【正文】 滲透型丙烯酸樹脂的 Tg介于二者之間，約在 55℃ 左右。 第十六頁，共七十三頁。在含有丙烯酸酯的樹脂中，丙烯酸酯比例越高， MFT越低。 第十七頁，共七十三頁。 ? 腸溶性樹脂分子中的羧基比例越大，那么需在 pH更高的溶液中溶解 ? 胃崩型樹脂和滲透性樹脂中的酯基和季胺基在酸性和堿性環(huán)境中均不解離，故不發(fā)生溶解。 第十八頁，共七十三頁。 季胺基團(tuán)比例越高，滲透性越大，故滲透型樹脂分為高滲型和低滲型兩類。 腸溶型樹脂不溶解且對(duì)水分子的滲透有一定的抵抗作用，適合用作隔離層以阻滯水分或潮濕的空氣滲透。 〔 3〕應(yīng)用 它們具有連續(xù)的碳?xì)滏溄Y(jié)構(gòu)，在胃內(nèi)很穩(wěn)定，不受消化酶破壞，在體液中溶脹；但不被吸收、不參與人體生理代謝。其廣泛應(yīng)用于片劑、丸劑、顆粒劑、中藥制劑等固體制劑中，是一種優(yōu)良新輔料。 ? 胃溶型 樹脂薄膜包衣有利于藥品防潮、避光、掩色和掩味 。 ? 單純滲透型樹脂 或與其他類型樹脂復(fù)合運(yùn)用可控制藥物釋放速度。 第二十一頁，共七十三頁。 〔二〕性質(zhì) 白色至奶油色無臭顆?；蚍勰? 聚乙烯醇具有極強(qiáng)的親水性，溶于熱水或冷水中。 聚乙烯醇在酯、醚、烴及高級(jí)醇中微溶或不溶，但醇解度低的產(chǎn)品在有機(jī)溶劑中的溶解度增加。 粘度隨聚乙烯醇濃度增加而急劇上升，溫度升高那么粘度下降。 聚乙烯醇可以與其他高分子〔聚丙烯酸、聚乙二醇等〕混合，形成的凝膠兼具兩種聚合物的性質(zhì)。 具有良好的成膜性 聚乙烯醇是結(jié)晶性聚合物，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度約 85℃ ，在 100℃ 開始緩緩脫水，枯燥及高溫脫水時(shí)發(fā)生分子內(nèi)和分子間醚化反響，同時(shí)伴有結(jié)晶度增加、水溶性下降以及色澤變化。 第二十五頁，共七十三頁。 ②口服聚乙烯醇在胃腸道吸收甚少，長期口服未見肝、腎損害，大鼠口服 LD5020g∕kg 。 、半固體制劑中的應(yīng)用 聚乙烯醇具有助懸、增稠、增黏劑及在皮膚、毛發(fā)外表成膜等作用，用于糊劑、軟膏以及面霜、面膜、發(fā)型膠中，各種眼用制劑 利用攜帶阿霉素和葡聚糖的 PVA水凝膠作為藥物釋放體系，不僅降低了藥物的黏附，而且通過向腹膜腔釋放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。 PVA凝膠透皮系統(tǒng)，目前已有硝酸甘油、可樂定等易于透過皮膚的藥物的透皮系統(tǒng)問世。如茶多酚的聚乙醇緩釋膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對(duì)茶多酚具有緩釋作用。 第二十八頁，共七十三頁。 聚維酮 在醫(yī)藥上有廣泛的應(yīng)用，為國際倡導(dǎo)的藥用新輔料之一。聚維酮還可與碘合成 PVPI消毒殺菌劑。采用 PVP產(chǎn)品作輔料的藥物已有上百種。 H 2 CH 2 CNCH 2COC H C H 2H 2 CH 2 CNCH 2COC HH 2CB F 3* *n〔 1〕聚維酮的制備 德國科學(xué)家 Reppe VP單體催化聚合 N乙烯基－ 2－吡咯烷酮－ VP 聚合方式：陽離子、陰離子、自由基聚合 引發(fā)劑：三氟化硼、氨基化鉀和過氧化物 目前： 過氧化物引發(fā)自由基聚合，溶液聚合和懸浮聚合 親水溶劑，溫度 35－ 65℃ ，噴霧枯燥 . 第三十頁，共七十三頁。 不參與人體的生理代謝，又具有優(yōu)良的生物相容性，人體可從消化道、腹內(nèi)、皮下及靜脈途徑接受 第三十一頁，共七十三頁。 對(duì)疏水性藥物，用其水溶液作黏合劑不但有利于均勻濕潤，而且還能增加藥物的溶出度。 PVP作為難溶藥物的固體分散體載體，可以提高難溶藥物的溶解度和溶出速度。 低分子量的 PVP可以在注射液中作為助溶劑或結(jié)晶生長抑制劑，這種增溶作用主要是藥物與 PVP締合作用產(chǎn)生的。 聚乙烯吡咯烷酮對(duì)水和離子都具有保持穩(wěn)定的作用，而且毒性低，不透過毛細(xì)血管．使血液維持適當(dāng)?shù)臐B透壓和粘度，是比較早的代血漿 NOn聚乙烯吡咯烷酮 主要作為提高血漿漿體滲透壓．增加血容量。用于外傷性急性出血、損傷和其他原因 (包括失水過多〕引起的血容量減少 第三十四頁，共七十三頁。 七、交聯(lián)聚維酮 〔 1〕制備 乙烯基吡咯烷酮的高分子交聯(lián)物 〔 2〕性質(zhì) 不溶于水，有機(jī)溶劑及強(qiáng)酸、強(qiáng)堿，但遇水可發(fā)生溶脹 〔 3〕應(yīng)用 可作為片劑或硬膠囊的崩解劑，可作為片劑的干性粘合劑、填充劑、賦型劑 例：天津力生制藥廠采用交聯(lián) PVP作為大黃蘇打片的黏結(jié)劑后其崩解時(shí)間從采用原輔料時(shí) 30min減小到 15min以下。 八、乙烯 /醋酸乙烯〔酯〕共聚物 〔 1〕制備 是以乙烯和醋酸乙烯酯兩種單體在過氧化物或偶氮異丁腈引發(fā)下共聚而成的水不溶性高分子 化學(xué)結(jié)構(gòu) [ CH2－ CH2 ]m [ CH2－ CH ]n OCOCH3 第三十七頁，共七十三頁。 、結(jié)晶度 聚乙烯的 Tg在 68℃ 左右，是結(jié)晶性聚合物； 聚醋酸乙烯的 Tg在 28℃ 左右，結(jié)晶性能較差 相同分子量，假設(shè)醋酸乙烯比例越大，柔軟性越大、結(jié)晶度下降、 Tg增大。 第三十八頁，共七十三頁。 ② 不同的加工工藝，影響結(jié)晶度，進(jìn)而影響通透性。 乙烯 /醋酸乙烯共聚物的化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定， 耐強(qiáng)酸和強(qiáng)堿，但強(qiáng)氧化劑可使之變性， 長期高熱可使之變色。 第三十九頁，共七十三頁。 目前已經(jīng)上市的：眼用毛果蕓香堿膜、硝酸甘油透皮給藥系統(tǒng)、宮內(nèi)避孕器等。 聚乳酸、乳酸 /羥基乙酸共聚物 一、聚乳酸類聚合物 〔 1〕、 聚乳酸的結(jié)構(gòu)與制備方法 結(jié)構(gòu) α羥基丙酸縮合的產(chǎn)物 聚乳酸的合成 ① 丙交酯〔 LA)的開環(huán)聚合 乳酸減壓蒸餾－ LA－高溫、高真空度、引發(fā)劑－ PLA ② 乳酸直接縮聚 溶液縮聚法、熔融縮聚法 第四十一頁，共七十三頁。 〔 3〕、應(yīng)用－目前研究最多的降解材料 醫(yī)用手術(shù)縫合線、注射用微囊微球、埋植劑 聚乳酸微?！布{粒〕控釋系統(tǒng)應(yīng)用： 〔 1〕抗菌素－包埋－靶向－細(xì)胞內(nèi)釋藥－消除抗藥性 〔 2〕抗癌藥物－腫瘤細(xì)胞外表吸附力強(qiáng)－提高靶向性 〔 3〕胰島素