喹諾酮類抗菌藥20xx-4-25(1)-展示頁
2024-10-08 19:04本頁面
【正文】 不良反應少穩(wěn)定性好劑型多樣抗菌譜廣抗菌力強口服吸收好組織濃度高特點第六 頁 ，共五十九 頁 。第四 頁 ，共五十九 頁 。其中，喹諾酮類銷售金額為，是居頭孢菌素和青霉素之后的第三大類抗感染藥物，占%的份額。2024國內(nèi) 22個城市樣本醫(yī)院抗感染類藥品以 %的份額居各類藥品銷售的第一位。喹諾酮市場2024年喹諾酮類藥超過目前銷路最好的頭孢菌素類，成為抗菌藥物市場中增長最快的一類藥物，占世界抗感染藥物市場的 %，平均年增長率 7%。41235內(nèi)容介紹喹諾酮類抗菌藥概述喹諾酮類抗菌藥共性我院常用氟喹諾酮類藥物我國對喹諾酮類抗菌藥的管理不合理處方舉例第二 頁 ，共五十九 頁 。敏喹諾酮類抗菌藥喹諾酮類抗菌藥崔 2024425第一 頁 ，共五十九 頁 。概 述第三 頁 ，共五十九 頁 。2024年國內(nèi)抗感染藥市場 發(fā)病2h后外院本院喹諾酮類〔 quinolones〕抗菌藥是指人工合成的含 4喹諾酮〔或稱吡酮酸〕母核的一類藥物?！?沙星〞定義第五 頁 ，共五十九 頁 。退市開展史萘啶酸萘啶酸1964第一代1970s吡哌酸吡哌酸第二代1994Levofloxacin 左氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星1997曲伐沙星格帕沙星1985替馬沙星1986 1992氧氟沙星氧氟沙星Norfloxacin諾氟沙星諾氟沙星1984第一個氟喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星依諾沙星1993第三代 第四代帕珠沙星帕珠沙星吉米沙星吉米沙星加雷沙星加雷沙星西他沙星西他沙星加替沙星克林沙星2024sMoxifloxacin 莫西沙星莫西沙星1999第七 頁 ，共五十九 頁 。 藥動學特點 抗菌譜抗菌強度 臨床應用 現(xiàn)狀第一代 血藥濃度低組織濃度低 大多數(shù) G－ 菌 ＋ 泌尿道 感染 已淘汰第二代 血藥濃度低尿藥濃度高 大多數(shù) G－ 菌、部分 G＋ 菌、銅綠 ＋＋腸道感染尿路感染較少應用第三代血藥濃度高組織分布廣半衰期長G－ 、 G＋ 、 銅綠、衣原體、支原體、軍團菌、分枝桿菌＋＋＋ 廣泛廣泛應用第四代吸收快組織分布廣半衰期長G－ 、 G＋ 、 銅綠、衣原體、支原體、軍團菌、分枝桿菌、 厭氧菌＋＋＋＋ 廣泛廣泛應用四代喹諾酮藥物比較第八 頁 ，共五十九 頁 。構效關系根本結構： 4喹諾酮〔或稱吡酮酸〕母核甲基哌嗪環(huán)甲基哌嗪環(huán) (氧氟、左氧氧氟、左氧 )F、中樞滲透性、中樞滲透性哌嗪環(huán)（環(huán)丙）哌嗪環(huán)（環(huán)丙）抗菌活性抗菌活性 (銅綠、金葡銅綠、金葡 )環(huán)丙基（環(huán)丙、莫西、加替）環(huán)丙基（環(huán)丙、莫西、加替）抗菌活性（非典型病原體）抗菌活性（非典型病原體）活性所必需基團活性所必需基團抗抗 G+菌活性：菌活性： OHFClOCH3NHCH3抗菌活性增強抗菌活性增強甲氧基（莫西、加替）甲氧基（莫西、加替）抗菌活性（厭氧菌）抗菌活性（厭氧菌）與旋轉(zhuǎn)酶的結合力與旋轉(zhuǎn)酶的結合力13456第十 頁 ，共五十九 頁 。加分減分濃度依賴性 廣譜殺菌藥抗菌作用取決于峰濃度， 隨藥物濃度增加，抗菌作用增強Cmax/MIC＞ 10AUC/MIC≥對多數(shù) G－ 菌有強效。G＋ 菌： 莫西＞加替＞左氧＞環(huán)丙厭氧菌：莫西＝加替＞左氧＞環(huán)丙抗菌作用第十二 頁 ，共五十九 頁 。抑制細菌拓撲異構酶 II(DNA盤旋酶 )抑制細菌 拓撲異構酶 IV 其它DNA盤旋酶使 DNA保持高度卷緊狀態(tài)， G－菌拓撲異構酶 IV負責將子代的 DNA解環(huán)， G＋ 菌作用機制 — 抑制細菌 DNA合成抑制細菌 RNA及蛋白質(zhì)合成， 拓撲異構酶拓撲異構酶 IV(parC, parE)拓撲異構酶拓撲異構酶 II
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