【正文】 劑、中藥制劑等固體制劑中，是一種優(yōu)良新輔料。,3.丙烯酸樹脂做薄膜包衣材料 胃溶型樹脂薄膜包衣有利于藥品防潮、避光、掩色和掩味。xiē)易受胃酸破壞或胃刺激性較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用。 4. 丙烯酸樹脂亦用于制備微囊、用作透皮吸收系統(tǒng)骨架、壓敏膠及直腸用凝膠劑等。,（五）、聚乙烯醇(j249。n),（一）來源(l225。n) 并不是由乙烯醇單體聚合形成的，因為乙烯醇極不穩(wěn)定，不存在乙烯醇單體，由聚醋酸乙烯醇解而成,第二十二頁，共七十三頁。 分子量和醇解度越大，結(jié)晶性越強，水溶性越差，但水溶液的粘度相應(yīng)(xiāngyīng)增加；同時醇解度增大，羥基增多，使聚合物親水性增強。,第二十三頁，共七十三頁。 4.凝膠化 30度以下存放過程中，由于聚乙烯醇凝膠化作用，粘度逐漸升高，凝膠化。nh233。 5.混溶性 與大多數(shù)無機鹽有配伍禁忌,第二十四頁，共七十三頁。 聚乙烯醇在化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以(kěyǐ)看成交替相隔碳原子上帶有羥基的多元醇。,（三）應(yīng)用 1．聚乙烯醇的安全性 ① 聚乙烯醇對眼、皮膚無毒、無刺激，是一種(yī zhǒnɡ)安全的外用輔料。 2．聚乙烯醇是一種藥物膜片基材 用作涂膜劑的成膜材料；用作膜劑的成膜材料；在巴布膏劑中的應(yīng)用；在凝膠型制劑中作基質(zhì),第二十六頁，共七十三頁。r qiě)通過向腹膜腔釋放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。,5.用作透皮吸收制劑輔料 PVA凝膠透皮系統(tǒng)，目前已有硝酸甘油、可樂定等易于透過皮膚的藥物的透皮系統(tǒng)問世。如茶多酚的聚乙醇緩釋膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對茶多酚具有緩釋作用。o)、傳感器、軟角內(nèi)膜接觸鏡、手術(shù)縫合線。,20世紀30年代聚維酮合成成功，1939年取得專利,聚維酮可提高(t237。,聚維酮在醫(yī)藥上有廣泛的應(yīng)用，為國際倡導(dǎo)的藥用新輔料之一。聚維酮還可與碘合成PVPI消毒(xiāo dPVP在醫(yī)藥上還可用作低溫保存劑。,（六）、聚維酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP，Povidonl),第二十九頁，共七十三頁。b232。 yǎnɡ hu224。) 目前： 過氧化物引發(fā)自由基聚合，溶液聚合和懸浮聚合 親水溶劑，溫度35－65℃，噴霧干燥.,第三十頁，共七十三頁。 5.生物特性 不參與人體的生理代謝，又具有優(yōu)良的生物相容性，人體可從消化道、腹內(nèi)、皮下及靜脈途徑接受,第三十一頁，共七十三頁。 對疏水性藥物，用其水溶液作黏合劑不但有利于均勻(jūny 2.固體分散劑 PVP與藥物小分子共混物中，藥物分子填充于PVP大分子形成的微空間內(nèi)，提高藥物的分散性。,第三十二頁，共七十三頁。 4.包衣材料 用作薄膜包衣材料，柔韌性較好，不易破碎 5.用作緩控釋制劑 PVP可與許多(xǔduō)藥物有分子間的締合作用，可控制締合程度，延長藥物在體內(nèi)的釋放和吸收 6.其他 眼用藥的增稠劑和角膜潤濕劑 涂膜劑的主要材料，對皮膚有較強的粘性、無刺激性,第三十三頁，共七十三頁。y232。提高血漿膠體滲透壓，吸收血管外水分進入體循環(huán)而增加血容量，升高和維持血壓。tā)原因(包括失水過多）引起的血容量減少,第三十四頁，共七十三頁。)國家基本藥物目錄中，并被批準可用在醫(yī)療衛(wèi)生、人體直接使用的消毒殺菌劑,第三十五頁，共七十三頁。n j236。n j236。,第三十六頁，共七十三頁。xu233。,（2）性質(zhì) 1.性狀 透明至半透明、略帶彈性的顆粒狀物。 分子量增大，結(jié)晶度、Tg、機械強度均升高； 3.溶解性 高醋酸乙烯（VA）比例的共聚物溶于二氯甲烷、氯仿(lǜ fǎnɡ)等； 低比例的VA共聚物則類似于聚乙烯，只有在熔融狀態(tài)下才能溶于有機溶劑。,3.通透性 ① 對醋酸乙烯比例在40%以內(nèi)的共聚物，藥物通透性主要受結(jié)晶度的影響，醋酸乙烯比例越大，結(jié)晶度越低，通透性越大。n 233。 ③ EVA對藥物的通透性還與其結(jié)構(gòu)中的乙酰基有關(guān)。此外，對油性物質(zhì)耐受性差，例如，蓖麻油對其有一定的溶蝕作用。,（3）應(yīng)用(y236。ng) 乙烯/醋酸乙烯共聚物無毒，無刺激性,與機體組織和粘膜的良好相溶性，適合制備在皮膚、腔道、眼內(nèi)及植如給藥的控釋系統(tǒng)，如經(jīng)皮給藥制劑、周效眼膜、宮內(nèi)節(jié)育器等。,第四十頁，共七十三頁。ch233。,（2）、性質(zhì) 淺黃色透明固體，溶于氯仿、二氯甲烷、乙腈、四氫呋喃；不溶于水、乙醚、乙酸乙酯及烷烴類溶劑 體內(nèi)降解－水解反應(yīng)－本體侵蝕機理 表面降解：降解只發(fā)生在材料表面－非均勻降解 本體降解：聚合物外部與內(nèi)部以相同速率發(fā)生降解－均一降解 60天內(nèi)，50％酯鍵斷裂，－保持狀態(tài)質(zhì)量(zh236。ng) 疏水基團斷裂，聚合物水解加速－明顯失重－消失 共聚物:PLGA 乳酸與乙醇酸 聚乳酸與聚乙二醇嵌段共聚物 自組裝核殼結(jié)構(gòu)膠束,第四十二頁，共七十三頁。nɡ jiě)材料 醫(yī)用手術(shù)縫合線、注射用微囊微球、埋植劑 聚乳酸微粒（納粒）控釋系統(tǒng)應(yīng)用： （1）抗菌素－包埋－靶向－細胞內(nèi)釋藥－消除抗藥性 （2）抗癌藥物－腫瘤細胞表面吸附力強－提高靶向性 （3）胰島素 游離胰島素不能口服，注射痛苦－新劑型研制 聚乳酸包埋胰島素－納米粒－口服－提高生物利用度 （4）激素類藥物：埋植避孕劑型 （5）疫苗佐劑： 抗體應(yīng)答、抗感染,第四十三頁，共七十三頁。w233。,2.聚酰胺 來源：改性蛋白和人工合成(r233。 ch233。 在生物體內(nèi)降解，為表面溶蝕降解。,4.聚酸酐類 表面酸酐鍵的高度水不穩(wěn)定性和疏水性阻止水分子進入聚合物內(nèi)部，主要進行表面溶蝕。oji233。oji233。 釋藥特點：先有一個滯后時間，以后的釋放速度近乎恒定。,5.4 聚醚類高分子,一、聚乙二醇 （1）制備 是用環(huán)氧乙烷與水或用乙二醇逐步(zh)加成聚合得到的分子量較低的一類水溶性聚醚。,（2） 性質(zhì) 性狀 200－600 無色透明液體 1000 室溫白色或米色糊狀固體 ，微有異臭 溶解性 溶于極性溶劑，分子量升高(shēnɡ ɡāo)，溶解度下降； 溫度升高，溶解度增加，大分子量也溶解； 曇點：沉淀溫度 溫度升高至沸點，高分子量部分析出－溶液混濁 分子量越高濃度越大，曇點越低，現(xiàn)象越明顯 原因：大分子中醚氧原子與水分子的水合作用－氫鍵熱破壞,第四十八頁，共七十三頁。這種由澄清變成混濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇。 原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性劑與水所形成的氫鍵在溫度升高到曇點后斷裂，從而導(dǎo)致溶解度急劇下降，出現(xiàn)混濁或分層。ngdī)。,第四十九頁，共七十三頁。)