多肽類抗生素ppt課件-在線瀏覽
2025-03-01 09:59本頁面
【正文】 6 第二節(jié) 環(huán)肽類抗生素 通用名 產(chǎn)生菌 抗菌譜 作用機制 給藥途徑 副作用 發(fā)現(xiàn)年 桿菌肽(Bacitracin) Bacillus licheniformis G(+)細(xì)菌，G()球菌，鉤端螺旋體 與焦磷酰脂結(jié)合，抑制脫磷酸反應(yīng) 含片，外用軟膏或散劑 1945 短桿菌肽 S (Gramicidin S) B. brevis G(+)和 G()細(xì)菌 表面活性劑作用，破壞細(xì)胞膜功能 復(fù)方外用軟膏 1939 多粘菌素 B (Polymixin B) B. polymixa 含銅綠假單胞菌的 G()細(xì)菌 與磷脂酰乙醇結(jié)合，促進細(xì)胞膜磷脂分解 口服，外用，點眼，局部注入 腎功能障礙 1947 粘桿菌素 * (Colistin) B. colistinus 同上 同上 口服 腎功能障礙 1950 卷曲霉素(Capreomycin) Streptomyces capreolus 結(jié)核菌 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 肌肉注射 腎功能障礙 1961 恩維霉素 ** (Enviomycin) Streptoverticillium griseoverticillatus G(+)和 G()細(xì)菌，結(jié)核菌 與細(xì)菌核蛋白體 50S和 30S亞基結(jié)合 肌注或靜脈點滴 腎和第8腦神經(jīng)障礙 1968 *又稱多粘菌素 E， **以前稱作 “ 結(jié)核放線菌素 (Tuberactinomycin)” 7 多粘菌素 和 粘桿菌素 的化學(xué)結(jié)構(gòu) 8 卷曲霉素 的化學(xué)結(jié)構(gòu) N H N H O N H N H O N H N H H N H O N H 2 O N H 2 N H O O N H H N H 2 N H 2 O H R 卷曲霉素 IA (R=OH) 和卷曲霉素 IB (R=H) 9 恩維霉素 的化學(xué)結(jié)構(gòu) N H N H 2 N H N H O N H O H N H O N H N H N H O N H 2 N H 2 R O O O N H O H N H H O H R = OH（恩維霉素 N）或 H（恩維霉素 O） 10 第三節(jié) 糖肽類抗生素 —— 概述（一） 糖肽類抗生素是由 7個氨基酸組成的環(huán)肽母核與 2~7個糖以糖苷鍵相連接的一類抗生素的總稱。 這類抗生素與細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖生物合成前體 —— N乙酰葡糖胺 N乙酰胞壁酸 (五肽 )焦磷酸脂類中的 D丙氨酰 D丙氨酸結(jié)合，從而抑制肽聚糖轉(zhuǎn)糖基反應(yīng)（聚合反應(yīng)）和轉(zhuǎn)肽反應(yīng)（交聯(lián)或架橋反應(yīng)）。 ? 這類抗生素口服不吸收，靜脈點滴用于由 MRSA引起的敗血癥，但也可口服用于骨髓移植前的消化道殺菌、 MRSA引起的腸炎和艱難梭菌 (Clostridium difficile)引起的偽膜性大腸炎。 ? 目前臨床上使用的糖肽類抗生素均為發(fā)酵產(chǎn)品，主要有萬古霉素 (vanycin)、去甲萬古霉素 (Ndemethylvanycin)、替考拉寧 (teicoplanin)和拉莫拉寧 (ramoplanin)。環(huán)肽 N端的第 2個和第 4個芳香族氨基酸以及第 4個和第 6個芳香族氨基酸的芳基以 COC鍵相連接，第 5個和第 7個芳香族氨基酸的芳基以 CC鍵或 COC鍵相連接。環(huán)肽 N端的第 2個和第 4個芳香族氨基酸以及第 4個和第 6個芳香族氨基酸的芳基以 COC鍵相連接，第 5個和第 7個芳香族氨基酸的芳基以 CC鍵或 COC鍵相連接。 16 開發(fā)中的新糖肽類抗生素 —— Oritavancin (LY333328) OOOOOONHNHONHNHONHN HO C H3OO OOHN
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