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2025-02-24 19:13本頁(yè)面
  

【正文】 新斯的明與酶復(fù)合物 氨甲酰基絲氨酸水解(緩慢) ?膽堿酯酶抑制藥 (AChEI) – 抗膽堿酯酶藥 ?與 AChE結(jié)合 ,但較牢固 ,使AChE活性抑制 ,水解 Ach減慢 , Ach堆積 ,持久 擬膽堿 作用 易逆性 新斯的明 毒扁豆堿 加蘭他敏 他克林 難逆性 : 有機(jī)磷酸酯類 分類 新斯的明 neostigmine 抑制 AChE Ach N樣作用 M 樣作用 骨骼肌 +++ 平滑肌 ++ 腺體 + 心血管 + 重癥肌無(wú)力 肌松藥過(guò)量解救 腹氣脹尿潴留 陣發(fā)性室上速 臨床應(yīng)用 膽堿能危象肌震顫、肌無(wú)力加重 惡心嘔吐 腹痛腹瀉 心動(dòng)過(guò)緩 禁忌癥 機(jī)械性腸或尿路梗阻 ,支氣管哮喘 不良反應(yīng) ?毒扁豆堿 (physostigmine 依色林 eserine) – 作用、應(yīng)用 ≈ pilocarpine – 快、強(qiáng)、久 – 滴眼后調(diào)節(jié)痙攣 ,致頭痛 – 滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥 ?他克林 (tacrine) – 抑制中樞 AChE活性,治療阿爾茨海默病 難逆性膽堿酯酶抑制藥 ?有機(jī)磷酸酯類:與 AChE難逆性結(jié)合 ,Ach大量堆積 ?應(yīng)用 – 殺蟲(chóng)劑 敵百蟲(chóng) ,敵敵畏 ,樂(lè)果 – 戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣 沙林 ,塔崩 中毒機(jī)制 : 與 AChE難逆性 結(jié)合 磷?;?AChE AChE失活 Ach大量堆積 “老化” ? 若不及時(shí)解救 , 磷?;?AChE可生成更穩(wěn)定的化合物 ? 此時(shí)用膽堿酯酶復(fù)活藥也不能恢復(fù)酶的活性 ? 必須等待機(jī)體新生 AChE, 此過(guò)程約需一個(gè)月 ?接觸途徑 – 呼吸道 ,消化道 ,皮膚 ?急性中毒表現(xiàn) – 表現(xiàn)為膽堿能功能亢進(jìn), ?輕癥: M樣 ?中癥: M、 N樣 ?重癥:外周和中樞癥狀 ? M樣作用: – 眼 瞳孔縮小 ,調(diào)節(jié)痙攣 ,眼痛 – 腺體 分泌極度增加 – 胃腸道、泌尿道 腹痛腹瀉失禁 – 心血管 ,血壓 抑制作用 – 呼吸系統(tǒng) 呼吸困難 ,甚肺水腫 ?N樣作用: 上述癥狀多數(shù)
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