醫(yī)藥衛(wèi)生]第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-在線瀏覽
2025-02-25 01:40本頁面
【正文】 ?3 受體 它參與人體多個系統(tǒng)的功能活動 (與肥胖有關(guān)， ?3受體可產(chǎn)生負(fù)性肌力作用，可能參與了心衰的病理生理過程 ?? ） 11 擬腎上腺素藥物分類 ? 直接作用藥 ? 混合作用藥 ? 間接作用藥 12 直接作用藥 ? 直接與腎上腺素受體結(jié)合，興奮受體 －產(chǎn)生 ?型作用和 /或 ?型作用的藥物 ? 腎上腺素受體激動劑 13 間接作用藥 ? 藥物不直接與腎上腺素受體結(jié)合 ? 發(fā)揮作用，因為 －能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢 釋放 遞質(zhì) － 增加 受體周圍去甲腎上腺素濃度 14 混合作用藥 ? 兼有直接和間接作用的藥物 15 腎上腺素受體激動劑的用途 激動劑 用途 興奮 ?1受體 升高血壓和抗休克 興奮中樞 ?受體 降血壓 興奮 ?1受體 強(qiáng)心和抗休克 興奮 ?2受體 平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn) 16 腎上腺素 Adrenaline (R)4[2(甲氨基 )l羥基乙基 ]1,2苯二酚 4[(1R)1Hydroxy2methylamino)ethyl] 1,2benzenediol 副腎堿 (Epinephrine) H OH OHNO H1 2 3 4 1 2 17 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 鄰苯二酚 光學(xué)活性 苯乙胺 羥基 擬交感胺 兒茶酚胺 H OH OHNO H18 光學(xué)活性體 ? 左旋體腎上腺素（ R or S？） 活性比右旋體強(qiáng) 12倍 消旋體的活性只有左旋體的一半 HNH OH OO H19 去甲腎上腺素 ? 腎上腺素（ Adrenaline [?’dren?lin]；epinephrine [epi’nefrin]) ? (Norepinephrine， NE； Noradrenaline， NA） ? 交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì) ? 在突觸前神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)生物合成 N H 2H OH OO HHNH OH OO H20 腎上腺素生物合成 21 理化性質(zhì) 白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦 mp． 206~212?C ，熔融時同時分解 與空氣和日光接觸，易氧化變質(zhì) 水中極微溶解，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和揮發(fā)油中不溶；在礦酸和氫氧化堿溶液中易溶，在氨溶液和碳酸堿溶液中不溶 在中性或堿性水溶液中不穩(wěn)定，飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng) 22 化學(xué)性質(zhì) ? 還原性 ? 酸堿性 ? 消旋化 HNH OH OO H23 還原性 Epinephrine具有 鄰苯二酚 結(jié)構(gòu)，遇空氣中的 氧或其他弱氧化劑、日光、熱及微量金屬 離子均能使其氧化變質(zhì)，生成紅色的 腎上腺素紅 ，繼而聚合成棕色多聚體。 H OH OP O C l3, C l C H2C O O HH OH OC H3N H2, H C lC lOH OH OH2/ P d CHNOH C lH OH OHNO HH C l N H3H OH OHNO Hd ( C H O H C O O H )2H OH OHNO HR ( ) E p i n e p h r i n e29 作用 ? 同時具有較強(qiáng)的 ?和 ?受體的興奮作用 －用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救 －可制止鼻粘膜和牙齦出血 －與局部麻醉藥合用可減少毒、副作用，可減少手術(shù)部位的出血 30 制劑 ? 鹽酸腎上腺素注射液 ? 酒石酸腎上腺素注射液 －容易被消化液分解，不宜口服 HNH OH OO H31 構(gòu)效關(guān)系 HNH OH OO H?OH立體結(jié)構(gòu)，天然和合成藥物 R構(gòu)型為活性體 ?苯乙胺的結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)骨架。 HOS a c c h a r o s e+啤 酒 酵 母H OHOC H3N H2H OHNH 2 / P d CH O HN HH47 三、理化性質(zhì)： 白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦 mp． 217～ 220176。 HNO H[ O ]N a O HC H 3 N H 2OO+49 四、體內(nèi)代謝： ? Ephedrine口服后在腸內(nèi)易吸收 ，并可進(jìn)入腦脊液 ? 吸收后 極少量 脫胺氧化或 N去甲基化 ? 79％以 原形 經(jīng)尿排泄 ? 因代謝、排泄較慢，故 作用較持久 ， t1/2為 3～4小時 HNO HH C l50 五、作用特點(diǎn) ? 混合作用型藥物－－直接、間接 對 α和 β受體均具有激動作用 ? 呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌 ? 收縮血管，興奮心臟等作用 ? 具有中樞興奮作用 HNO HH C l51 六、臨床作用 ? 用于 －支氣管哮喘 －過敏性反應(yīng) －低血壓 －鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞 ? 藥量過大或長期連續(xù)使用會產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等反應(yīng) 52 七、構(gòu)效關(guān)系 HNO HH C l極性低，較強(qiáng)的中樞興奮作用 無酚羥基，不受COMT 影響，作用強(qiáng)度小，作用時間長 甲基使活性降低，中樞毒性增大 更大取代基，活性更弱，毒性更大 空間位阻，不容易被MAO代謝 53 54 沙丁胺醇 Salbutamol 1(4羥基 3羥甲基苯基 )2(叔丁氨基 )乙醇 ?[[(1， 1Dimethylethyl)amino] methyl]4hydroxy1， 3benzenedimethanol 阿布叔醇 Albuterol O HHNH OH O55 一、結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? N上有大取代基－選擇性 ? ?受體激動劑 O HHNH OH O56 二、理化性質(zhì)： 白色結(jié)晶性粉末；無臭，幾乎無味 ~158176。2 受體激動藥 擴(kuò)張支氣管作用明顯 較異丙腎上腺素強(qiáng) 10倍以上，作用持久 ? 對心臟 223。 代謝途徑如下： 60 代謝途徑如下： 4O硫酸酯 沙丁胺醇
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1