合成藥物工藝研究(1)-wenkub
2023-01-17 18:58:02 本頁(yè)面
【正文】 質(zhì)、溶劑化作用 3)催化 酸堿催化、金屬催化、相轉(zhuǎn)移催化、酶催化等，加速化學(xué)反應(yīng)、縮短生產(chǎn)周期、提高產(chǎn)品的純度和收率。 化學(xué)反應(yīng)的內(nèi)因 主要指參與反應(yīng)當(dāng)分子中原子的結(jié)合態(tài)、鍵的性質(zhì)、立體結(jié)構(gòu)、功能基活性，各種原子和功能基之間的相互影響及理化性質(zhì)等。它是藥物工藝研究的重要組成部分，只有經(jīng)過(guò)后處理才能最終得到符合質(zhì)量規(guī)格的藥物。 藥物的生產(chǎn)工藝也是各種化學(xué)單元反應(yīng)與化工單元操作的有機(jī)組合會(huì)綜合應(yīng)用。合成藥物工藝研究 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 反應(yīng)物的濃度與配料比 第三節(jié) 溶劑的選擇和溶劑化效應(yīng) 第四節(jié) 反應(yīng)溫度和壓力 第五節(jié) 藥品質(zhì)量監(jiān)控和工藝研究中的過(guò)度試驗(yàn) 第六節(jié) 試驗(yàn)設(shè)計(jì)及優(yōu)選方法 第一節(jié) 概述 在設(shè)計(jì)和選擇了合理的合成路線(xiàn)后，就需要進(jìn)行生產(chǎn)工藝條件研究。 onepot reaction(一勺燴）－即多個(gè)化學(xué)單元反應(yīng)合并成一個(gè)合成工序的生產(chǎn)工藝。 探討藥物工藝研究中的實(shí)踐及其有關(guān)理論，需要研究反應(yīng)物分子到生成物分子的變革及其過(guò)程。 化學(xué)反應(yīng)的外因 反應(yīng)條件，也就是各種化學(xué)反應(yīng)單元在實(shí)際生產(chǎn)中的一些共同點(diǎn)：配料比、反應(yīng)物的濃度與純度、加料次序、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)溫度與壓力、溶劑、催化劑、pH值、設(shè)備條件、反應(yīng)終點(diǎn)控制、產(chǎn)物分離與精制、產(chǎn)物質(zhì)量監(jiān)控等。 4)能量供給 化學(xué)反應(yīng)需要熱、光、攪拌等能量的傳輸和轉(zhuǎn)換等。 7)產(chǎn)品的純化和檢驗(yàn) 化學(xué)原料藥的最好工序（精制、干燥、包裝）必須在符合 GMP規(guī)定的條件下進(jìn)行。如伯鹵代烴的水解： ]][[][ 22 ??? OHZRCHkdt ZRCHd ]][[][ 22 ??? OHZRCHkdtZRCHd 二級(jí)反應(yīng)（ SN2） HHHBrOH+C OH BrHHHCδ－ δ－OHHHC +Br 慢 過(guò)渡態(tài) 快 親核試劑從離去基團(tuán)的背面向它連接的碳原子進(jìn)攻，先與碳原子形成弱的鍵；與此同時(shí)，離去基團(tuán)與碳原子的鍵有所減弱，兩者與碳原子呈直線(xiàn)狀，碳原子上另外三個(gè)鍵逐漸由傘形轉(zhuǎn)變?yōu)槠矫?，所需要消耗的能量即活化能，所以這一過(guò)程進(jìn)行較慢，是控制反應(yīng)速度的一步。 簡(jiǎn)單反應(yīng) — 由一個(gè)基元反應(yīng)組成的化學(xué)反應(yīng)，稱(chēng)為簡(jiǎn)單反應(yīng)。 例如： aA＋ bB+ ┄ →gG+hH+ ┄ ?bBaAA CkCdtdC ?? 反應(yīng)機(jī)理 在一基元反應(yīng)過(guò)程中，若只有一分子參與反應(yīng)，則稱(chēng)為單分子反應(yīng)。反應(yīng)速度與反應(yīng)物的乘積（相當(dāng)于二次方）成正比。 平行反應(yīng) — 一反應(yīng)物系統(tǒng)同時(shí)進(jìn)行幾種不同的化學(xué)反應(yīng)。最適合的配料比應(yīng)是收率較高，同時(shí)單耗較低的某一范圍內(nèi)。 C H2C H3ClON HClCH3N
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1