【正文】 品為 1,2丙二醇 ， 為無色透明的粘稠液體 ， 無臭 ， 味微甜 ， 有引濕性； ? 性質(zhì)基本上與甘油相同 ， 但粘度 、 毒性和刺激性均較甘油小 ， 是優(yōu)于甘油的常用溶劑； ? 能與水 、 甘油 、 乙醇 、 丙酮 、 乙醚 、 氯仿混溶 ， 但不能與脂肪油混溶； ? 用作 溶劑 、 潤(rùn)濕劑 、 保濕劑 、 防腐劑 ，一定濃度的丙二醇尚可作為藥物經(jīng)皮膚或粘膜吸收的 滲透促進(jìn)劑 。 ? PEG200、 300、 400、 600為液體 ， PEG1000、 202 4000、6000、 1202 20220為固體 。 本品能溶解許多水溶性的無機(jī)鹽和水不溶性的有機(jī)物 ， 對(duì)一些易水解藥物有一定的穩(wěn)定作用 。 ③ 聚乙二醇（ polyethylene glycol, PEG） ? 為常用非極性溶劑 ， 包括 花生油 、 麻油 、 豆油 、棉籽油 、 茶油 。 多用于外用制劑 ， 也可作為內(nèi)服制劑的溶劑 。 ① 脂肪油（ fatty oils） （三）非極性溶劑 ? 是從石油產(chǎn)品中分離得到的液態(tài)飽和烴的混合物 ， 為無色無臭無味的粘性液體 ， 有輕質(zhì)和重質(zhì)兩種 ， 前者密度為 ， 多用于 外 用 液 體 制 劑 ； 后 者 密 度 為 ， 常用于軟膏劑 。 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定 ， 但長(zhǎng)期受熱和光照會(huì)徐徐氧化 。 ② 液體石蠟（ liquid paraffin） ? 由異丙醇和肉豆蔻酸經(jīng)酯化而制得 。化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，耐氧化，抗水解，不易酸敗。 ? 本品無刺激性、過敏性，易于被皮膚吸收，可溶解甾體藥物和揮發(fā)油，在外用制劑中 可取代植物油作為潤(rùn)滑劑 ，也可作為外用藥物的溶劑和 滲透促進(jìn)劑 。 ? 增溶劑 (solubilizer)： 具有增溶能力的表面活性劑 。 ? 增溶量： 每 1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù) 。 例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物堿、揮發(fā)油等 。 ? 常用的增溶劑多為非離子型表面活性劑如脂肪酸山梨坦和聚山梨酯等 。 （二）助溶劑 (hydrotropy agent) ? 助溶： 系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物 、 復(fù)鹽或分子締合物等 ， 以增加藥物在溶劑中溶解度的過程 。 ? 助溶劑多為 低分子化合物 （ 而不是膠體物質(zhì)或表面活性劑 ） ， 一般與藥物形成絡(luò)合物 。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3 ?（ 2） 形成復(fù)鹽 例如：茶堿在水中溶解度為 1:120， 用 乙二胺為助溶劑 形成氨茶堿 ， 其溶解度為 1:5。 ?（ 3） 形成分子締合物 ? 助溶劑種類多 ， 機(jī)理復(fù)雜 ， 許多至今尚不清楚 。 ? 關(guān)于助溶劑用量： 部分難溶性藥物溶解度的增加與助溶劑的用量呈直線關(guān)系，有些藥物這種規(guī)律不明顯，大多數(shù)助溶劑的用量應(yīng)通過實(shí)驗(yàn)來確定。 （三）潛溶劑 (cosolvent) ? 為了增加難溶性藥物的溶解度 ， 常常應(yīng)用混合溶劑 。 ? 與水形成潛溶劑的有：乙醇 、 丙二醇 、 甘油等 。 （四）防腐劑（ preservative） ? 防腐的意義 以水為介質(zhì)的液體制劑，易被微生物污染發(fā)生霉變，尤其含糖類、蛋白質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的液體制劑。 ? 《 中國(guó)藥典 》 藥品微生物限度標(biāo)準(zhǔn) 致病菌： 口服藥品不得檢出大腸桿菌；外用藥品不得檢出綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌。 雜菌總數(shù)及霉菌總數(shù)： ① … ② … ③ 中西藥糖漿，合劑、水劑等液體制劑細(xì)菌、霉菌和酵母菌總數(shù) 1ml不超過 100個(gè) … ? 防腐措施 防止污染： ① 加強(qiáng)制劑車間的環(huán)境衛(wèi)生管理； ② 加強(qiáng)操作人員個(gè)人衛(wèi)生管理； ③ 加強(qiáng)操作過程的衛(wèi)生管理。 ? ① 對(duì)羥基苯甲酸酯類 （ 尼泊金類 ） ? ② 苯甲酸及其鹽 ? ③ 山梨酸及其鹽 ? ④ 苯扎溴胺 （ 新潔爾滅 ） ? ⑤ 醋酸氯己定 （ 醋酸洗必泰 ） ? ⑥ 其它 常用防腐劑 名 稱 ① 尼泊金 ② 苯甲酸及其鹽 ③ 山梨酸及其鹽 結(jié)構(gòu)式 R=CH3,C2H5,C3H7,C4H9 尼泊金甲、乙、丙、丁酯 R=H, Na 苯甲酸、苯甲酸鈉 R=H, K, Ca 山梨酸、山梨酸鉀、山梨酸鈣 防腐能力 對(duì)霉菌作用強(qiáng)，而對(duì)細(xì)菌作用較弱，廣泛用于內(nèi)服液體制劑 對(duì)霉菌和細(xì)菌均有抑制作用 ， 可內(nèi)服也可外用 對(duì)霉菌和酵母菌作用強(qiáng)，毒性較苯甲酸低，但穩(wěn)定性較差 使用濃度 （ g/ml） ~% ~% ~% 作用特點(diǎn) 防腐作用主要是靠未離解的分子，因此受 pH的影響較大，往往在酸性條件下抑菌作用最強(qiáng)。此三種防腐劑抑菌種類不同，往往聯(lián)合應(yīng)用。 本品為無色或淡黃色液體 ， 有芳香氣 ， 似杏仁 ， 味極苦 。 ? ⑤ 醋酸氯己定 ， 又稱醋酸洗必泰 ， 本品為白色至淡米黃色的結(jié)晶性粉末 ， 無臭 ， 味味；微溶于水 ， 溶于乙醇 、 甘油 、 丙二醇等溶劑中 ， 為廣譜殺菌劑 ， 可用于皮膚 、 器械 、 包裝材料消毒 ， 用量為 %～ %。 （五）矯味劑 1. 甜味劑 ? 天然甜味劑：蔗糖 、 甜菊苷 ? 合成甜味劑：糖精鈉 、 阿司帕坦 2. 芳香劑 3. 膠漿劑 4. 泡騰劑 ① 蔗糖 ?是矯味的主要用品，常以單糖漿或果汁糖漿形式應(yīng)用，兼矯臭；應(yīng)用時(shí)，常添加甘油、山梨醇、甘露醇等多元醇，防止蔗糖結(jié)晶析出。常用量 %%。 ③ 糖精鈉 ?本品為無色或白色結(jié)晶性粉末，易溶于水 (1:)，但水溶液不穩(wěn)定，長(zhǎng)時(shí)間放置后甜味降低，在 pH8時(shí)較穩(wěn)定。 ④ 阿司帕坦 ?也稱蛋白糖 ， 又稱天冬甜精 ， 化學(xué)名為天門冬酰苯丙氨酸甲酯 ， 為二肽類甜味劑 。 2. 芳香劑 ? 天然香料： 包括植物中提取的 芳香性揮發(fā)油 如薄荷 以及它們的制劑如薄荷水和 動(dòng)物性香料 如麝香等 。 3. 膠漿劑 ? 膠漿劑由于粘稠 ， 能干擾味蕾的味覺而矯味 ， 降低藥物的刺激性 。 ? 常用的有羧甲基纖維素鈉 、 淀粉 、 瓊脂 、 明膠等 。 常與甜味劑 、 芳香劑配合使用 ， 可得清涼佳味 。 1. 天然色素 2. 人工合成色素 ? （ 1） 食用色素 ? （ 2） 外用色素 只有天然色素和人工合成食用色素才可作為內(nèi)服液體制劑的著色劑。 ? 礦物色素： 棕紅色 氧化鐵。 外用： 伊紅 （ 或稱曙紅 ， 適用于中性或弱堿性溶液 ） 、品紅 （ 適用于中性 、 弱酸性溶液 ） 、 美藍(lán) （ 或稱亞甲藍(lán) ， 適用于中性溶液 ） 、 蘇丹黃 G等 。 ? 一 、 溶液劑 （ solutions） ? 三 、 糖漿劑 （ syrups） ? 二 、 芳香水劑 （ aromatic waters） ? 四 、 醑劑 （ spirits） ? 五 、 甘油劑 （ glycerins） ? 六 、 涂劑 （ paint） ? 七 、 酊劑 （ tincture） （ 于第 8章講授 ） 自 學(xué) 一、溶液劑（ solutions） ? 溶液劑 (solutions)： 系指藥物溶解于適宜溶劑中制成的供內(nèi)服或外用的澄清液體制劑。 ? 制備方法 （一）溶解法 （二）稀釋法 （三）化學(xué)反應(yīng)法 ? 舉例 ? 制備溶液劑時(shí)應(yīng)注意的問題 (一 ) 溶解法： 將固體藥物直接溶于溶媒的方法，適用于穩(wěn)定的化學(xué)藥物。 ② 三查三對(duì)：標(biāo)簽、記錄、稱量。 (二 ) 稀釋法： 將高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液作為原料稀釋成治療濃度范圍，供臨床使用的方法。 注意事項(xiàng)： (1) 濃度換算。 (三 ) 化學(xué)反應(yīng)法： 適用于原料藥物缺乏或質(zhì)量不符合要求的情況。 【作用與用途】 本品可供內(nèi)服，凡缺乏碘質(zhì)所致的疾病如甲狀腺腫等均可用。 ② 為了使配制時(shí)藥物溶解速度快 ， 先將碘化鉀加少量蒸餾水配制成濃溶液 ， 然后加入碘溶解 。 制備溶液劑時(shí)應(yīng)注意的問題 ? 處方中如有附加劑或溶解度較小的藥物 ， 應(yīng)先將其溶解于溶劑中 ， 再加入其它藥物使溶解 。 ? 制備的溶液應(yīng)濾過 ， 并通過濾器加溶劑至全量 。 過濾后的藥液應(yīng)進(jìn)行質(zhì)量檢查 。 三、糖漿劑（ syrups） A. 定義： 糖漿劑 系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。 B. 質(zhì)量要求： 含糖量應(yīng)不低于 45%(g/ml)，澄清，在貯存期內(nèi)不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。② 矯味糖漿 ， 如單糖漿 、 橙皮糖漿 、 姜糖漿等 ， 用于矯味及助懸 。 D. 制備 熱溶法： 系將蔗糖溶于沸蒸餾水中，降溫加入藥物，攪拌溶解、過濾，再通過過濾加水至全量，分裝即得。 ? 加熱過久或超過 100℃