作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物(2)-在線瀏覽
2025-02-21 05:34本頁(yè)面
【正文】 活activation 失活 inactivation 復(fù)活 reactivation 靜息關(guān)閉（ R）closed resting state 開放（ O）opened state 失活關(guān)閉（ I）closed inactive state 電壓依賴性離子通道的三種狀態(tài) 12 S6 S1 S2 S3 S4 S5 N C 細(xì)胞外 細(xì)胞內(nèi) P N C P P P P D1 D2 D3 D4 細(xì)胞外 細(xì)胞內(nèi) 一 . 電壓門控的離子通道的分子結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系 電壓門控的鈉、鈣通道 電壓感受器（ voltagesensor） α亞基 S4： 主導(dǎo) S5~S6:P區(qū) 13 電壓門控鈉通道 ?鈉通道 ：選擇性允許 Na＋ 跨膜通過(guò)，主要功能是維持細(xì)胞膜興奮性及其傳導(dǎo)。木藜蘆毒素 grayanotoxin, GTX 阻滯劑 :河豚毒素 （ tetrodotoxin， TTX）和蛤蚌毒素（ saxitoxin， STX) 14 心肌類鈉通道分類 持久（慢）鈉通道 瞬時(shí)（快）鈉通道 所需電壓 較低 高 失活速度 慢 快 參與動(dòng)作電位時(shí)程 動(dòng)作電位的 2相平臺(tái)期 引起電位的 0期去極化 對(duì) TTX、利多卡因和奎尼丁的敏感濃度 低濃度 高濃度 15 （三）電壓門控鈣通道 （ 1）電壓依賴性： 去極化時(shí)通道開放所需電壓在各類通道不同 （ 2）激活速度緩慢（ 20~30ms) （ 3）對(duì)離子選擇性較低： 正常狀態(tài)下能選擇性通透 Ca2+，細(xì)胞外 [Ca2+]下降時(shí)，也允許 Na+通過(guò) 是調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi) Ca2+濃度的主要途徑。 VDC/ROC。 SR membrane 17 分類 分布 特點(diǎn) L型 (longlasting ～，DHPs敏感） 各種可興奮細(xì)胞 作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，激活電壓高，電導(dǎo)較大 T型（ transient ～） 心臟傳導(dǎo)組織 激活電壓低，迅速失活；調(diào)節(jié)心臟自律性和血管張力 N型 （ Neuronal ～） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元和突觸部位 與神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和神經(jīng)終端去極化過(guò)程有關(guān) P型 （ Pukinje～） 小腦的普肯耶細(xì)胞；大腦 Q型 小腦顆粒細(xì)胞、海馬三角細(xì)胞、脊髓中間神經(jīng)元 R型 神經(jīng)細(xì)胞 18 L型鈣通道 CaL 二氫吡啶類（ DHPs）鈣通道阻滯劑選擇性阻滯此類鈣通道
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