藥代動(dòng)力學(xué)總論-在線(xiàn)瀏覽
2024-10-31 02:14本頁(yè)面
【正文】 n) 氣體和揮發(fā)性藥物〔全麻藥〕直接進(jìn)入(j236。)肺泡，吸收迅速。)皮膚進(jìn)入血液。,第十頁(yè)，共八十一頁(yè)。sh232。,藥物從血循到達(dá)(d224。)作用、儲(chǔ)存、代謝、排泄等部位,2．分布(fēnb249。,脂溶度 局部 pH 和藥物(y224。)離解度 毛細(xì)血管通透性 組織通透性 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白量 血流量和組織大小 血漿蛋白和組織結(jié)合,Factors modulating drug distribution,第十三頁(yè)，共八十一頁(yè)。jiāng)蛋白結(jié)合(Plasma protein binding),Reversible equilibrium Saturable DP: Nonpermeable Nonspecific amp。,Drug A: 1000 molecules,99.9% bound,1 molecules free,100fold increase in free pharmacologically active concentration at site of action. Effective TOXIC,+ Drug B with 94% bound,90.0% bound,100 molecules free,Drug interaction of plasma protein binding,第十五頁(yè)，共八十一頁(yè)。o x236。 ɡuǎn)壁和N膠質(zhì)細(xì)胞構(gòu)成,第十六頁(yè)，共八十一頁(yè)。 藥物通過(guò)胎盤(pán)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。,胎盤(pán)(tāip225。,分布(fēnb249。,3. 代謝(d224。)〔生物轉(zhuǎn)化) Metabolism, Biotransformation,代謝部位： 主要在肝臟(gānz224。,Phase I,藥物(y224。),結(jié)合(ji233。),藥物(y224。),無(wú)活性,活性?或?,藥物,親脂,親水,排 泄,氧化、復(fù)原、水解引入或脫去基團(tuán)(OH、CHNHSH),Phase II,結(jié)合,結(jié)合,內(nèi)源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸與藥物或I期反響代謝物結(jié)合,代謝步驟和方式,第二十頁(yè)，共八十一頁(yè)。ow249。bāo)色素P450單氧化酶系,第二十一頁(yè)，共八十一頁(yè)。ngyī)藥物代謝酶的底物),藥酶抑制 (Inhibition)： 西米替丁、普羅地芬等競(jìng)爭(zhēng)代謝(d224。)途徑而導(dǎo)致藥物代謝(d224。)酶被抑制。ixi232。g/g組織〕,時(shí)間〔小時(shí)〕,大鼠，注射誘導(dǎo)劑2次/日?4日,第二十二頁(yè)，共八十一頁(yè)。ixi232。d236。,排泄(p225。)途徑： 腎臟 (主要) 消化道 肺 皮膚 唾液 乳汁等,4. 排泄(p225。)〔Excretion),第二十四頁(yè)，共八十一頁(yè)。,Liver,Gut,Feces excretion,Portal vein,膽汁排泄 (Biliary excretion) amp。nɡ)循環(huán),(Enterohepatic recycling),Bile duct,消 化 道 排 泄,第二十六頁(yè)，共八十一頁(yè)。ixi232。ow249。,體內(nèi)藥物的藥量時(shí)間(sh237。,一、單次給藥,Time (min),Plasma aspirin concentration (mg/L),Cmax,Tmax,單次靜脈注射(j236。i zh249。),單次口服(kǒuf,hrs,Plasma concentration,AUC,Area under curve,第三十頁(yè)，共八十一頁(yè)。i)穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)有效濃度范圍: MTCCssMEC,Cssmax MTC,Cssmin MEC,需45 halflife,第三十一頁(yè)，共八十一頁(yè)。i)積蓄和從體內(nèi)(tǐ n232。,藥物(y224。)消除動(dòng)力學(xué) Elimination Kinetics,第二(d236。r) 章,第 四 節(jié),第三十三頁(yè)，共八十一頁(yè)。du224。du224。)動(dòng)力學(xué) (First order elimination kinetics ) n = 1 dC/dt = kC,零級(jí)(l237。)消除動(dòng)力學(xué) (Zero order elimination kinetics) n = 0 dC/dt = k,dC/dt = kCn,k：消除速率常數(shù) (Rate constant for elimination),第三十四頁(yè)，共八十一頁(yè)。nɡ j237。,第三十六頁(yè)，共八十一頁(yè)。,第三十八頁(yè)，共八十一頁(yè)。,第四十頁(yè)，共八十一頁(yè)。ow249。 232。,血漿(xu232。)半衰期〔Halflife, T1/2〕,零級(jí)(l237。)消除動(dòng)力學(xué): t1/2 = 0.5 ? C0/k,一級(jí)消除動(dòng)力學(xué): t1/2 =0.693/Ke,t1/2,t1/2,t1/2,t1/2,t1/2,Slope(斜率) = Ke/2.303,時(shí)間〔h〕,時(shí)間〔h〕,血漿藥物濃度,血漿藥物濃度,單位時(shí)間消除藥量與濃度成正比 半衰期不隨濃度而變,單位時(shí)間消除藥量不變 半衰期隨濃度而變,第四十二頁(yè)，共八十一頁(yè)。ow249。ow249。ow249。,T1 /2 ＝ 0.693/k,T1/2 停藥后體內(nèi)(tǐ n232。,TIME TERMS (UNIT: TIME),t T t ‘ t0 t189。,單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體去除藥物的速率。n)功能 單位：L/h或ml/min CL=CL腎臟＋CL肝臟＋CL其它 計(jì)算公式： CL = D/AUC,二、消除(xiāoch,體內(nèi)藥物(y224。)總量和血漿藥物(y224。)濃度之比 Vd＝D／C,三、表觀(biǎo ɡuān)分布容積〔Volume of distribution〕,設(shè)想藥物均勻分布于各種(ɡ232。 數(shù)學(xué)概念，并不代表具體的生理空間。,血漿(xu232。bāo)間液 12 L,細(xì)胞
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