抗癲癇藥及抗精神病藥-在線瀏覽
2025-02-05 05:49本頁(yè)面
【正文】 2H O O HNOO HO HH OOOH OH N葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物 葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物O H肝臟 作用 ? 從胃腸道吸收 – 由于水溶性差，故吸收較慢且不規(guī)則 – 由于肝酶代謝系統(tǒng)的誘導(dǎo)，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度需 1月時(shí)間 ? 用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作 ? 作用機(jī)理和特征與苯妥英鈉相似 類似藥物 ? 10位引入羰基，得到 Oxcarbozepine ? Oxcarbozepine的耐受性更好 ? 代謝方式發(fā)生變化 NO N H 2NO N H 2O卡 馬 西 平C a r b a m a z e p i n e奧 卡 西 平O x c a r b o z e p i n e19 NHNO C lNO C lB rNO C lNO N H2C O C l2B r2N H3卡馬西平的制備 抗癲癇藥 Antiepileptics ? 酰脲類（巴比妥類 苯巴比妥； 乙內(nèi)酰胺類 苯妥英鈉） ? 苯二氮卓類 地西泮 ? 三環(huán)類（ 二苯并氮卓） 卡馬西平、奧卡西平 ? 脂肪酸類 （ GABA類似物） 丙戊酸鈉、 加巴噴丁 丙戊酸鈉 Sodium Valproate ? 2丙基 纈草酸 鈉 ? 2丙基戊酸鈉 ? 脂肪酸類 O N aOH 2 NO HOGABA（ γ氨基丁酸） 可增加 GABA的合成，同時(shí)減少 GABA 的降解，使腦內(nèi) GABA濃度升高，增強(qiáng) GABA能神經(jīng)元的突觸傳遞功能，使神 經(jīng)元的興奮性降低而抑制癲癇 NOSN H 2O OZonisamide 唑尼沙胺 NOON H 2C H 3Levetiracetam 左乙拉西坦 C O O HH 2 NGabapentin 加巴噴丁 NN H 2O HFC lOHalogabide 鹵加比 NSH 3 CC O O HSC H 3Tiagabine噻加賓 NNNC lC lN H 2H 2 NLamotrigine 拉莫三嗪 23 Anticonvulsants “Common Denominator” ? 抗癲癇藥 ? 抗精神病藥 ? 抗抑郁藥 ? 中樞興奮藥 抗精神病藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 ? 吩噻嗪類 ? 噻噸類（硫雜蒽類） ? 丁酰苯類 ? 苯二氮卓類 ? 其它類 NS C lN. H C lOFNO HC lSNC lNNNNHC l作用靶點(diǎn) ? 目前一般認(rèn)為 精神分裂癥 可能與患者腦內(nèi) 多巴胺 DA過(guò)多 有關(guān) 。 ? 主要用于癲癇大發(fā)作，不能單獨(dú)用于癲癇小發(fā)作，用于三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心律不齊。 抗癲癇藥物 Antiepileptics可抑制大腦神經(jīng)的興奮性、用以防止和控制癲癇的發(fā)作 也稱為 抗驚厥藥 anticonvulsants 癲 癇 抗癲癇藥 Antiepileptics ? 酰脲類（巴比妥類 苯巴比妥； 乙內(nèi)酰胺類 苯妥英鈉） ? 苯二氮卓類 地西泮 ? 三環(huán)類（ 二苯并氮卓） 卡馬西平、奧卡西平 ? 脂肪酸類 （ GABA類似物） 丙戊酸鈉、 加巴噴丁 5 格魯米特 導(dǎo)眠能 巴比妥類似物 甲乙哌酮 HNNHOOOR1R2HNNHOOR1R2HNNOOR1R2R3NOOR1R2OR3NOOR1R2R3失 2 位 氧失 6 位 羰 基失 3 、 4 位 酰 胺 基加 3 位 氧失 3 、 4 位 酰 胺 基加 3 位 亞 甲 基氫 化 嘧 啶 二 酮 類乙 內(nèi) 酰 脲 類噁 唑 酮 類丁 二 酰 亞 胺 類 撲 米 酮R1 = C2H5R2 = C6H5 苯 妥 因 R1 = C6H5R2 = C6H5R3 = H 三 甲 雙 酮R1 = C H3R2 = C H3
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