【正文】
吩噻嗪的合成 19 合成路線 C l N H 2C lO O HC l NHO O HC l NHC l NHSNSC lNNSC lN. H C lC u1 5 0.C , p H 5 ~ 6F e2 0 0.CS , I 21 7 0.CH C l+NC l N a O H , U l l m a n n母核 + 側(cè)鏈 20 理化性質(zhì) ? 1,還原性 ? 2, 鑒別反應(yīng) NS C lN. H C l21 還原性 ? 苯并噻嗪 母環(huán),易氧化 NSRH O ONSRO? 注射液 在日光作用下 變質(zhì), pH值下降 ? 部分病人 用藥后發(fā)生 嚴(yán)重的 光化毒反應(yīng) 22 光化毒反應(yīng) 日 光h vH2ONSH OR+ 2 H C lNSR+ 過(guò) 敏 反 應(yīng)H2ONSC lRNSC lRONSC lRNSC lR+ 2 H+H2OC l蛋 白 質(zhì) e+ e2 +NSC lRh v23 用抗氧劑 ? 注射液中加入 抗氧劑 可阻止變色 – 對(duì)氫醌 – 連二亞硫酸鈉 – 亞硫酸氫鈉 – 維生素 C等 O HO HN a 2 S 2 O 4N a H S O 3 O OO HH OH OO H24 鑒別反應(yīng) ? a, 本品水溶液遇氧化劑時(shí)氧化變色 – 加 硝酸 后可能形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)而顯 紅色 NS OHNS OH OH+25 鑒別反應(yīng) ? b,與 三氯化鐵 試液作用 – 顯穩(wěn)定的紅色 ? c, 苦味酸鹽 結(jié)晶 – ( ~179℃ ) NS C lN25611 0.O HN O 2N O 2O 2 N26 體內(nèi)代謝 ? 在肝臟經(jīng) 微粒體藥物代謝酶 氧化 ? 體內(nèi)代謝極 復(fù)雜 – 在尿中存在 20多種代謝物 – 可檢測(cè)的代謝物有 100多種