喹諾酮類抗菌藥-展示頁
2024-10-03 23:25本頁面
【正文】 〕 結(jié)構(gòu)通式 第九頁，共三十五頁。 8 ?作用 G+、 G 、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、分支菌等病菌 ?用于 G引起的全身系統(tǒng)感染 ?抗菌活性強(qiáng)，抗菌譜廣，藥代學(xué)性質(zhì)好 80年代上市。 7 ?抗菌活性增強(qiáng) ?抗菌譜由革蘭氏陰性菌擴(kuò)大到 G陽性菌 ，對(duì)綠膿桿菌有作用 ?藥代學(xué)性質(zhì)得到改善，耐藥性低，毒副作用小 ?主要用于泌尿道腸道感染及耳鼻喉感染。 6 開展：第一代喹諾酮抗菌藥物的藥效學(xué)特征 ?抗革蘭氏陰性菌藥物，對(duì)革蘭氏陽性菌幾乎無作用。至78年合成十幾萬化合物，上市 10余種藥物。 第四頁，共三十五頁。 3 本章重點(diǎn)學(xué)習(xí) 喹諾酮類抗菌藥 抗結(jié)核病藥 磺胺類抗菌藥 抗真菌藥物 抗病毒藥 抗寄生蟲病藥物 第三頁，共三十五頁。 抗惡性腫瘤藥。 化療藥物根據(jù)病原體的不同，主要包括 抗微生物藥〔抗菌藥，抗生素〕。喹諾酮類抗菌藥 第一頁，共三十五頁。 2 但凡對(duì)侵襲性的病原體具有選擇性抑制或殺滅作用，而對(duì)機(jī)體〔宿主〕沒有或只有輕度毒性作用的化學(xué)物質(zhì)，稱為化學(xué)治療藥，簡稱化療藥。 抗寄生蟲病藥。 第二頁，共三十五頁。 4 第一節(jié)、喹諾酮類藥物 目前，喹諾酮類抗菌藥已經(jīng)成為僅次于 β 內(nèi)酰胺抗生素的抗菌藥，在臨床上有較高的應(yīng)用價(jià)值。 5 ★發(fā)現(xiàn)： 在抗瘧藥氯喹的結(jié)構(gòu)改造中，于 1962年找到新型結(jié)構(gòu)的萘啶酸具有抗菌活性，開創(chuàng)了化療藥物的新領(lǐng)域。 Chloroquine 氯喹 萘啶酸 一、喹諾酮類抗菌藥物的開展概述 第五頁，共三十五頁。 ?作用時(shí)間短、中樞作用大、耐藥、臨床意義小 ?為吡啶并嘧啶酸結(jié)構(gòu)，屬第一代， ?用于腸道、泌尿系 NN NNOC O O HC 2 H 5吡咯酸 N O C O O H R 1 2 3 5 6 8 7 4 B A 第六頁，共三十五頁。 第二代喹諾酮抗菌藥物 的藥效學(xué)特征 吡哌酸 分子中引入堿性的哌嗪基團(tuán)，使得堿性和水溶性增加，抗菌活性增加 第七頁，共三十五頁。代表藥物有 諾氟沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星 第三代喹諾酮抗菌藥物 的藥效學(xué)特征 分子中 6位的氟原子 諾氟沙星 6 第八頁，共三十五頁。 常見的喹諾酮類藥物 10 第十頁，共三十五頁。 ? 而拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV那么是在細(xì)胞壁的分裂中對(duì)細(xì)菌染色體的分裂起關(guān)鍵作用。 DNA盤旋酶 ?DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、重組與修復(fù)均要求 DNA為負(fù)超螺旋狀 ?在 DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄時(shí) ,負(fù)超螺旋結(jié)構(gòu)必須先解旋，導(dǎo)致正超螺旋狀 DNA形成。 ?細(xì)菌 DNA盤旋酶為四聚體 (A2B2)，作用于正超螺旋： ? A亞基 ——切斷后側(cè)雙鏈 (開
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