藥劑學(xué)---經(jīng)皮給藥制劑-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 應(yīng)使皮膚外表溫度接近生理(shēnglǐ)溫度32℃， 直立式的擴(kuò)散池水浴溫度維持在37℃， 水平式擴(kuò)散池夾層水浴溫度應(yīng)為32℃。u)實(shí)驗(yàn),〔1〕方法： 將裝配好的擴(kuò)散池裝置進(jìn)行體外經(jīng)皮滲透實(shí)驗(yàn)(sh237。,第三十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,當(dāng)皮膚〔或膜〕兩側(cè)的濃度差不變或很接近時(shí)，藥物透過(guò)皮膚〔或膜〕進(jìn)入接受室的速率到達(dá)穩(wěn)態(tài)(或偽穩(wěn)態(tài))，只要皮膚內(nèi)藥物累積量不大，那么該穩(wěn)態(tài)速率與滲透系數(shù)存在如下關(guān)系： Js =dM/dt=PC0 式中，Js是穩(wěn)態(tài)經(jīng)皮滲透速率，單位(dānw232。 fen)的斜率。jiān)TL與藥物在膜〔或皮膚〕內(nèi)的擴(kuò)散系數(shù)有以下關(guān)系 TL=h2/6D 式中，TL為滯后時(shí)間，單位是h；h是皮膚厚度，單位為cm；D是藥物在膜〔或皮膚〕內(nèi)的擴(kuò)散系數(shù)，單位為cm2/h。,體內(nèi)(tǐ n232。j236。,1. 儲(chǔ)庫(kù)型貼劑〔膜控釋型〕,組成：背襯層、藥物(y224。,2．周邊(zhōu biān)黏膠骨架型貼劑,組成：背襯層、藥物骨架(gǔji224。,3． 黏膠分散型貼劑,組成(zǔ ch233。 聚硅氧烷(疏水性)、聚乙烯醇(親水性),第四十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。 〔2〕聚丙烯〔微孔膜〕： 聚丙烯拉伸微孔膜，醋酸纖維(c249。 PSA是TDDS的關(guān)鍵材料， PSA使給藥系統(tǒng)與皮膚緊密貼合，又作為藥物的貯庫(kù)或載體材料，調(diào)節(jié)(ti225。,第四十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。 它們能溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烴類溶劑中，不溶于水和醇等極性溶劑。,聚異丁烯類壓敏膠的粘性與分子量、交聯(lián)度與卷曲程度有關(guān)(yǒuguān)。,聚異丁烯類壓敏膠常用不同分子量的聚合物配合，參加(jiār249。 gāo)聚合物的無(wú)序程度，降低結(jié)晶度和玻璃化溫度，增加粘性，改善壓敏膠的柔軟性和抗剪強(qiáng)度。,〔3〕聚硅氧烷壓敏膠 聚二甲基硅氧烷與硅樹脂經(jīng)縮聚反響而成。 聚硅氧烷壓敏膠對(duì)基材的潤(rùn)濕能力強(qiáng)，適合各種基材外表的涂布。,第四十八頁(yè)，共八十二頁(yè)。 〔2〕防粘材料： 主要用于保護(hù)TDDS在使用前黏膠層不受破壞或污染。 可選用天然或合成聚合物，可使用單一材料，也可使用由多種材料配制而成的軟膏、水凝膠、溶液等，較為常用的有卡波姆、聚維酮、羥丙甲纖維素和聚乙烯醇等；此外(cǐw224。ow249。,2.充填(chōnɡ ti225。)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng),第五十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。,1.儲(chǔ)庫(kù)型芬太尼貼劑 處方 芬太尼 14.7mg/g 乙醇(yǐ ch,制備： 芬太尼參加到95%乙醇中攪拌溶解，參加適量水芬太尼乙醇水溶液 2%羥乙基纖維素緩慢參加，不斷攪拌凝膠 使用旋轉(zhuǎn)(xu225。ngy242。壓敏膠涂布需均勻，如含有害溶劑應(yīng)檢查殘留量。n)池或溶出儀 透皮貼劑的釋放度：釋放度測(cè)定的第三法,1,第五十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。nd236。ng)環(huán)境下的溶解度，為大量難溶性的藥物的透皮傳輸提供了可能。f224。而后者引起皮膚紅斑和刺激性等副作用也明顯低.,第六十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。o)的類脂聚集體. 它是經(jīng)由脂質(zhì)體處方改進(jìn)而來(lái)的，在脂質(zhì)體原有成分中不加或者少加膽固醇，同時(shí)參加了膜軟化劑(edgeactivators)，主要是外表活性劑如膽酸鈉，去氧膽酸鈉，吐溫，司盤，使其類脂膜具有高度的變形能力，這是它與普通脂質(zhì)體最大的區(qū)別. 乙醇脂質(zhì)體是通常含有25%磷脂，2050%乙醇以及水,第六十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。ng)能力原因: 膜軟化劑擾亂了雙分子層磷脂?；湹捻樞?，使得順序參數(shù)(order parameter)顯著下降，混亂度增加，使得囊泡在透皮水化力的作用下，能自身擠壓通過(guò)角質(zhì)層間區(qū)域 而且這種變形是短暫的，只涉及到囊泡形狀和體積的改變，并沒(méi)有引起囊泡的破碎 乙醇脂質(zhì)體可同時(shí)降低脂質(zhì)體的界面張力和角質(zhì)層雙分子膜流動(dòng)性增加,第六十五頁(yè)，共八十二頁(yè)。 郭建新等采用(cǎiy242。w233。,中藥(zhōngy224。n)進(jìn)行： 中藥巴布劑 中藥透皮吸收促進(jìn)劑的篩選 中藥經(jīng)皮給藥理論研究 當(dāng)今，透皮貼片技術(shù)已形成多樣化，“小面積、適度粘著性、低皮膚刺激性〞是推崇與倡導(dǎo)的制劑技術(shù)開發(fā)目標(biāo)。)油脂性、水溶性和乳劑型三類。 (2)軟化劑。如氮酮、丙二醇、油酸、二甲基亞砜等 目前，基質(zhì)的篩選很多是以制劑的粘性為指標(biāo)，通過(guò)測(cè)定粘附力的方法，采用正交或均勻設(shè)計(jì)進(jìn)行優(yōu)化。o)巴布劑,定義：所謂中藥巴布劑就是(ji249。 最近幾年，中藥巴布劑的開發(fā)應(yīng)用受到越來(lái)越多中醫(yī)藥界人士的關(guān)注。ng)，不污染衣物； 巴布劑的水溶性基質(zhì)更有利于皮膚角質(zhì)層細(xì)胞水化膨脹，從而更有利于藥物的透皮吸收； 藥物無(wú)致敏、無(wú)刺激性等副作用，生產(chǎn)中無(wú)“工業(yè)三廢〞，特別適合中藥的工業(yè)化生產(chǎn)。n x237。,第七十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。冰片對(duì)雙氯滅痛等多種藥物具有顯著的促滲作用 ，通常是芳香性中藥中的脂溶性局部，其中(q237。,第七十五頁(yè)，共八十二頁(yè)。,第七十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。,穴位療法(li225。o fǎ)與透皮吸收,臍部神闕穴屬任脈、督脈，二脈互為表里，共理人體諸經(jīng)百脈。,第七十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。中藥貼敷可以治療腮腺炎、感冒、高血壓、神經(jīng)衰弱、咽炎等多種疾病。,內(nèi)容(n232。低濃度時(shí)分配進(jìn)入角蛋白區(qū)，高濃度時(shí)影響角質(zhì)層脂質(zhì)的流動(dòng)性。藥物混懸在制劑中的必須保證(bǎozh232
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