降血脂藥物ppt課件-展示頁
2025-01-17 05:35本頁面
【正文】 3OOO HFOH( l ov as t at i n)辛伐 他汀 ( s i m v as t at i n)普伐 他汀 RRRRRR美伐 他汀 ( m e v as t at i n)1976 年青 霉菌 ( Peni c i l l i um c i t r i c um ) 培 養(yǎng) 液抑制 HM G CoA 還 原酶降低 狗 和 獼 猴 的 血漿 膽固 醇水 平狗 試 驗(yàn) 中 引 起 腸 形 態(tài) 學(xué) , 停 止臨 床 土曲 霉菌 ( As per gi l l us t er r eus ) 培 養(yǎng) 液1987 年 , 第 一 個(gè)上 市 藥 物 1989 年 ,藥 效 比 洛 伐 他汀 增 強(qiáng) 一 倍22 2( at or v as t at i n c al c i um )( r os uv as t at i n c al c i um )( pi t av as t at i n c al c i um )RRSRSR( f l uv as t at i n s odi um )RS(p ra v a s t a t i n s o d i u m )氟 伐 他汀 阿 伐 他汀 瑞 舒 伐 他汀 匹伐 他汀 劑量 : 20 80m g劑量 : 20 80m g劑量 : 20 40m g劑量 : 20 80m g 劑量 : 10 80m g劑量 : 10 80m g劑量 : 1 2m g自 營諾 卡菌 ( Noc ar di a aut ot r ophi c a ) 培 養(yǎng) 液洛伐 他汀 2西 立伐 他汀 鈉 ( Ce r i v as t at i n s odi um )劑量 : 0. 2 0. 8m g與 吉 非貝齊 合 用 發(fā) 生 橫紋 肌溶 解 癥2022 年 8 月 ，被撤 銷作用機(jī)制 酶的競爭性抑制劑 抑制了內(nèi)源性膽固醇的合成 刺激 LDL受體將血液中的 LDL轉(zhuǎn)運(yùn)到肝臟中，降低血清 LDL含量 O HOCH3 O HSC o AOO MOO HO H碳鏈母環(huán)HMG CoA HMG CoA 還原酶抑制劑 構(gòu)效關(guān)系 O HOCH3 O HSC o AOO MOO HO H碳鏈母環(huán)H MG C oA sta t i ns母環(huán) 碳鏈 側(cè)鏈 側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)改造 3,5二羥基戊酸或其內(nèi)酯基是藥效團(tuán)，手性碳原子絕對構(gòu)型需與洛伐他汀的構(gòu)型一致，手性碳原子立體構(gòu)型 (3R,5S)和 (3R,5R) 氟伐他汀為反式異構(gòu)體， (3R,5S)型有藥理活性，(3S,5R)無藥理活性 開環(huán)形式的活性比內(nèi)酯好 O H O HC O O MO OO H碳鏈母環(huán)碳鏈母環(huán)12345藥物發(fā)現(xiàn)及臨床藥物 HC H3CH3OOOOHOCH3C H3HC H3CH3OOOOHOCH3CH3C H3HC H3OHOOCH3C H3OOOHO HNa+HC H3OOOOHOCH3C H3NFONHC H3C H3OOO HOH OOO
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