合成藥物工藝研究(1)-展示頁
2025-01-04 18:58本頁面
【正文】 C +Br 慢 過渡態(tài) 快 親核試劑從離去基團的背面向它連接的碳原子進攻，先與碳原子形成弱的鍵；與此同時，離去基團與碳原子的鍵有所減弱，兩者與碳原子呈直線狀，碳原子上另外三個鍵逐漸由傘形轉(zhuǎn)變?yōu)槠矫?，所需要消耗的能量即活化能，所以這一過程進行較慢，是控制反應(yīng)速度的一步。 非基元反應(yīng) — 凡反應(yīng)物分子要經(jīng)過若干步，即若干個基元反應(yīng)才能轉(zhuǎn)化為生成物的反應(yīng)，稱為非基元反應(yīng)。 7)產(chǎn)品的純化和檢驗 化學(xué)原料藥的最好工序（精制、干燥、包裝）必須在符合 GMP規(guī)定的條件下進行?？墒公@得的生成物純度高、收率高。 4)能量供給 化學(xué)反應(yīng)需要熱、光、攪拌等能量的傳輸和轉(zhuǎn)換等。通常物料以摩爾為單位，則稱為投料的摩爾比。 化學(xué)反應(yīng)的外因 反應(yīng)條件，也就是各種化學(xué)反應(yīng)單元在實際生產(chǎn)中的一些共同點：配料比、反應(yīng)物的濃度與純度、加料次序、反應(yīng)時間、反應(yīng)溫度與壓力、溶劑、催化劑、pH值、設(shè)備條件、反應(yīng)終點控制、產(chǎn)物分離與精制、產(chǎn)物質(zhì)量監(jiān)控等。只有對化學(xué)反應(yīng)當(dāng)內(nèi)因和外因，以及它們之間的相互關(guān)系深入了解后，才能正確地將兩者統(tǒng)一起來考慮，才有可能獲得最佳的工藝。 探討藥物工藝研究中的實踐及其有關(guān)理論，需要研究反應(yīng)物分子到生成物分子的變革及其過程。 后處理 — 包括產(chǎn)物的分離、精制。 onepot reaction(一勺燴）－即多個化學(xué)單元反應(yīng)合并成一個合成工序的生產(chǎn)工藝。這些化學(xué)單元反應(yīng)往往需要進行實驗室工藝研究（小試），以便優(yōu)化、選擇最佳的生產(chǎn)條件，也為中試放大作制備。合成藥物工藝研究 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 反應(yīng)物的濃度與配料比 第三節(jié) 溶劑的選擇和溶劑化效應(yīng) 第四節(jié) 反應(yīng)溫度和壓力 第五節(jié) 藥品質(zhì)量監(jiān)控和工藝研究中的過度試驗 第六節(jié) 試驗設(shè)計及優(yōu)選方法 第一節(jié) 概述 在設(shè)計和選擇了合理的合成路線后，就需要進行生產(chǎn)工藝條件研究。 合成路線通?？捎扇舾蓚€合成工序組成，每個合成工序包含若干個化學(xué)單元反應(yīng)。 藥物的生產(chǎn)工藝也是各種化學(xué)單元反應(yīng)與化工單元操作的有機組合會綜合應(yīng)用。也稱一鍋法。它是藥物工藝研究的重要組成部分，只有經(jīng)過后處理才能最終得到符合質(zhì)量規(guī)格的藥物。 反應(yīng)過程的內(nèi)因（物質(zhì)的性能） 反應(yīng)過程的外因（反應(yīng)條件） 合成藥物工藝研究需要探索化學(xué)反應(yīng)條件對反應(yīng)物所起作用的規(guī)律性。 化學(xué)反應(yīng)的內(nèi)因 主要指參與反應(yīng)當(dāng)分子中原子的結(jié)合態(tài)、鍵的性質(zhì)、立體結(jié)構(gòu)、功能基活性，各種原子和功能基之間的相互影響及理化性質(zhì)等。 藥物生產(chǎn)工藝研究的七個重大課題： 1)配料比 參與反應(yīng)當(dāng)各物料相互間物質(zhì)量的比例稱為配料比。 2)溶劑 化學(xué)反應(yīng)的介質(zhì)、溶劑化作用 3)催化 酸堿催化、金屬催化、
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