新藥開發(fā)的途徑與方法-在線瀏覽
2025-03-21 22:55本頁面
【正文】 用通常稱為 毒副作用 （ 2） 藥物代謝研究得到先導(dǎo) ?體內(nèi)代謝 –可能被活化 –也可能被失活 –甚至轉(zhuǎn)化成有毒的化合物 （ 3）以突破性藥物作為先導(dǎo) ?近年來隨著生理生化機(jī)制的了解，得到了一些疾病治療的突破性的藥物 –不僅在醫(yī)療效果中，也在醫(yī)藥市場上取得了較大的成功， ?原型藥物（ Prototype Drug） ?隨之出現(xiàn)了大量的“ Metoo”藥物 Metoo藥物 ?特指具有自己知識產(chǎn)權(quán)的藥物 –其藥效和同類的突破性的藥物相當(dāng) ?以現(xiàn)有的藥物為先導(dǎo)物進(jìn)行研究 –避開 “ 專利 ” 藥物的產(chǎn)權(quán)保護(hù)的新藥研究 Metoo drug ?A metoo drug is a pound that is structurally very similar to already known drugs, with only minor pharmacological differences. 用活性內(nèi)源性物質(zhì)為先導(dǎo) ?人體被化學(xué)信使所控制 –（生理介質(zhì)或神經(jīng)遞質(zhì)） ?體內(nèi)存在一個非常復(fù)雜的信息交換系統(tǒng)， ?每一個信使都具各特殊的功能 ?在其作用的特定部位被識別 合理藥物設(shè)計 ?（ Rational Drug Design） ?根據(jù)對生理病理的了解來研究新藥 ?針對與該生理活動有關(guān)的酶或受體來設(shè)計藥物 ?內(nèi)源性的神經(jīng)遞質(zhì)，內(nèi)源性的受體激動劑成為藥物研究的先導(dǎo)化合物 ?西咪替丁 利用組合化學(xué)和高通量篩選得到先導(dǎo)化合物 ?組合化學(xué) ?高通量篩選 二、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法 ?采用生物電子等排體進(jìn)行替換 ?前藥設(shè)計 ?軟藥設(shè)計 ?定量構(gòu)效關(guān)系研究 采用生
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