藥劑學(xué)---經(jīng)皮給藥制劑-在線瀏覽
2024-10-31 02:21本頁面
【正文】 皮膚的物質(zhì)。,理想的滲透促進(jìn)劑： ①對皮膚及機(jī)體沒有藥理作用、無毒、無刺激性、無過敏性；②使用后立即起作用，去除后皮膚能恢復(fù)正常的功能；③不會引起(yǐnqǐ)體內(nèi)水分和營養(yǎng)物質(zhì)通過皮膚損失；④不與藥物及其它附加劑發(fā)生作用；⑤無臭、無色。,①醇類，如乙醇、丙二醇、月桂(yu232。)醇等； ②二甲基亞砜及其類似物，如二甲亞砜、二甲基甲酰胺等； ③脂肪酸及其酯類，如油酸、亞油酸、月桂酸、乙酸乙酯等； ④月桂氮酮及其同系物；,第十六頁，共八十二頁。w249。,吸收(xīshōu)促進(jìn)劑一覽表,第十八頁，共八十二頁。,第二十頁，共八十二頁。,物理(w249。電流控制(k242。)在0.5mA/cm2 B 超聲導(dǎo)入 利用具有高能量和高穿透率的超聲波促進(jìn)藥物經(jīng)皮透過的方法稱之為超聲導(dǎo)入。,第二十二頁，共八十二頁。nt242。 皮膚樣品(y224。,〔1〕立式(l236。)擴(kuò)散池,第二十四頁，共八十二頁。s224。,2．皮膚(p237。 fū)的選擇： 聚合物薄膜 動物皮膚 〔2〕皮膚的處理 〔3〕皮膚的保存,第二十六頁，共八十二頁。ngw249。,第二十七頁，共八十二頁。s224。zh236。,4．溫度控制,滲透擴(kuò)散池夾層水浴的溫度應(yīng)使皮膚外表溫度接近生理(shēnglǐ)溫度32℃， 直立式的擴(kuò)散池水浴溫度維持在37℃， 水平式擴(kuò)散池夾層水浴溫度應(yīng)為32℃。,5．體外經(jīng)皮滲透(sh232。u)實(shí)驗(yàn),〔1〕方法： 將裝配好的擴(kuò)散池裝置進(jìn)行體外經(jīng)皮滲透實(shí)驗(yàn)(sh237。n)，在不同的時(shí)間間隔取樣，同時(shí)補(bǔ)充等量的空白接受介質(zhì)。,第三十頁，共八十二頁。nt242。,當(dāng)皮膚〔或膜〕兩側(cè)的濃度差不變或很接近時(shí)，藥物透過皮膚〔或膜〕進(jìn)入接受室的速率到達(dá)穩(wěn)態(tài)(或偽穩(wěn)態(tài))，只要皮膚內(nèi)藥物累積量不大，那么該穩(wěn)態(tài)速率與滲透系數(shù)存在如下關(guān)系： Js =dM/dt=PC0 式中，Js是穩(wěn)態(tài)經(jīng)皮滲透速率，單位(dānw232。h)；M是累積經(jīng)皮滲透量，單位為μg/cm2； C0為藥物的飽和濃度，單位是μg/ml；P為滲透系數(shù)，單位是cm/h,第三十二頁，共八十二頁。 fen)的斜率。,第三十三頁，共八十二頁。jiān)TL與藥物在膜〔或皮膚〕內(nèi)的擴(kuò)散系數(shù)有以下關(guān)系 TL=h2/6D 式中，TL為滯后時(shí)間，單位是h；h是皮膚厚度，單位為cm；D是藥物在膜〔或皮膚〕內(nèi)的擴(kuò)散系數(shù)，單位為cm2/h。,藥物的滲透系數(shù)可由穩(wěn)態(tài)速率(s249。,體內(nèi)(tǐ n232。)利用度測定 2．微透析法,第三十六頁，共八十二頁。j236。 1. 儲庫型貼劑 〔膜控釋型〕 2．周邊黏膠骨架(gǔji224。,1. 儲庫型貼劑〔膜控釋型〕,組成：背襯層、藥物(y224。)貯庫、控釋膜層、黏膠層和防粘層〔保護(hù)層〕五局部。,2．周邊(zhōu biān)黏膠骨架型貼劑,組成：背襯層、藥物骨架(gǔji224。 NitroDur〔硝酸甘油〕為該種類型的TDDS，其骨架為聚乙烯醇、聚維酮和羥丙基纖維素等形成的親水性凝膠。,3． 黏膠分散型貼劑,組成(zǔ ch233。,七、經(jīng)皮吸收(xīshōu)制劑的制備,經(jīng)皮吸收制劑常用材料 1．骨架材料 對藥物擴(kuò)散的阻力(zǔl236。 聚硅氧烷(疏水性)、聚乙烯醇(親水性),第四十一頁，共八十二頁。ili224。 〔2〕聚丙烯〔微孔膜〕： 聚丙烯拉伸微孔膜，醋酸纖維(c249。i)素膜，核徑跡微孔膜〔核孔膜〕,第四十二頁，共八十二頁。 PSA是TDDS的關(guān)鍵材料， PSA使給藥系統(tǒng)與皮膚緊密貼合，又作為藥物的貯庫或載體材料，調(diào)節(jié)(ti225。)藥物的釋放速度。,第四十三頁，共八十二頁。 s232。 它們能溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烴類溶劑中，不溶于水和醇等極性溶劑。 對極性基材的粘性弱，可以參加樹脂或其它增粘劑予力以克服。,聚異丁烯類壓敏膠的粘性與分子量、交聯(lián)度與卷曲程度有關(guān)(yǒuguān)。 高分子的聚異丁烯為彈性固體，可增加壓敏膠剝離強(qiáng)度和內(nèi)聚力。,聚異丁烯類壓敏膠常用不同分子量的聚合物配合，參加(jiār249。,第四十六頁，共八十二頁。 gāo)聚合物的無序程度，降低結(jié)晶度和玻璃化溫度，增加粘性，改善壓敏膠的柔軟性和抗剪強(qiáng)度。該類壓敏膠適合極性基材和皮膚的透氣和透濕性較好。,〔3〕聚硅氧烷壓敏膠 聚二甲基硅氧烷與硅樹脂經(jīng)縮聚反響而成。增加聚二甲基硅氧烷的比例，使壓敏膠的粘著力提高，而且比較柔軟。 聚硅氧烷壓敏膠對基材的潤濕能力強(qiáng)，適合各種基材外表的涂布。聚硅氧烷壓敏膠具有優(yōu)異的生物性能， 如無毒、無過敏性、生物相容(xiānɡ r243。,第四十八頁，共八十二頁。n)等應(yīng)有較好的阻隔作用，且有一定強(qiáng)度。 〔2〕防粘材料： 主要用于保護(hù)TDDS在使用前黏膠層不受破壞或污染。,第四十九頁，共八十二頁。 可選用天然或合成聚合物，可使用單一材料，也可使用由多種材料配制而成的軟膏、水凝膠、溶液等，較為常用的有卡波姆、聚維酮、羥丙甲纖維素和聚乙烯醇等；此外(cǐw224。,第五十頁，共八十二頁。ow249。tǒng),八、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。,2.充填(chōnɡ ti225。,藥物 背襯膜 保護(hù)膜 ? 澆鑄、冷卻 切割 ? ? 親水膠+水、丙二醇等???含藥膠
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