艾本骨質(zhì)疏松ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 18:05本頁面
【正文】 主要作用于破骨細(xì)胞而發(fā)揮作用： BPs醫(yī)學(xué)應(yīng)用機理 ? 抑制破骨細(xì)胞前體向成熟細(xì)胞轉(zhuǎn)化 ? 抑制破骨細(xì)胞活性 ? 抑制破骨細(xì)胞酶的活性和酸性物質(zhì)的產(chǎn)生 ? 誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡 ? 抑制腫瘤細(xì)胞對骨質(zhì)的粘附作用 同時作用于成骨細(xì)胞發(fā)揮作用： BPs 成骨細(xì)胞 抑制破骨細(xì)胞活性 并誘導(dǎo)其凋亡 BPs醫(yī)學(xué)應(yīng)用機理 BPs 巨噬細(xì)胞 急性期反應(yīng) 分泌減少 IL IL TNF2 作用于巨噬細(xì)胞產(chǎn)生發(fā)熱等： BPs醫(yī)學(xué)應(yīng)用機理 作用于內(nèi)皮細(xì)胞： ? BPs抑制內(nèi)皮細(xì)胞的分化增殖 ? BPs誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡 BPs醫(yī)學(xué)應(yīng)用機理 雙膦酸鹽抗骨吸收作用強度 雙膦酸鹽藥物 相對作用強度 依替膦酸 1 氯屈膦酸 10 帕米膦酸 100 阿倫膦酸 10000 伊班膦酸 50000 唑來膦酸 100000 自 : 美國癌癥協(xié)會 BPs 代別 使用劑量 /周期 血漿半衰期 作用強度 氯屈膦酸鈉 （口服） Ⅰ 代 4001600mg/d 2h 10 阿倫膦酸鈉 （口服） Ⅱ 代 70mg/w 2h 10000 伊班膦酸鈉 （ I .V） 唑來膦酸鈉 （ I .V） Ⅲ 代 Ⅲ 代 2mg/3mon 5mg/年 10— 60h左右 50000 146h 100000 BPs 治療骨質(zhì)疏松癥常用 BPs藥代動力學(xué)： BPs 治療骨質(zhì)疏松癥常用 BPs藥代動力學(xué)： BPs 生物利用率 骨吸收率 代謝 氯屈膦酸鈉 （口服） % 30% 不能在體內(nèi)代謝，經(jīng)腎排出 阿倫膦酸鈉 （口服） % 40— 50% 不能在體內(nèi)代謝，經(jīng)腎排出 伊班膦酸鈉 (艾本 ) （ 2mg/3mon IV） 100% 50% 不能在體內(nèi)代謝，經(jīng)腎排出 唑來膦酸鈉 100% 50% 不能在體內(nèi)代謝， （ 2mg/3mon IV） 經(jīng)腎排出 常用獲準(zhǔn)治療骨質(zhì)疏松癥的雙膦酸鹽 藥物的安全性比較： BPs 臨床關(guān)注的不良反應(yīng)： 常見的藥物不良反應(yīng)； 腎臟安全性； 不可逆的不良反應(yīng) /并發(fā)癥 BPs 肌酐升高：依替為 8% 氯屈為 5% 帕米為 2% 伊班為 1% 惡心和嘔吐：依替為 8% 氯屈為 7% 帕米為 2% 伊班 1% 急性上感樣癥狀： 阿倫為 20% 帕米為 16% 伊班為 11% BPs Drug Saf. 1999 Nov。 ? 腎毒性比較嚴(yán)重的雙膦酸鹽是帕米膦酸鈉和唑來膦酸鈉。 鑒于帕米膦酸和唑來膦酸不斷有引起急性腎壞死的報道， FDA和歐盟藥品評價機構(gòu)于 2022年底，對上述兩藥的說明書進(jìn)行了修改，內(nèi)容上增加了腎毒性的警示，于每次用藥前后都應(yīng)進(jìn)行腎功能的檢測，一旦出項腎功能受損，應(yīng)減量或停藥。 下頜骨壞死（ ONJ） BPs與頜骨壞死的關(guān)系 ? 雙膦酸鹽 ONJ發(fā)病機制不確切，可能與此類藥物對破骨細(xì)胞的抑制、抗血管作用、阻滯角質(zhì)細(xì)胞周期分化、腫瘤患者使用其它藥物加強雙膦酸鹽化學(xué)作用等因素有關(guān)。病骨質(zhì)疏松癥Med Oral Patol Oral Cir Bucal. 2022 May1。 BPs 口服雙膦酸鹽有可能引起食道癌的風(fēng)險 ！ ? 美國食品和藥物管理局官員說，治療骨質(zhì)疏松常用藥物福善美有可能造成患食道癌的危險。 ? 自從福善美 1995年上市以來， FDA接到了 23例服藥者患食道癌的報告。 ? 歐洲和日本也有 21例與福善美有關(guān)的食道癌病例記錄，以及 6例可能與寶潔公司的 Actonel（利塞膦酸鈉）、 Didronel(依替膦酸鈉 )、羅氏公司的 Boniva（伊班膦酸鈉）有關(guān)的病例。 BPs 國內(nèi) 《 參考消息 》 ， 2022， 1， 3
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