【正文】 ) (A)通用名 (B)俗名 (C)化學(xué)名 (中文和英文 ) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列藥物是受體拮抗劑的為 (B,C,D) (A)可樂定 (B)普萘洛爾 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)嗎啡 (8) 全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項目，下列藥物為抗腫瘤藥的是 ???? (A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮 芥 (E)甲氧芐啶 (9) 下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究 (A,B,D,E) (A)計算機技術(shù) (B)PCR技術(shù) (C)超導(dǎo)技術(shù) (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列藥物作用于腎上腺素的β受體有 (A,C,D) 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 2 頁 共 49頁 (A)阿替洛爾 (B)可樂定 (C)沙丁胺醇 (D)普萘洛爾 (E)雷尼替丁 五、 問答題 (1)為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？ (2)藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？ (3)為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？ (4)簡述現(xiàn)代 新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、單項選擇題 (1) 異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成 (B) (A)綠色絡(luò)合物 (B)紫色絡(luò)合物 (C)白色膠狀沉淀 (D)氨氣 (E)紅色溶液 (2) 異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì) (C) (A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇 (C)水解后仍有活性 (D)鈉鹽溶液易水解 (E)加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀 (3) 鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是 (D) (A)雙嗎啡 (B)可待因 (C)苯嗎喃 (D)阿樸嗎啡 (E)N氧化嗎啡 (4) 結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 (D) (A)鹽酸嗎啡 (B)枸櫞酸芬太尼 (C)二氫埃托啡 (D)鹽酸美沙酮 (E)鹽酸普魯卡因 (5) 咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R R R7分別為 NNNNOOR1R3R7 (B) (A)H、 CH CH3 (B)CH CH CH3 (C)CH CH H (D)H、 H、 H (E)CH2OH、 CH CH3 (6) 鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥 ???? (D) (A)去甲腎上腺素重攝取抑制劑 (B)單胺氧化酶抑制劑 (C)阿片受體抑制劑 (D)5羥色胺再攝取抑制劑 (E)5羥色胺受體抑制劑 (7) 鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是 ?????? (D) (A)溶于水、乙醇或氯仿 (B)含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán) (C)遇硝酸后顯紅色 (D)與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色 (E)在強烈日光照射下發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng) (8) 鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進行 的反應(yīng)類型為 ? (D) (A)N氧化 (B)硫原子氧化 (C)苯環(huán)羥基化 (D)脫氯原子 (E)側(cè)鏈去 N甲基 (9) 造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是 ?????? (B) (A)在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 (B)在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物 (C)在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物 (D)抑制β受體 (E)氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng) (10) ??????? (C) (A)地西泮 (B) (C)唑吡坦 (D)三唑侖 (E)美沙唑侖 (11)苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì) ? ????? (C) (A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇 (C)有硫磺的刺激氣味 (D)鈉鹽易水解 (E)與吡啶 ,硫酸銅試液成紫堇色 (12)安定是下列哪一個藥物的商品名 ????? (C) (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)地西泮 (D)鹽酸氯丙嗪 (E)苯妥英鈉 (13)苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用 ,生成 ? (B) (A)綠色絡(luò)合物 (B)紫堇色絡(luò)合物 (C)白色膠狀沉淀 (D)氨氣 (E)紅色 (14)硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物 ????? (E) (A)超 長效類 (8 小時 ) (B)長效類 (68小時 ) (C)中效類 (46小時 ) (D)短效類 (23小時 ) (E)超短效類 (1/4小時 ) (15)吩噻嗪第 2 位上為哪個取代基時 ,其安定作用最強 (D) (A)H (B)Cl (C)COCH3 (D)CF3 (E)CH3 (16)苯巴比妥合成的起始原料是 ??????? (D) (A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯 (D)2苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺 (17)鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是 ??? (A) (A)硫 酸甲醛試液 (B)乙醇溶液與苦味酸溶液 (C)硝酸銀溶液 (D)碳酸鈉試液 (E)二氯化鈷試液 (18)鹽酸嗎啡水溶液的 pH值為 ??????? (C) 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 3 頁 共 49頁 (A)12 (B)23 (C)46 (D)68 (E)79 (19)鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是 ??????? (A) (A)雙嗎啡 (B)可待因 (C)阿樸嗎啡 (D)苯嗎喃 (E)美沙酮 (20)嗎啡具有的手性碳個數(shù)為 ???????? (D) (A)二個 (B)三個 (C)四個 (D)五個 (E)六個 (21)鹽酸 嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈 ???? (B) (A)綠色 (B)藍紫色 (C)棕色 (D)紅色 (E)不顯色 (22)關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說法不正確 的 是 ??? (C) (A)白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 (B)天然產(chǎn)物 (C)水溶液呈堿性 (D)易氧化 (E)有成癮性 (23)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 ??????? (D) (A)鹽酸嗎啡 (B)枸櫞酸芬太尼 (C)二氫埃托菲 (D)鹽酸美沙酮 (E)苯噻啶 (24)經(jīng)水解后 ,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是 ? (B) (A)可待因 (B)氫氯噻嗪 (C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥 二、配比 選擇題 (1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇 N,N二甲基 10,11二氫 5H二苯并 [b,f] 5 丙胺 → (D) 5乙基 5 苯基 2,4,6(1H， 3H， 5H)嘧啶三酮 → (A) 1(4氟苯基 )4[4(4氯苯基 )4羥基 1哌啶基 ]1丁酮 → (E) 2氯 N,N二甲基 10H吩噻嗪 10丙胺 → (B) 3,7二氫 1,3,7三甲基 1H嘌呤 2,6二酮一水合物 → (C) (2) (A)作用于阿片受體 (B)作用多巴胺體 (C) 1 受體 (D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于 GABA受體 美沙酮 (A) 氯丙嗪 (B) 普羅加比 (E) 茶堿 (D) 唑吡坦 (C) (3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因 (D)乙酰水楊酸 (E)吲哚美辛 2二乙氨基 N(2,6二甲基苯基 )乙酰胺 → (C) 5乙基 5苯基 2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 → (A) 1(4氯苯甲?；?)5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 → (E) 2(乙酰氧基 )苯甲酸 → (D) 2氯 N,N二甲基 10H吩噻嗪 丙胺 → (B) (4) (A)咖啡因 (B)嗎啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁 具五環(huán)結(jié)構(gòu) → (B) 具硫醚結(jié)構(gòu) → (E) 具黃嘌呤結(jié)構(gòu) → (A) 具二甲胺基取代 → (D) 常用硫酸鹽 → (C) 三、比較選擇題 (1) (A)異戊巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 鎮(zhèn)靜催眠藥 2 可作成鈉鹽 易水解 水解產(chǎn)物之 — 為甘氨酸 (2) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥 主要作用于μ受體 選擇性作用于κ受體 肝代謝途徑之一為去 N甲基 (3) (A)氟西汀 (B)氯氮平 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 為三環(huán)類藥物 含丙胺結(jié)構(gòu) 臨床用外消旋體 屬于 5羥色胺重攝取抑制劑 非典型的抗精神病藥物 (4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 顯酸性 易水解 與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物 加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 用于催眠鎮(zhèn)靜 (5) (A)地西泮 (B)咖啡因 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 作用 于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 在水中極易溶解 可以被水解 可用于治療意識障礙 可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別 (6) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥 常用鹽酸鹽 與甲醛 硫酸試液顯色 遇三氯化鐵顯色 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 4 頁 共 49頁 (7) (A)鹽酸嗎啡 (B)芬他尼 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 水溶液呈酸性 與三氯化鐵不呈色 長期使用可致成癮 系合成產(chǎn)品 四、多 項 選擇題 (1)影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是 (A)pKa (B)脂溶性 (C)5 位取代基的氧化性質(zhì) (D)5 取代基碳的數(shù)目 (E)酰胺氮上是否含烴基取代 (2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有 (A)具有內(nèi)酰亞胺醇 內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 (B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色 (C)具有抗過敏作用 (D)作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān) (E)pKa 值大，未解離百分率高 (3)在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有 (A)羥基的?；? (B)N 上的烷基化 (C)1 位的脫氫 (D)羥基烷基化 (E)除去 D 環(huán) (4)下列哪些藥物的作用于阿片受體 (A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平 (D)芬太尼 (E)丙咪嗪 (5)中樞興奮劑可用于 (A,B,C,E) (A)解救呼吸、循環(huán)衰竭 (B)兒童遺尿癥 (C)對抗抑郁癥 (D)抗高血壓 (E)老年性癡呆的治療 (6)屬于 5羥色胺重攝取抑制劑的藥物有 (A)氟斯必林 (B)氟伏沙明 (C)氟西汀 (D)納洛酮 (E)舍曲林 (7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（ A,B,C,D） (A)對氯苯基 (B)對氟苯甲?；? (C)對羥基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪 (8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 (A)氯丙嗪 (B)匹莫齊特 (C)洛沙平 (D)丙咪嗪 (E)地昔帕明 (9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 (A)巴比妥類 (B)GABA 衍生物 (C)苯并氮 類 (D)咪唑并吡啶類 (E)酰胺類 (10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有 (A)尼可剎米 (B)柯柯豆堿 (C)安鈉咖 (D)二羥丙茶堿 (E)茴拉西坦 (11)屬 于苯并二氮 類的藥物有 (A)氯氮 (B)苯巴比妥 (C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奧沙西泮 (12)地西泮水解后的產(chǎn)物有 (A)2苯甲?；?4氯苯胺 (B)甘氨酸 (C)氨 (D)2甲氨基 5氯二苯甲酮