【正文】 作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過接觸 10 天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。 后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能，慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。 毒性反應(yīng)：毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害 性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。例如，阿托品用于解除胃腸痙攣時，可引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng)。其長短可反映體內(nèi)藥物消除速度 半衰期恒定；一次給藥 5個半衰期消除完畢；多次給藥 5個半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)。 零級消除動力學(xué)：是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時間內(nèi)消除的藥物量不變。大多數(shù)藥物在血漿中均可與血漿蛋白不同程度地結(jié)合而形成結(jié)合型藥物，它與未結(jié)合的游離型藥物同時存在于血液中，并以一定百分?jǐn)?shù)的結(jié)合率而達(dá)到平衡。 （二）吸入（三）局部用藥（四）舌下給藥（五）注射給藥 分布：藥物一旦被吸收進(jìn)入血循環(huán)內(nèi)，便可能分布到機(jī)體的各個部位和組織。 （一）口服 大多數(shù)藥物在胃腸道內(nèi)是以簡單擴(kuò)散方式被吸收的。 吸收：藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收。膜表面大的器官，如肺、小腸，藥物通過其細(xì)胞膜脂層的速度遠(yuǎn)比膜表面小的器官（如胃）快。絕大多數(shù)藥物是通過簡單擴(kuò)散的方式通過生物膜?！端幚韺W(xué)》重點總結(jié)（表格版） 第一章 緒論 藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科，既研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動力學(xué)，也研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動力學(xué)。 第二章藥物代謝動力學(xué) 藥物分子通過細(xì)胞膜的方式有濾過（水溶性擴(kuò)散）、簡單擴(kuò)散（脂溶性擴(kuò)散）和載體轉(zhuǎn)運(yùn)（包括主動轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散）。 藥物通過細(xì)胞膜的速度與可利用的膜面積大小有關(guān)。 藥 [url]:|^|::|^|:[/url] 物的體內(nèi)過程：吸收、分布、代謝、排泄；統(tǒng)稱為 ADME 系統(tǒng)。藥物只有經(jīng)吸收后才能發(fā)揮全身作用。 首過消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量 大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除。藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個部位和組織的過程稱為分布。 代謝：體內(nèi)各種組織對藥物的消除，肝是最主要的藥物代謝器官 排泄：腎是最重要的排泄器官 一級消除動力學(xué)：是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi) 消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比，血漿藥物濃度高，單位時間內(nèi)消除的藥物多，血漿藥物濃度降低時，單位時間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)降低。 藥物消除半衰期（ t1/2）：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。 當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥物按此時的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時所需體 液容積稱表觀分布容積 經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率稱生物利用度 第三章 藥物效應(yīng)動力學(xué) 凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng) 不良反應(yīng)： 副反應(yīng)：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)（通常也稱副作用）。副反應(yīng)是在治療劑量下發(fā)生的，是藥物本身固有的作用，多數(shù)較輕微并可以預(yù)料。毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的，應(yīng)該避免發(fā)生。致癌、致畸胎和致突變反應(yīng)也屬于慢性毒性范疇。 停藥反應(yīng)：是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱回躍反應(yīng)。 特異質(zhì)反應(yīng)：這是一類先天遺傳異常所致的反應(yīng)，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與 劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。 藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量 效應(yīng)關(guān)系，簡稱量 效關(guān)系 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可以分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)兩種情況。從量反應(yīng)的量效曲線可以看出下列幾個特定位點： 最小有效量或最低有效濃度：即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度。 半最大效應(yīng)濃度（ EC50）：是指能引起 50%最大效應(yīng)的濃度。藥物的最大效應(yīng)與效價強(qiáng)度含意完全不同，二者并不平行。質(zhì)反應(yīng)以陽性或陰性、全或無的方式表現(xiàn)，如死亡與生存、驚厥與不驚厥等，其研究對象為一個群體。治療指數(shù)：藥物的 LD50/ED50 的比值，用以表示藥物的安全性。但以治療指數(shù)來評價藥物的安全性，并不完全可靠。為此，有人用 1%致死量（ LD1）與 99%有效量（ ED99）的比值或 5%致死量（ LD5）與 95%有效量（ ED50）之間的距離來衡量藥物的安全性。 激動藥 ：為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。前者具有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)內(nèi)在活性（ a=1）；后者有較強(qiáng)親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（ a1），與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng)。根據(jù)拮抗藥與受體結(jié)合是否具有可逆性而將其分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。通 過增加激動藥的劑量與拮抗藥競爭結(jié)合部位，可使量效曲線平行右移，但最大效能不變。與受體結(jié)合非常牢固，產(chǎn)生不可逆結(jié)合的藥物也能產(chǎn)生類似效應(yīng)。 膽堿能神經(jīng)：包括全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維、運(yùn)動神經(jīng)、支配腎上腺髓質(zhì)的神經(jīng)、全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖 維和極少數(shù)交感神經(jīng)（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的神經(jīng)）節(jié)后纖維?？捎冒⑼衅穼? 腺體分泌增加 抗膽堿脂酶藥 新斯的明 抑制膽堿脂酶活性，而興奮 M、 N 膽堿受體（主要興奮骨骼肌、胃腸道平滑肌、膀胱平滑?。? 治療重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 禁忌癥：機(jī)械性腸梗阻、尿路阻塞等 毒扁豆堿 縮瞳、降眼壓（較毛強(qiáng)、 持久） 青光眼 滴眼時應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，以免流入鼻腔吸收中毒；大量可導(dǎo)致呼吸肌麻痹 抑制膽堿脂酶活性，而興奮 M、 N 膽堿受體 M膽堿受體阻斷藥 阿托品 擴(kuò)瞳、升眼壓、 調(diào)麻痹 虹膜睫狀體炎：消退炎癥、防止虹膜與晶狀體粘連。 禁忌癥：青光眼、 前列腺增生（加重排尿困難） 山莨菪堿：松弛內(nèi)臟平滑肌作用強(qiáng)。）局部止血 （鼻粘膜、牙齦出血）與局麻藥合用（（ 1）減少局部出血（ 2）延長麻醉時間（ 3）減少麻藥吸收中毒）血管性水腫、血清病 升高血壓 促進(jìn)代謝（糖、脂肪分解加速） β 腎上腺素受體激動藥 異丙腎上腺素 興奮心臟（心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快） 心臟驟停、緩慢性心律失常（房室傳導(dǎo)阻滯等）、感染性休克 易引起心率失常 多巴酚丁胺 擴(kuò)張骨骼肌 舒張支氣管平滑肌 支氣管哮喘 α 腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明 興奮心臟（心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快） 哌唑嗪（用于降壓，有首劑效應(yīng) 引起體位性低血壓）