藥用功能高分子ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 18:24本頁面
【正文】 被保護或被密封的物質微小包囊物。 c. 微膠囊可以改變一個物質的外形而不影響它的內在性能。 (1) 微膠囊的概念 第二節(jié) 藥用功能高分子的類型和基本性能 不同大小、形狀和包裹形式的微膠囊 (2) 微膠囊的類型 微膠囊內被包裹的物質通常稱為芯（ core）、核（ nucleus）或填充物（ fill）；外壁稱為皮（ skin）、殼（ shell）或保護膜（ protective foil）。 第二節(jié) 藥用功能高分子的類型和基本性能 香精微膠囊 EQUL微膠囊包裝系統 第二節(jié) 藥用功能高分子的類型和基本性能 a. 物質的微膠囊化可改變其性質如顏色、比重、溶解性、壓敏性、熱敏性、光敏性等。 b. 微膠囊的最大特點是可以控制釋放內部的被包裹物質，使其在某一瞬間或在一定時期內逐漸釋放出來。書寫時，壓力將微膠囊壓破，無色染料遇酸而顯色。 b. 掩蔽藥物的刺激性、毒性、苦味等不良性質。 第二節(jié) 藥用功能高分子的類型和基本性能 (6)用作藥物微膠囊膜的高分子材料 理論上講任何可成膜的高分子均可用于制備微膠囊。 目前已實際應用的藥物微膠囊材料： 天然的高聚物如 骨膠、明膠、阿拉伯樹膠、 瓊脂等。 應用較多的合成高聚物有 聚葡萄糖酸、聚乳酸、乳酸與氨基酸的共聚物、甲基丙烯酸甲酯與甲基丙烯酸 — β— 乙酯的 共聚物等 。 用聚乳酸作微膠囊膜包埋抗癌藥物絲裂霉素 C，對小鼠的腫瘤抑制率達 85％；而未采用微膠囊型藥物供藥的， 75％小鼠死亡。 b. 用丙交酯和 ε己內酯共聚得到的嵌段共聚物，微膠囊包埋十八甲炔諾酮 (甾類抗生育藥 )。 維生素 C因其分子中含有相鄰的二烯醇結構，在空氣中極易被氧化而變黃，與多種維生素和微量元素復合時問題更為突出。試驗還表明這種 VC微膠囊進入人體后，兩小時內完全溶解釋放。血液中氨茶堿濃度超過一定范圍即會出現惡心、嘔吐、心律不齊、心肺功能衰竭等不良反應，而頻繁進藥又給病人帶來不便。 e. 微膠囊技術在制備固定化酶制備中有明顯的優(yōu)越性。它們是與高分子化合物結合的極好反應點。 (3) 能控制藥物緩慢釋放，藥性持久、療效提高、排泄減少。 2. 低分子藥物與高分子的結合方式 高分子載體藥物的林斯道夫（ Ringsdorf）模型 E S TD藥物基團可溶性基團輸送用基團連接基團第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 連接基團 的作用是使低分子藥物與聚合物主鏈形成穩(wěn)定的或暫時的結合。 可溶性基團 ，如羧酸鹽、季銨鹽、磺酸鹽等的引入可提高整個分子的親水性，使之水溶。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 端基型高分子載體藥物 主鏈型高分子載體藥物 D— 藥理活性基團 S— 連接基團 E— 可溶性基團 T— 輸送用基團 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 3. 高分子載體藥物制備應該注意的問題 (1) 高溫下藥物基團會破壞而失活，因此反應溫度和方法需慎重選擇。 (3) 反應介質必須徹底清除。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 4. 高分子載體藥物研究與應用 (1)碘劑 ：碘是一種最常用的外用殺菌劑，但由于它的刺激和毒性，近年來應用不太理想。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 (2) 抗生素 a. 青霉素 是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，具有易吸收、見效快的特點，但也有排泄快的缺點。 1962年研究成功的將青毒素與聚乙烯胺結合的產物 ，至今已研制成功許多品種青霉素。 乙烯醇 — 乙烯胺共聚物載體青霉素 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 乙烯基吡咯酮 乙烯胺共聚物載體青霉素 乙烯基吡咯酮一丙烯酸共聚物載體青霉素 ，具有更好的穩(wěn)定性和藥物長效性，且聚乙烯基吡咯酮與生物體相容性良好，具有水溶性。 IV. 青霉素在一定條件下還可發(fā)生開環(huán)聚合。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 b. 鏈霉素 也是一種廣泛使用的抗菌性，但毒性很大。 這種聚合物的毒性大大降低，且有更高的抗結核病活性。近年來發(fā)現它還具有抗血小板凝聚的作用。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 類似的抗結核菌藥 — 對氨基水楊酸 (PAS)和抗癌劑草酚酮也可通過與聚乙烯醇結合得到高分子藥物?？煽诜?，亦可皮下注射。已經研制了多種維生素與高分子化合物結合的產物，藥效大大提高。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 維生素 B1的羥基能順利地與聚丙烯酸中的羧基結合。 [ C H2 C] nC+ H O C H 2 C H 2NSC H3C H2NNC H3+C lH2NVB 1（ 硫 胺 鹽 酸 鹽 ）C H3ON H C HC H2 S HC O O H[ C H2 C] nCC H3ON H C HC H2 SC O O HS C HC C H
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