【正文】 人體毒性 3. 方便性： 來源方便、使用方便： 4. 廉價性：價格低廉 水產藥物及其機理： 藥物的選擇 第三節(jié) 常用藥物及其作用機理 一、抗病毒藥 要求： 既能進入宿主細胞殺死病毒，又不對宿主細胞造成傷害。 1. PVPI： 為含碘消毒劑，對病毒、細菌和真菌均有良好殺滅能力。 3. 利巴韋林： 為鳥苷類化合物，對 DNA病毒和 RNA病毒均有廣譜作用。 水產藥物及其機理： 二、抗菌藥 （一）抗生素 又稱抗菌素 主要由微生物產生的能選擇性抑制或殺滅病原體的次級代謝產物。 1) 天然青霉素： 為青霉素 G(芐青霉素， Penicillin G or Benzylpenicillin)： 優(yōu)點： 殺菌力強，療效高，價格低； 缺點： 抗菌譜窄，易被胃酸和青霉素酶水解破壞 2) 半合成青霉素： 由天然青霉素進行結構改造而成，具廣譜抗菌特點。 3)第三代： 包括頭孢三嗪、頭孢哌酮等 對 G+不及第一、二代；但對 G明顯加強，對腎臟基本無毒。 桿菌肽： 從枯草桿菌變種苔蘚樣桿菌的培養(yǎng)液中提取獲得 作用機理為抑制細胞壁的合成，對 G+作用強烈，對 G無效，口服難吸收。 水產藥物及其機理 ： 抗菌藥 B. 主要作用 G的抗生素 1. 氨基糖苷類： 由氨基糖和氨基環(huán)醇以肽鍵結合而成的堿性抗生素 1) 特點： a. 屬堿性抗生素，其硫酸鹽易溶于水，性質較青霉素 G穩(wěn)定； b. 作用機理為抑制細菌蛋白質合成； c. 主要對 G菌作用較強，某些種類對 G+也有一定作用 d. 內服不易吸收，主要用于腸道感染 e. 該類藥物的不同種之間易產生交叉抗藥性 2) 主要種類： a. 鏈霉素： 從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的有機堿 b. 慶大霉素： 從放線菌的培養(yǎng)液中提取，臨床常用其硫酸鹽 c. 卡那霉素： 從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取 d. 其他： 丁胺卡那霉素（阿米卡星）、壯觀霉素和新霉素等 水產藥物及其機理 ： 抗菌藥 2. 多粘菌素類： 屬多肽類抗生素，從多粘桿菌培養(yǎng)液中分離出來。 水產藥物及其機理 ： 抗菌藥 C. 廣譜抗生素 抗菌譜廣，除對 G+和 G有效外，還對立克次氏體、衣原體等有效 1. 四環(huán)素類： 有的從鏈霉菌屬發(fā)酵而來，有的為半合成抗生素。 1) 氯霉素 (左霉素 )： 細菌蛋白質合成的強力抑制劑，特別對 G作用強大； 注意事項： a. 在水產中使用副作用明顯：抑生長、藥殘等； b. 可抑制細胞免疫反應，故應避免與免疫制劑合用； c. 與林可霉素和大環(huán)內酯類藥物作用機理相似；對青霉素類藥物殺菌作用有干擾；能拮抗維生素 B6和 B12，因此應避免與這些藥物聯(lián)用。 3) 氟甲砜霉素（氟苯尼考）： 人工合成的甲砜霉素單氟衍生物 對腸道菌的抗菌活性優(yōu)于前二者，對耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高度抗菌活性。 2. 磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)： 作用較 SD弱，但不良反應也小 3. 磺胺異 噁 唑 (SIZ)： 作用較 SD強，但吸收和排泄均快， 4. 磺胺甲基異 噁 唑 (新諾明， SMZ)： 作用較強，常與 TMP合用。 D. 磺胺增效劑類磺胺藥 該類磺胺藥為合成廣譜抑菌藥物，抗菌譜及作用機理與其他磺胺藥類似， 與其它磺胺藥合用后可使后者的抗菌范圍擴大，藥效增強數倍至數十倍。 (敵菌凈， DVD): 作用與 TMP類似，但抗菌作用較弱，常與磺胺藥配伍（比例為 5 : 1）制成復方制劑。 水產藥物及其機理 ： 抗菌藥 E. 磺胺藥的作用機理 磺胺與對氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，從而影響細菌的生長繁殖 磺胺： H2N SO2NH 對氨苯甲酸： H2N COOH R 磺胺 (對氨苯磺酰胺 )與對氨苯甲酸結構相似，細菌攝入磺胺后，大量磺胺與對氨苯甲酸競爭并取代后者，從而阻止細菌葉酸合成。 原因： a. 其作用機制為與對氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶 b. 易產生抗藥性 2. 避免毒性反應： 大劑量容易引起磺胺結晶中毒 預防： a. 服用等量的小蘇打 b. 采用磺胺復合制劑 (加入 1/6TMP) 3. 磺胺藥物難溶或不溶于水，因而一般采用口服或浸泡等給藥方式，一般不全池潑灑。 2. 不易產生耐藥性；與磺胺類交叉耐藥性； 3. 口服吸收差，難進入循環(huán)系統(tǒng)，常用于治療腸道感染和體表感染 4. 作用機制為抑制乙酰輔酶 A活性，從而干擾糖代謝，使細菌代謝紊亂致死 B. 種類 1. 呋喃唑酮 (痢特靈 )： 廣譜抗菌藥，難溶于水， 口服吸收少，常用于腸道感染 用藥方式： 口服 (1020mg/Kg魚 )、浸泡 (220ppm)和遍灑 ()。 水產藥物及其機理 ： 抗菌藥 （四）喹諾酮類 具喹諾酮結構的人工合成抗菌藥，作用機制為抑制細菌 DNA回旋酶活性，干擾 DNA合成。迄今共有三代產品： A. 第一代 1962年開始合成 1. 萘啶酸： 主要對 G菌有較強作用，對 G+菌作用較弱，一般不作首選藥 。 2. 噁 喹酸： 對大部分 G和部分 G+菌有抗菌作用 C. 第三代 即氟喹諾酮類 1979年開始合成 其喹諾酮結構中添加了氟原子，增強對組織細胞穿透力，藥效大為加強 1. 主要種類： 1) 諾氟沙星 (氟哌酸 )： 廣譜殺菌藥，內服吸收迅速。 3) 環(huán)丙沙星 (環(huán)丙氟哌酸 )： 抗菌譜與氟哌酸類似，但作用強 210倍。 2. 藥物特點與用藥原則： 1) 抗菌譜廣、殺菌力強、毒副作用??；但對 G+球菌的作用效果較差 2) 施藥后體內分布廣、注射和內服均易吸收； 3) 可以產生耐藥性、與其他抗生素無交叉耐藥性； 4) 屬殺菌藥物，主要用于治療，一般不用于疾病預防； 5) 安全范圍廣，但臨床用量不宜過大 (因超過最小殺菌濃度后隨著藥物濃度的升高，殺菌作用反而降低 )； 6) 利福平和氯霉素類藥物均可使其作用降低，不宜配伍使用。大蒜素等 4) 其他藥物： 如：當歸有雌激素樣作用、人參有雄激素樣作用等； 2. 中草藥制劑的特點 1) 天然性 2) 多