【正文】 方厘米面積上含有15 mg凝膠，然后切割成規(guī)定的尺寸。,藥物 背襯膜 保護(hù)膜 ? 脫氣(tuō q236。)＋壓敏膠???? 涂布貯庫層??貯庫層枯燥 (I) 保護(hù)膜 ? 膠粘層組成 藥物＋壓敏膠???涂布膠粘層??膠粘層枯燥(II) 疊合、切割 (I)+ 控釋膜 + (II)?????成品,1.復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。如聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等。水分及空氣容易滲透。 丙烯酸類壓敏膠具有優(yōu)良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水性，長(zhǎng)期存放對(duì)壓敏性沒有明顯影響。 低分子量的聚異丁烯是粘稠流體，在壓敏膠中主要起增粘及改善膠粘層的柔軟性的作用，改善膠粘層的柔軟性和韌性。,〔1〕聚異丁烯類壓敏膠 有各種聚合度的產(chǎn)品，從無色(w suān xiān w233。nɡ)：背襯層、含藥黏膠層和防粘層〔保護(hù)層〕,第四十頁，共八十二頁。ow249。i)經(jīng)皮吸收的研究方法,1．生物(shēngw249。 將圖中曲線的直線局部延伸與時(shí)間軸相交，得截距，即可估算滯后時(shí)間〔Lag time，TL〕 。,〔2〕數(shù)據(jù)收集及結(jié)果(jiē guǒ)處理,以累積經(jīng)皮滲透(sh232。,第二十九頁，共八十二頁。)〔家兔、大鼠和豚鼠〕的皮膚滲透性比人皮膚為大，小豬和猴的皮膚一般近似于人的皮膚 小鼠 豚鼠 羊 兔 馬 貓 狗 猴 乳豬 人 黑猩猩 無毛小鼠、大鼠 豬或乳豬是良好的動(dòng)物模型，體內(nèi)、外結(jié)果具有更好的一致性。,〔2〕水平式擴(kuò)散(ku242。,五、藥物經(jīng)皮滲透(sh232。,第二十一頁，共八十二頁。 ɡu236。)為大鼠、豚鼠、豬、狗、猴、猩猩等 〔2〕部位差異 足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前額＞耳后和陰囊 〔3〕皮膚的水合作用 〔4〕皮膚的狀況,第十三頁，共八十二頁。,三、 影響藥物經(jīng)皮吸收(xīshōu)的因素,1．藥物的理化性質(zhì) 〔1〕藥物的溶解度和分配系數(shù) 1gP 辛醇/水：1～4 〔2〕分子大小 〔3〕熔點(diǎn)(r243。ng)層、顆粒層、棘層和基底層， 附屬器：毛發(fā)、汗腺和皮脂腺等。,由于皮膚屏障的作用，通常只適于藥效強(qiáng)的藥物； 對(duì)皮膚可能(kěn233。,1979年 第一個(gè)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)上市 11個(gè)藥物：東莨菪堿、硝酸甘油、可樂定、雌二醇〔含或不含炔諾酮或左炔諾孕酮〕、睪酮、芬太尼、尼古丁和利多卡因 40－50種正進(jìn)行評(píng)價(jià)(p237。第21章 經(jīng)皮給藥制劑,藥劑(y224。,第三頁，共八十二頁。)的特點(diǎn),第五頁，共八十二頁。um237。shǔ)器途徑 〔2〕皮膚的貯庫作用與代謝作用 皮膚的貯庫作用 皮膚的代謝作用,第十頁，共八十二頁。c236。,①醇類，如乙醇、丙二醇、月桂(yu232。,第二十頁，共八十二頁。,第二十二頁，共八十二頁。)擴(kuò)散池,第二十四頁，共八十二頁。ngw249。,4．溫度控制,滲透擴(kuò)散池夾層水浴的溫度應(yīng)使皮膚外表溫度接近生理(shēnglǐ)溫度32℃， 直立式的擴(kuò)散池水浴溫度維持在37℃， 水平式擴(kuò)散池夾層水浴溫度應(yīng)為32℃。,第三十頁，共八十二頁。 fen)的斜率。,體內(nèi)(tǐ n232。,1. 儲(chǔ)庫型貼劑〔膜控釋型〕,組成：背襯層、藥物(y224。,3． 黏膠分散型貼劑,組成(zǔ ch233。 〔2〕聚丙烯〔微孔膜〕： 聚丙烯拉伸微孔膜，醋酸纖維(c249。,第四十三頁，共八十二頁。,聚異丁烯類壓敏膠的粘性與分子量、交聯(lián)度與卷曲程度有關(guān)(yǒuguān)。 gāo)聚合物的無序程度，降低結(jié)晶度和玻璃化溫度，增加粘性，改善壓敏膠的柔軟性和抗剪強(qiáng)度。 聚硅氧烷壓敏膠對(duì)基材的潤(rùn)濕能力強(qiáng)，適合各種基材外表的涂布。 〔2〕防粘材料： 主要用于保護(hù)TDDS在使用前黏膠層不受破壞或污染。ow249。)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng),第五十三頁，共八十二頁。,制備： 芬太尼參加到95%乙醇中攪拌溶解，參加適量水芬太尼乙醇水溶液 2%羥乙基纖維素緩慢參加，不斷攪拌凝膠 使用旋轉(zhuǎn)(xu225。壓敏膠涂布需均勻，如含有害溶劑應(yīng)檢查殘留量。nd236。f224。o)的類脂聚集體. 它是經(jīng)由脂質(zhì)體處方改進(jìn)而來的，在脂質(zhì)體原有成分中不加或者少加膽固醇，同時(shí)參加了膜軟化劑(edgeactivators)，主要是外表活性劑如膽酸鈉，去氧膽酸鈉，吐溫，司盤，使其類脂膜具有高度的變形能力，這是它與普通脂質(zhì)體最大的區(qū)別. 乙醇脂質(zhì)體是通常含有25%磷脂，2050%乙醇以及水,第六十四頁，共八十二頁。 郭建新等采用(cǎiy242。,中藥(zhōngy224。)油脂性、水溶性和乳劑型三類。如氮酮、丙二醇、油酸、二甲基亞砜等 目前，基質(zhì)的篩選很多是以制劑的粘性為指標(biāo)，通過測(cè)定粘附力的方法，采用正交或均勻設(shè)計(jì)進(jìn)行優(yōu)化。 最近幾年，中藥巴布劑的開發(fā)應(yīng)用受到越來越多中醫(yī)藥界人士的關(guān)注。n x237。冰片對(duì)雙氯滅痛等多種藥物具有顯著的促滲作用 ，通常是芳香性中藥中的脂溶性局部，其中(q237。,第七十六頁，共八十二頁。o fǎ)與透皮吸收,臍部神闕穴屬任脈、督脈，二脈互為表里，共理人體諸經(jīng)百脈。中藥貼敷可以治療腮腺炎、感冒、高血壓、神經(jīng)衰弱、咽炎等多種疾病。低濃度時(shí)分配進(jìn)入角蛋白區(qū)，高濃度時(shí)影響角質(zhì)層脂質(zhì)的流動(dòng)性