周圍神經(jīng)組成ppt課件-閱讀頁
2025-06-12 01:22本頁面
【正文】 C O O HC lC6H5O HN a O H , C uC O O HOH2S O4Z n , N a O HN a C NC H2C O O HOC N1 ) N a O H2 ) H C lOC O O HH O C H2C H2N ( C H ( C H3)2)2 C H3B rOO ONH3CC H3C H3C H3M受體亞型選擇性拮抗劑 HNNNOONNC H3N HNOONNC H3SC H3哌侖西平 Pirenzepine 替侖西平 Telenzepine M1， M4，胃及十二指腸潰瘍，慢性阻塞性支氣管炎 M受體亞型選擇性拮抗劑 奧騰折帕 Otenzepad 喜巴辛 Himbacine M2 ，竇性心動(dòng)過緩，心傳導(dǎo)阻滯 HNNOONN C H3C H3OOC H3NH3CH3CM受體亞型選擇性拮抗劑 索非那新 Solifenacin 達(dá)非那新 Darifenacin M3 ，尿頻、尿失禁 N OON NOH 2 NO第四節(jié) N受體拮抗劑 nicotinic receptor antagonists ? N受體的結(jié)構(gòu)及功能 ? 神經(jīng)節(jié)阻斷劑，在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗 N1受體，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞，主要呈現(xiàn)降低血壓的作用，現(xiàn)多被其他降壓藥取代。臨床用作麻醉輔助藥。神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)為 N1受體亞型，骨骼肌為 N2受體亞型。隨分布不同五個(gè)亞基的類型和數(shù)目有所不同。 N受體 5個(gè)亞基及其跨膜結(jié)構(gòu) 乙酰膽堿激動(dòng) N受體打開離子通道的機(jī)制 在每個(gè) ?亞基上各有一個(gè)高親和性的乙酰膽堿結(jié)合位點(diǎn)，當(dāng)乙酰膽堿與這兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合后，離子通道發(fā)生變構(gòu)，從關(guān)閉狀態(tài)變?yōu)殚_放狀態(tài)，產(chǎn)生 Na＋ 、 Ca2＋ 內(nèi)流， K＋ 外流，使細(xì)胞膜去極化，從而發(fā)揮相應(yīng)功能。 ? 非去極化型 （ nondepolarizing）肌松藥和乙酰膽堿競爭，與 N2受體結(jié)合，因無內(nèi)在活性，不能激活受體，但是又阻斷了乙酰膽堿與 N2受體的結(jié)合及去極化作用，使骨骼肌松弛，因此又稱為競爭性肌松藥。 nondepolarizing neuromuscular blocking agents ? 生物堿類 N受體拮抗劑 ? 氯筒箭毒堿 ? 四氫異喹啉類 N受體拮抗劑 ? 苯磺阿曲庫銨 ? 甾類 N受體拮抗劑 ? 泮庫溴銨 氯筒箭毒堿 Tubocurarine Chloride ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)屬雙 1芐基四氫異喹啉類，為單季銨結(jié)構(gòu)，另一氮原子為叔胺鹽。現(xiàn)制成注射液用于腹部外科手術(shù)。 ? 分子中芳香環(huán)系對四氫異喹啉環(huán)平面呈垂直取向，整個(gè)分子呈折疊構(gòu)象。兩個(gè)季銨氮原子間隔 10~12個(gè)碳原子是活性必需的。其非去極化型肌松作用強(qiáng)度約為 dTubocurarine Chloride的 ，起效快（ 1~2 min），維持時(shí)間短（約半小時(shí)），不影響心、肝、腎功能，無蓄積性，是比較安全的肌松藥。 ++SO OO. 2NO C H 3O C H 3O C H 3O C H 3N H 3 C OH 3 C OO C H 3H 3 C OC H 3O OO OH 3 CAtracurium的同型藥物 H3C OC H3NO C H3O C H3HOOH3C OH3C OO C H3O C H3H3CNH3C OOO C H3O C H3O C H3OHH3C O++2 C l++2 C lH3CH3C OH3C OC H3NHO C H3NO C H3OHOOOO C H3H3C OO C H3H3C O O C H3O C H3D o x a c u r i u m C h l o r i d eM i v a c u r i u m C h l o r i d e泮庫溴銨 Pancuronium Bromide ? 1， 1?[3?， 17?雙 （乙酰氧基） 5?雄甾烷 2?，16?二基 ]雙 [1甲基哌啶鎓 ]二溴化物 ? 5?雄甾烷雙季銨衍生物 ? 無雄性激素作用 ? 大手術(shù)輔助藥首選藥物 ? ? 代謝： 3脫乙酰， 17脫乙酰，雙脫乙酰（失活） ++HNHHHONC H3C H3H3C OH3CH3COH3CO. 2 B r 2S， 3S， 5S， 8R， 9S， 10S，13S， 14S， 16S， 17R Pancuronium Bromide的同型藥物 +HNHHHONC H 3H 3 C OH 3 CH 3 COH 3 CO. B r + . B r HNHHHH ONOH 3 CH 3 COH 3 COC H 2++HNHHHONNNH 3 C OH 3 CH 3 COH 3 COC H 3C H 3H 3 CH 3 C. 2 B r . B r +HNHHHONH 3 C OH 3 CH 3 CC H 2OOH 3 C維庫溴銨 Vecuronium Bromide 羅庫溴銨 Rocuronium Bromide 哌庫溴銨 Pipecuronium Bromide 瑞帕庫溴銨 Rapacuronium Bromide 本章要求 ? 掌握： ? M受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)類型和臨床應(yīng)用 ? 膽堿酯類 M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 ? 乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機(jī)制 ? 茄科生物堿類 M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 溴新斯的明、阿托品、苯磺阿曲庫銨、泮庫溴銨的名稱、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及用途 本章要求 ? 熟悉： ? 乙酰膽堿的生物合成及降解過程 ? 合成 M受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 ? 苯磺阿曲庫銨的設(shè)計(jì)思路 ? 氯貝膽堿、毛果蕓香堿、東莨菪堿的結(jié)構(gòu)及特點(diǎn) ? 了解： ? M受體和 N受體的結(jié)構(gòu)及功能 ? 多奈哌齊、哌侖西平、氯筒箭毒堿的作用特點(diǎn)
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