他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用-在線瀏覽
2024-10-03 10:37本頁(yè)面
【正文】 共 6種維甲酸受體亞型 ， 人體皮膚中主要為 RARγ ， 占 RARs的 90％ ， 其次為 RARα 。 第二頁(yè)，共三十五頁(yè)。他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所 孫建方 第一頁(yè)，共三十五頁(yè)。 歷史回憶 1931年 Karre測(cè)得 vitA的結(jié)構(gòu)獲諾貝爾獎(jiǎng) 1943年人工合成維生素 A 1946年合成全反式維甲酸 1959年開始外用全反式維甲酸治療角化過 度性皮膚病 1968年羅氏藥廠篩選了 1500種化合物 ， 開發(fā)了多個(gè)維甲酸類藥物上市 。 維甲酸分類 第一代：全反式維甲酸 、 異維甲酸 第二代：阿維 A酯 、 阿維 A、 維甲酸已酰胺 第三代：芳香維甲酸已酯 、 阿達(dá)帕林 、 他扎羅汀 第三頁(yè)，共三十五頁(yè)。 第四頁(yè)，共三十五頁(yè)。 他扎羅汀歷史 ? 1996年 12月在德國(guó)上市 ， 用于治療銀屑病 ， ? 1997年 6月在美國(guó)上市 ， 治療銀屑病及痤瘡 ， ? 此后在英國(guó) 、 愛爾蘭及加拿大等國(guó)上市 。 他扎羅汀的藥物動(dòng)力學(xué) 吸收：外用大多保存于皮膚外表或皮膚內(nèi) 銀屑病皮損非封包 10h 吸收 1% 正常皮膚封包 10h 吸收 6％ 第七頁(yè)，共三十五頁(yè)。 Tzr透皮吸收少 ， 快速被代謝 ， 防止該藥在體內(nèi)聚集 。 排泄： T1/2β 17～ 18h， 全部去除經(jīng) 尿 2～ 3天 ， 經(jīng)糞 7天 ， 排出量 為用藥量的 ％ Tzr 平安性：局部外用無光毒性 、 光敏性反響 ， 未見系統(tǒng)不良反 應(yīng) ， 無致癌及致突變作用 。 ％ Tzr凝膠涂 20％ 體表皮膚 7天 ， 每天一次 ， 血中最大 Tzr濃度 ％ Tzr治療銀屑病 12周 ， 血中 Tzr濃度 ％ Tzr治療銀屑病 12周 ， . 血中 Tzr濃度 第十頁(yè)，共三十五頁(yè)。 第十一頁(yè)，共三十五頁(yè)。 致兔及鼠畸形及胚胎著床喪失 ， 是銀屑病外用 20％ 體外表積用藥有 13倍及 。 育齡期婦女在嚴(yán)格避孕情況下可以用藥 ， 停藥后一個(gè)藥物去除期 ， 可懷孕
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