【正文】 合成路線的確定 7 實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備及試劑 8 實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備 8 8 實(shí)驗(yàn)步驟 9 化合物2（2硝基苯氧基）丙酸甲酯及其衍生物的合成 9 化合物2甲基4H苯并[1,4]惡嗪3 酮及其衍生物的合成 13總 結(jié) 17致謝 18參考文獻(xiàn) 19附圖 22II苯并惡嗪酮系列的合成摘要：氮的雜環(huán)化合物的合成是一個(gè)重要的研究領(lǐng)域，特別是苯并惡嗪酮系列，他們是很多藥物的中間體，有著廣泛的應(yīng)用，包括抗生素，植物的抗病抗菌和抗病蟲(chóng)害,羥色胺(5HT3)受體拮抗劑，鉀通道調(diào)制器，抗風(fēng)濕藥和降壓藥和一些酶的抑制劑等，是目前藥物合成研究的熱點(diǎn)，本文特別介紹了在它們?cè)谵r(nóng)藥中的應(yīng)用。本文概述了苯并惡嗪酮類化合物在各個(gè)領(lǐng)域的應(yīng)用，并且合成了2 甲基4H苯并[1,4]惡嗪3 酮，6 甲氧基2 甲基4H苯并[1,4]惡嗪3 酮，6 氯2 甲基4H苯并[1,4]惡嗪3 酮，2,6 二甲基4H苯并[1,4]惡嗪3 酮。關(guān)鍵字：苯并惡嗪酮 合成 表征Synthesis of Benzoxazine KetonesAbstract：Nitrogen heterocyclic pounds are important research area, especially benzoxazine ketones, which are intermediates of drugs, and have a wide range of applications, including antibiotics, plant disease resistance to antibacterial and antipests and diseases, serotonin (5HT3) receptor antagonists, potassium channel modulators, antirheumatic drugs and antihypertensive drugs, and some enzyme inhibitors and so on , it is popular in the fields of drug synthesis ,this article specifically introduces their applications on pesticide. This article reviews the applications of benzoxazin ketones in various fields, and i synthesis four drugs，2 methyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one，6 methoxy 2 methyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one,6 chloro 2 methyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one,2,6 dimethyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one included. In the experimental process, the use of different detection reactions means, including TLC, LCMS, NMR, to ensure their reasonability, accuracy, and reliability.Key words：benzoxazine ketone。 characterization引 言 我國(guó)是一個(gè)擁有十三億人口的農(nóng)業(yè)大國(guó)，糧食安全問(wèn)題歷來(lái)具有十分重要的戰(zhàn)略意義。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界每年有10億噸左右的糧食毀于病蟲(chóng)害，由于病、蟲(chóng)、草、鼠害等造成的農(nóng)作物減產(chǎn)幅度達(dá)2030 %，如果一旦停止用藥或嚴(yán)重的用藥不當(dāng)，一年后將減少收成2540 % (與正常用藥相比)，兩年后將減少4060%以至絕產(chǎn)。 近年來(lái)，殺蟲(chóng)劑的比例不斷下降，除草劑穩(wěn)中有升，而殺菌劑上升較快，并有可能取代殺蟲(chóng)劑居三大類農(nóng)藥的次席。目前世界上共開(kāi)發(fā)了2000個(gè)左右的農(nóng)藥產(chǎn)品，其中有少量的是生物農(nóng)藥，但化學(xué)農(nóng)藥仍是主體。 與世界成熟農(nóng)藥市場(chǎng)相比，中國(guó)農(nóng)藥市場(chǎng)還處于發(fā)育成長(zhǎng)期。近年來(lái)，我國(guó)自行創(chuàng)制了一批具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的品種，如殺蟲(chóng)劑：氯胺磷、硝蟲(chóng)硫磷和倍速菊酯；殺菌劑：氟嗎琳、曝菌銅、申嗪霉素、中科3號(hào)和中科6號(hào)；除草劑：?jiǎn)梧谆锹?、單嘧磺酷、丙酯草醚、異丙酯草醚和雙甲胺草磷。當(dāng)今我國(guó)農(nóng)藥開(kāi)發(fā)呈現(xiàn)以下特點(diǎn):新農(nóng)藥創(chuàng)制己初見(jiàn)成效，取得了階段性成果：仿制依然是研發(fā)的主體。 目前，中國(guó)通過(guò)對(duì)病蟲(chóng)草的防治，每年可挽回糧食損失150億干克，但仍有100150億千克的農(nóng)作物受損于病蟲(chóng)草等危害。 農(nóng)藥創(chuàng)制工程是我國(guó)經(jīng)濟(jì)發(fā)展和社會(huì)進(jìn)步的重大需求，是我國(guó)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)和農(nóng)藥行業(yè)發(fā)展的需要。由此可見(jiàn)，開(kāi)展農(nóng)藥創(chuàng)制工程是一項(xiàng)戰(zhàn)略決策，是解決“三農(nóng)”問(wèn)題的綜合措施之一，也是我國(guó)科技創(chuàng)新的重要組成部分。2H[1,4]]苯并惡嗪3(4H)酮類衍生物，因其具有廣泛的生物活性和較低的毒性，己受到醫(yī)藥及農(nóng)藥研究者的關(guān)注，人們對(duì)這類化合物的合成進(jìn)行了廣泛的研究，合成了不少具有生物活性的化合物。從上世紀(jì)60年代開(kāi)始，人們就對(duì)這一類化合物的性質(zhì)、結(jié)構(gòu)以及抗蟲(chóng)性等多方面展開(kāi)了研究[79]。1944年Holly和Cope[10]在Mannich反應(yīng)產(chǎn)物中意外發(fā)現(xiàn)了2H1, 3苯并惡嗪化合物后，這類2H1, 3苯并惡嗪化合物廣泛應(yīng)用于高分子樹(shù)脂方面[11]；Y25130 (一種含3氧2H1, 4苯并惡嗪酮的化合物)可用于治療癌癥病人因化療引起的副作用：Hirata等[12]報(bào)道了苯并惡嗪利福霉素KRM1648，其對(duì)體外或體內(nèi)的膿腫分支稈菌都有很好殺滅活性。其活性與導(dǎo)致DNA雙螺旋線分裂的抗菌素有關(guān)，由脫輔基蛋白和一個(gè)不穩(wěn)定的生色團(tuán)( C1027Chr)組成的抗生素是C1027生物活性的主要部分。Yoshinori等制備并表征了一種較穩(wěn)定的C1027Chr反應(yīng)產(chǎn)物，分析表明這種化合物是由苯并惡嗪和一個(gè)含氨基糖的大環(huán)組成（見(jiàn)下圖） 近年來(lái)不斷有文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)該類具有較高殺蟲(chóng)、殺菌、除草等活性的衍生物，并開(kāi)發(fā)出了具有較高除草活性的原葉琳氧