-內(nèi)酰胺類抗生素-展示頁
2025-07-26 12:50本頁面
【正文】 釋放內(nèi)毒素。 ①溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、丹毒、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、產(chǎn)褥熱及敗血癥等； ②草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；常與氨基苷類合用 ③肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、中耳炎； ④ G球菌腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎，不產(chǎn)酶淋球菌引起的淋病 G+桿菌感染如白喉、破傷風(fēng)，但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清以中和外毒素。 【 抗菌作用 】 球菌 ：敏感的葡萄球菌、草綠色鏈球菌、 + 溶血性鏈球菌、肺炎球菌 桿菌 ：白喉、破傷風(fēng)、炭疽桿菌 產(chǎn)氣夾膜 桿菌、乳酸桿菌 球菌 ：腦膜炎雙球菌、淋球菌 桿菌 ：流感桿菌、百日咳桿菌 天然青霉素 青霉素 G 天然青霉素 青霉素 G 螺旋體 ：梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體等 放線菌 特點 ： 繁殖期敏感菌有強大的殺菌作用；敏感菌株包括 G+菌、 G球菌及螺旋體，屬窄譜抗生素 ；對大多數(shù)的 G桿菌無效， ?內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。 普魯卡因青霉素（水懸劑 t1/2 24h） 芐星青霉素（油劑 t1/2 15天） 分布： 主要分布于細胞外液（關(guān)節(jié)腔、漿膜腔 間質(zhì)液、淋巴液、中耳液），不易透過血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時腦脊液可達有效濃度。 (3)人體細胞沒有細胞壁，不受 ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物影響，故對人毒性較小。 ①藥物與靶酶 — 青霉素結(jié)合蛋白 PBPs結(jié)合 ②抑制轉(zhuǎn)肽酶催化的粘肽交聯(lián)反應(yīng) ③細胞壁缺損，水分滲入、菌體膨脹、裂解、死亡。?內(nèi)酰胺類抗生素 （ ?lactam antibiotics） 河北醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 賈慶忠 講授內(nèi)容 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的分類 二、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 三、細菌的耐藥性 四、青霉素類抗生素 五、頭孢菌素類抗生素 六、非典型 ?內(nèi)酰胺類抗生素 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的分類 1. 青霉素類和半合成青霉素類 2. 頭孢菌素類 3. 非典型的 ?內(nèi)酰胺類 4. ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 二、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 青霉素類的基本結(jié)構(gòu) 為 6氨基青酶烷酸 (6APA) 頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu) 為 7氨基頭孢烷酸 (7ACA) ： β 內(nèi)酰胺環(huán) ： 結(jié)合 PBPs，抑制細胞壁合成。 (1)抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性 細菌細胞壁缺損。 (2)觸發(fā)細菌的自溶酶活性 細菌自溶。 二、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 青霉素的抗菌圖 ?內(nèi)酰胺類抗生素抗菌機制圖示 三、細菌的耐藥性 β 內(nèi)酰胺酶 藥物水解（水解機制） 例如：青霉素酶；頭孢菌素酶 阻止藥物進入靶位（牽制機制） 例如：廣譜青霉素類；第 ⅠⅡ 代頭孢菌素 的改變 例如：耐甲氧苯青霉素的金葡菌， MRST 新的 PBPs（ PBP2α ） PBPs量增加 PBPs親和力降低 外膜孔道蛋白（ Omp） （金葡菌） 四、青霉素類抗生素 天然青霉素 ：青霉素 G 半合成青霉素： ? 耐酸的青霉素 青霉素 V ? 耐酶的青霉素 苯唑西林、氯唑西林 ? 廣譜青霉素 阿莫西林 ? 廣譜抗綠膿桿菌的青霉素 羧芐西林
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