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藥物分析課件抗生素(1)-在線瀏覽

2024-12-04 01:44本頁面
  

【正文】 167。 2 ?內(nèi)酰胺類抗生素 167。抗生素類藥物的分析 167。 1 概述 167。 3 氨基糖苷類抗生素 167。 5 大環(huán)類酯類抗生素 原料及制劑(原料) % % (*/1967) 青霉素類 36( 13) % % 頭孢菌素類 44( 16) % % 氨基糖苷類 38( 14) % % 四環(huán)素類 18( 6) % % 大環(huán)內(nèi)酯類 43 ( 11) % % 其他 ( ) 169( 61) % % 總計 ( ) 348( 124) % 中國藥典( 2021年版二部)收載抗生素類藥物 167。 ? (三) 檢查 影響產(chǎn)品穩(wěn)定性的指標(biāo) 控制雜質(zhì)的指標(biāo) 與臨床安全性密切相關(guān)的指標(biāo) ? (四) 效價測定 (抗生素有效成分含量) 微生物檢定法、理化方法 效價測定方法 微生物檢定法 以抗生素對微生物的抑 制或殺傷程度為指標(biāo)來衡量抗生素效價 理化方法 根據(jù)抗生素的分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn),利用其特有的化學(xué)或物理化學(xué)性質(zhì)進(jìn)行測定 特點(diǎn) 適用于提純的、化學(xué)結(jié)構(gòu)已明確的抗生素。 2 ?內(nèi)酰胺類抗生素 ?內(nèi)酰胺抗生素的發(fā)現(xiàn) Alexander Fleming 發(fā)現(xiàn)接種青霉菌的培養(yǎng)物可產(chǎn)生抑制金黃色葡萄球菌生長的物質(zhì),1929年 ,他 在英國圣瑪麗醫(yī)院宣讀一篇論文,引入“青霉素” (Penicilin)名稱并論述該物質(zhì)具有非常明確的抗菌活性。 Fleming 發(fā)現(xiàn)青霉素 頭孢菌素 C是 Abraham于 1948年 發(fā)現(xiàn)。123458A B67青霉素Penicilins 頭孢菌素Cephalosporins (1) 強(qiáng)酸性 (2)旋光性 (3) UV吸收 (3) 如有共軛系統(tǒng)則有 UV吸收,否則沒有 ( 4) ?內(nèi)酰胺環(huán)的不穩(wěn)定性 2. 青霉素類和頭孢菌素類 理化性質(zhì) ?內(nèi)酰胺環(huán)的不穩(wěn)定性 ? 見 P313青霉素 降解反應(yīng) ( 分解 、 分子重排 ) 強(qiáng)酸性 中強(qiáng)酸 、 弱酸 堿性 或 青霉素酶 完全水解 ? ( pH=2) ( pH=4) 分子 重排 D青霉胺 青霉酸 青霉烯酸 青霉噻唑酸 青霉醛 二氧化碳
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