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2025-03-06 17:10本頁面
【正文】 —?jiǎng)游锖腿梭w內(nèi)產(chǎn)生的參與各種生命活動(dòng)有關(guān)的酶。 這一發(fā)現(xiàn)，震動(dòng)了不少正在從事新抗生素篩選的研究人員，使他們從本質(zhì)上開始真正認(rèn)識到微生物的次級代謝產(chǎn)物不僅是作為抗生素可用于臨床治療，也可被開發(fā)成各種藥物應(yīng)用于臨床。 其它微生物藥物舉例： 洛伐他汀，普伐他?。褐委煾哐Y的有效藥物（ HMG抑制劑）。 四、我國抗生素事業(yè)的發(fā)展?fàn)顩r 1953年，建立上海第二制藥廠，開始了青霉素的生產(chǎn)。 四環(huán)素鹽酸鹽被譽(yù)為“中國黃” 目前生產(chǎn)水平同西方發(fā)達(dá)國家相比，還存在很大差距。 第三節(jié) 抗生素劑量表示法及抗菌譜 一、抗生素劑量表示法 效價(jià)單位：每 ml或每 mg樣品中所含某種抗生素有效成分的多少。 青霉素效價(jià)表示方法：規(guī)定凡能抑制 50ml肉湯培養(yǎng)基中生長的金黃色葡萄球菌標(biāo)準(zhǔn)菌株的最小青霉素濃度為一個(gè)青霉素效價(jià)單位。 ? 鏈霉素 (SM)效價(jià)：規(guī)定凡能抑制 1ml肉湯培養(yǎng)基中生長的 SM濃度為一個(gè) SM效價(jià)單位。 ? SM 的分子量為 , 其硫酸鹽分子量為,那么 1mg硫酸鹽的效價(jià)為 798。 如青霉素 G對 G+有較強(qiáng)的作用，如金葡菌 氨芐青霉素對 G+和 G都有較強(qiáng)作用 鏈霉素對 G有較強(qiáng)的作用，如 灰黃霉素對真菌有較強(qiáng)作用。 （ 2）另外，不同的抗生素雖對同一種菌有抑制作用，但它們的作用強(qiáng)度可能不一樣。 MIC(minimal inhibitory concentration) ： 最低抑菌濃度 金葡球菌可能被多種抗生素抑制，如對， 強(qiáng)力霉素 四環(huán)素 土霉素 MIC ?g/ml 60 ?g/ml 100 ?g/ml 強(qiáng)力霉素 四環(huán)素 土霉素 ? 抗菌譜：把某種抗生素所能抑制或殺滅病原體的范圍和劑量稱為該種抗生素的抗菌譜。 大環(huán)內(nèi)酯類：含有一個(gè)大環(huán)內(nèi)酯作為配糖體，以苷鍵和 1~3個(gè)分子的糖相連，比如紅霉素、柱晶白霉素、螺旋霉素等。 多肽類：這類抗生素多由細(xì)菌產(chǎn)生，特別是芽孢桿菌為多，由氨基酸經(jīng)肽鍵縮合而成線狀、環(huán)狀或帶側(cè)鏈的環(huán)狀多肽類化合物。 目前臨床常用的 β內(nèi)酰胺類 抗生素的基本化學(xué)結(jié)構(gòu) . NSNCRHOOC H 3C H 3C O O HNSC H 2 R 39。NCRO HO青霉素類 頭孢菌素 克拉維酸 單環(huán) β 內(nèi)酰胺 氨基糖苷類抗生素 OOH OH OR1— H2CH2NOH2NO HN H R2OC2H O HO HOH OH OR3H2NOR412345 61 39。3 39。5 39。1 2 3 4 ⅠⅡⅢⅣA A C ( 6 39。 )5 A P H ( 3 39。 )A P H ( 5 )A A C ( 3 ) 四環(huán)類抗生素的結(jié)構(gòu) 123456OH O OH OR1 R
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