抗感染藥物研究進(jìn)展-在線瀏覽
2025-07-13 12:03本頁面
【正文】 性愈小，療效愈大，臨床應(yīng)用的價值也可能愈高。 常用術(shù)語 抗生素后續(xù)作用（后效應(yīng) ,PAE） 指體內(nèi)藥濃度已低于最小抑菌濃度（ MIC),但仍能在一定時間里繼續(xù)發(fā)揮抑菌作用。 PAE為延長給藥時間，減少給藥次數(shù)，提供了依據(jù)，如氨基糖苷類由 Bid改為 qd后療效和副作用均無差別。 舒巴坦 他唑巴坦 克拉維酸 氨芐西林 阿莫西林 替卡西林 頭孢哌酮 哌拉西林 舒巴坦 克拉維酸 克拉維酸 舒巴坦 三巴坦 β －內(nèi)酰胺酶抑制劑 優(yōu)力新 力百汀 特美汀 舒普深 特治星 頭孢菌素特點 ? 具有青霉素類優(yōu)良屬性 ? 廣譜，覆蓋常見致病菌 ? 耐酶、耐酸 ? 過敏少、輕 缺點：對腸球菌、脆弱類桿菌差，價格昂貴 頭孢菌素分類 ? 一代：對青霉素酶穩(wěn)定，但被 β內(nèi)酰胺酶水解，主要用于敏感 G+/G菌（金葡、大腸、肺克） ? 二代：對 β內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定，綠膿耐藥 ? 三代：對 β內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定，組織分布好， MRSA、腸球菌耐藥，對腸桿菌科抗菌活性加強(qiáng)，但不動桿菌常耐藥 ? 四代：對 β內(nèi)酰胺酶，尤其是 AmpC酶 穩(wěn)定，對細(xì)菌細(xì)胞膜穿透力增強(qiáng) 革蘭陽性球菌 革蘭陰性桿菌 厭氧菌 第一代 +3 +1 第二代 +2 +2 ? 第三代 +1 +3 ? 第四代 +2 +4 +1 G+：四代 ≤一 代 ≥ 二代＞三代 G： 一代＜二代＜三代 ≤四代 第一代頭孢菌素 ? 頭孢 Ⅰ 、頭孢噻吩 ? 頭孢 Ⅱ 、頭孢噻啶 ? 頭孢 Ⅳ 、頭孢氨芐 ? 頭孢 Ⅴ 、頭孢唑啉 ? 頭孢 Ⅵ 、頭孢拉定 第二代頭孢菌素 對產(chǎn)氣、肺桿、枸櫞酸桿菌等有作用 ? 頭孢 呋新 Cefuroxime 低毒、耐酶、入腦 ? 頭孢克羅 Cefaclor ? 頭孢 替安 Cefotian 難入腦 ? 頭孢 孟多 Cefamandole 第三代頭孢菌素 第三代頭孢菌素注射后，血藥濃度高、腦脊液中能達(dá)到有效血藥濃度、對肝 /腎毒性較低，為其三個特點， 適用于：嚴(yán)重 Gr – 及敏感 Gr + 菌感染、病因不明感染的經(jīng)驗治療、以及院內(nèi)感染。 第四代頭孢菌素 同三代頭孢菌素比較：對 223。 頭孢匹羅 用于耐藥的金葡菌 /銅綠假單孢菌 /腸桿菌 /檸檬酸菌感染。 頭孢菌素類抗生素研究方向 ? 當(dāng)前致力于研究耐甲氧西林葡萄球菌（ MRS）活性與對超廣譜 β內(nèi)酰胺酶（ ESBLs）穩(wěn)定性有所增加的頭孢菌素類。 單環(huán)類 氨曲南 Aztreonam ? 窄譜：腸桿菌科、氣單胞菌、流感、淋菌 ? 對不動桿菌、產(chǎn)堿、厭氧菌差 ? 耐酶 ? 低毒 ? 與青、頭孢無交叉過敏 適 應(yīng) 癥 ? G－ 菌危重感染 ? 多重耐藥 G－ 菌感染 ? G－ 菌腦膜炎 ? 淋病 ? 免疫缺陷者、肝腎功能不全者感染 ? 院內(nèi)感染 ? 對青、頭孢過敏者 G－ 菌感染 氨基糖甙類抗生素 氨基糖甙類抗生素 ? 第一代氨基糖甙中，鏈霉素作為抗結(jié)核的基本藥物，新霉素等口服用于腸道感染 ? 第二代氨基糖甙類以慶大霉素和妥布霉素作為臨床基本藥物，主要用于革蘭陰性菌感染，包括銅綠假單胞菌。奈替米星對滅活氨基糖甙的酶較穩(wěn)定，且耳、腎毒性較第二代和阿米卡星為輕。 氨基糖甙類 不耐酶 耐酶 慶大 奈替米星 Netilmicin 妥布 (綠膿 ) 阿米卡星 Amikacin 西索米星 Sisomicin 異帕米星 Isepamicin 卡那 (限用 )
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