麻醉藥： 羥丁酸鈉、 鹽酸氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯 … 二、 局部麻醉藥 (Local Anesthetics) 概 述 氨基苯甲酸酯類 ： 鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因 酰胺類 ： 鹽酸利多卡因、鹽酸布比卡因 其它類 ： 氨基酮類（達克羅寧）、氨基醚類等 通過與鈉離子通道的某個（些）位點結合而阻斷鈉離子傳導來起作用。以鹽酸普魯卡因 ( Procaine Hydrochloride)為其代表藥物。用酰胺鍵來代替酯鍵，并將胺基和羰基的位置互換，使氮原子連接在芳環(huán)上，羰基為側鏈一部分，就構成了酰胺類局部麻醉藥的基本結構 ? Lidocaine的發(fā)現(xiàn)源于人們對生物堿蘆竹堿（Isogramine）的化學結構研究 。酰胺類也可形成兩性離子 C OOC SOC NHOC CH 2O C SOC OOC CH 2OC NHO NH SO 可為芳環(huán)、芳雜環(huán)，這一部分修飾對理化性質影響大，影響作用強度為： 構效關系 2023/1/22 Introduction to Med. Chem., 66 成藥性 Druglike Properties ? 特定的化學組成和結構、特定的理化性質 ? 特定的作用靶點和體內性質 ? 預防、治療、診斷疾病 ? 調節(jié)人體生理機能，提高生活質量、保持身體健康 67 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT
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