抗寄生蟲病藥藥物化學(xué)-在線瀏覽
2025-03-03 01:48本頁面
【正文】 廣譜驅(qū)蟲藥 鉤蟲、蛔蟲、繞蟲 NNSHH C l1234567123ab鹽酸左旋咪唑 顏色反應(yīng) 水溶液與氫氧化鈉溶液共沸，因噻唑環(huán)破壞而生成的 巰基 可與亞硝基鐵氰化鈉中的亞硝基結(jié)合，生成紅色 配位化合物 沉淀反應(yīng) 叔氮原子可與氯化汞試液，碘試液，碘化汞鉀和苦味酸試液等生物堿沉淀試劑反應(yīng) 理化性質(zhì)： NN SH. H C l又名腸蟲清 體內(nèi)可代謝活化成 阿苯達(dá)唑亞砜 作用特點(diǎn)： 抑制對(duì)葡萄糖的攝取，使蟲體糖原耗竭，ATP生成減少而死亡。 ? 2．叔胺性質(zhì) 其稀硫酸溶液加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生紅棕色沉淀。 C 3 H 7 SNHNN H C O O C H 3? 用 途 高效、廣譜 驅(qū)蟲藥，殺菌作用最強(qiáng)的一種。但孕婦禁用， 有致畸作用和胚胎毒性。 根據(jù)所學(xué)知識(shí)分析理想的驅(qū)腸蟲藥的特點(diǎn)是什么？ 第二節(jié) 抗血吸蟲病藥 血吸蟲病是由血吸蟲的裂體吸蟲寄生于人體靜脈引起的疾病。 主要分為曼氏血吸蟲病、埃及血吸蟲病和日本血吸蟲病三種。解放前多 ，“ 華佗無奈小蟲何 ” ， 患病人數(shù)愈千萬。 類 別 一般分為兩類： 銻 劑 ： 酒石酸銻鉀、 葡萄糖銻銨、 沒食子酸銻鈉等 由于毒性較大，療程長(zhǎng)，必須靜脈給藥，現(xiàn)已少用 非銻劑 ： 吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺及其衍生物硝硫氰醚等。對(duì)血吸蟲的幼蟲和成蟲均有殺滅作用，且對(duì)急性血吸蟲病或慢性血吸蟲病重復(fù)感染而有急性癥狀者，有明顯的退熱作用。 OO 2 N C H C H C O N H C H ( C H 3 ) 2呋喃丙胺 吡喹酮 NNOCO? 新型 的廣譜抗寄生蟲藥：具有療效高、療程短、代謝快、毒性低、可口服等優(yōu)點(diǎn)。 N NOO*吡喹酮 * 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 有手性中心，臨床使用其消 旋體，左旋體活性高于消旋體 性 質(zhì) ? 1．無酸堿性 ? 2．有紫外吸收 其乙醇溶液在 264nm與 272nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。 貯 存 應(yīng)遮光，密封保存。 ? 與氫氧化鈉溶液煮沸 ， 其蒸氣能使?jié)駶?rùn)的石蕊試紙呈藍(lán)色 ， 并有異丙胺臭 。 呋喃丙胺 ON O 2 C H = C H C O N H C H ( C H 3 ) 2第三節(jié) 抗瘧藥 ? 抗瘧藥 ：用于預(yù)防和治療瘧疾的藥物。 ? 我國(guó)常見為間日瘧。 ? 2．叔胺性質(zhì) 其水溶液遇三硝基苯酚試劑液生成氯喹三硝基苯酚 黃色 沉淀。 ? 4．紫外吸收 其鹽酸溶液在 222nm、 257nm、 329nm與343nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。能有效地控制瘧疾癥狀，作用快而持久，效力強(qiáng)，為控制瘧疾癥狀的 首選藥 。 （四）貯存 應(yīng)遮光，密封保存。 機(jī)制 ：抑制二氫葉酸還原酶 NNH 2 N C lN H 2C H 3123456乙胺嘧啶 * 青 蒿 素 （一）結(jié)構(gòu) OOC H3HH3CHHC H3HOOO1234567891 01 11 3 我國(guó)科學(xué)家于 1971年從 菊科植物黃花蒿中提取的 新型結(jié)構(gòu)的 倍半萜內(nèi)酯 ， 具有十分優(yōu)良的抗瘧作用 發(fā)現(xiàn) 青蒿素 ? 我國(guó)在 1971年 ? 菊科植物黃花蒿 ? 新的倍半萜內(nèi)酯 ? 1．氧化性（過氧鍵） 遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯 紫色 。 OOO OOH3CCH3HHHCH3（二）性 質(zhì) （三）用途 為高效、速效的抗瘧藥（ 首選 ）。 另外還具有抗癌、治療和預(yù)防血吸蟲病等。 青蒿素改造 ? 口服活性低、溶解度小、復(fù)發(fā)率高等缺點(diǎn) ? 擴(kuò)大應(yīng)用受到影響 將 C10羰基還原得到 雙氫青蒿素 抗鼠瘧比青蒿素強(qiáng)一倍； 雙氫青蒿素經(jīng)醚化得 蒿甲醚 和 蒿乙醚 均為 β 構(gòu)型。對(duì)惡性瘧、兇險(xiǎn)型瘧療效較佳，效果確切，顯效迅速。 雙氫青
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