【正文】 有報道指出，Bx的疏水性是抗藻類和真菌的毒性基礎(chǔ)，Bx的糖昔形式無毒，就是因為多了一個水溶性的糖基，用化學(xué)合成的方法合成一系列的疏水性增加的Bx同系物，在毒性試驗中顯示，隨著疏水性增加，Bx抗真菌的活性增強[19]。它們是一類高活性Protox抑制劑，由于Protox抑制劑獨特的作用機理，吸引了國內(nèi)眾多科研工作者的積極關(guān)注[2230] 新農(nóng)藥創(chuàng)制工作者在此領(lǐng)域也做了許多工作。 圖22循環(huán)水式真空泵 圖23旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀 24紫外分析燈 圖25實驗裝置圖 實驗步驟 化合物2（2硝基苯氧基）丙酸甲酯及其衍生物的合成說明：下文分別以化合物1，3，5，7稱圖26第一步合成路線化合物1 （R= H） 化合物3 （R= OCH3）化合物5 （R=Cl） 化合物7 （R= CH3）向100mL三口瓶中加入二硝基苯酚（或其衍生物），然后加入THF，磁力攪拌，再加入三苯基膦和甲基乳酸酯，N2保護（托盤中加入干冰進行前體冷卻），待溫度在5℃左右時，滴加DEAD，加完后，5分鐘后撤掉干冰，讓溫度自然冷卻到室溫，攪拌4小時。旋蒸去溶劑，油泵抽干得白色固體物，TLC表明產(chǎn)物純度較好。特別地，在第一步反應(yīng)中，由于苯環(huán)上2號碳上NO3比較難電離，在LCMS中，目標(biāo)化合物的的電離強度很弱。 Tomioka, H. In vitro arid in vivo activities of the henz oxazinvrifamycin KRM1648 against mycobacterium tuberculosis. [M].Antimicrob Agents Chemother. 1995,39(10), 22952297.[13] FuentesContreras E,Niemeyer HM , glucoside,a wheat Chemical defense, affects host acceptance and suitability of Sitobion avenae to the cereal aphid parasitoid Aphidius rhopalosiphi.[J].,24(2)。在用Fe粉進行還原時，由于作為溶劑的乙酸沸點比較低容易揮發(fā)，所以在該步反應(yīng)時，要進行冷凝管回流，在后處理階段，最好用沙星漏斗過個硅藻土，除去還原Fe粉，其他操作按上邊所述即可成功得到目標(biāo)產(chǎn)物。b）以Fe/乙酸還原將化合物5溶于甲醇中，加入Fe（4g）粉，加入乙酸20ml，回流加熱至50℃左右反應(yīng)2小時。目前己商品化的農(nóng)藥新品種主要有日本住友化學(xué)工業(yè)株式會社開發(fā)的除草劑丙炔氟草胺，也有較多苯并惡嗪酮類殺菌劑和殺蟲劑得到開發(fā)，只是尚未商品化。入侵型禾本科植物甸旬冰草的根系分泌物里含有Bx( DIMBOA , DIBOA , DIMZ BOA )，相信和化感作用有關(guān)系[20]。加入小麥根部提取物則不能抑制Ggt的生長， mol/L就能抑制其生長，而DIMBOA則要加入1 mol/L才能抑制，被抑制的菌株放到不含Bx的培養(yǎng)基中能夠恢復(fù)生長。 Bx對植物內(nèi)部許多重要的生理過程有抑制作用。苯并惡嗪酮類化合物能作用于多種農(nóng)業(yè)害蟲，是農(nóng)作物育種的一個抗性指標(biāo)。近年來，隨著分子生物學(xué)技術(shù)的不斷應(yīng)用，人們對這類物質(zhì)的化學(xué)特性、生物合成途徑、誘導(dǎo)變化規(guī)律，抗病、抗蟲特性和植物化感方面的生態(tài)功能等進行了一系列研究，發(fā)現(xiàn)了不少新的規(guī)律和潛在的應(yīng)用前景。對此，農(nóng)藥無疑是挽回損失的十分重要的手段，研究和開發(fā)更多科學(xué)的具有生物活性的農(nóng)藥以防抗性發(fā)生是當(dāng)務(wù)之急。在新的農(nóng)藥品中，含氟農(nóng)藥迅速發(fā)展，雜環(huán)農(nóng)藥是新農(nóng)藥開發(fā)的重要方向，此外，采用立體選擇合成、拆分和差向異構(gòu)等新技術(shù)、新工藝生產(chǎn)的高效異構(gòu)體己成為高效農(nóng)藥中的新貴，含雜原子的稠環(huán)、螺環(huán)化合物作用機理獨特，不易產(chǎn)生抗性，同樣引人注目。 synthesis。關(guān)鍵字：苯并惡嗪酮 合成 表征Synthesis of Benzoxazine KetonesAbstract：Nitrogen heterocyclic pounds are important research area, especially benzoxazine ketones, which are intermediates of drugs, and have a wide range of applications, including antibiotics, plant disease resistance to antibacterial and antipests and diseases, serotonin (5HT3) receptor antagonists, potassium channel modulators, antirheumatic drugs and antihypertensive drugs, and some enzyme inhibitors and so on , it is popular in the fields of drug synthesis ,this article specifically introduces their applications on pesticide. This article reviews the applications of benzoxazin ketones in various fields, and i synthesis four drugs，2 methyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one，6 methoxy 2 methyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one,6 chloro 2 methyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one,2,6 dimethyl4Hbenzo [1,4] oxazin 3 one included. In the experimental process, the use of different detection reactions means, including TLC, LCMS, NMR, to ensure their r