【正文】 方法 —— 有機化合物波譜學 （二）主要內容 主要化學 成分類型 研究二次代謝產物 結構特征 理化性質 提取分離 結構測定 生物合成 1. 中草藥成分化學 （ Chemistry of Constituents of Chinese Traditional and Herbal Drugs ） 中 草 藥 中 藥 （三級標準收載） 草 藥 （地方、民間習用 ） 植物藥 動物藥 礦物藥 海洋生物 微生物 天然 藥物 （三）相關概念 植 物 化 學 與農、 工、 林、牧有關 （國計民生） 與醫(yī)藥有關 （生物活性成分） 一次代謝產物 二次代謝產物 中草藥成分化學 天然藥物化學 植物藥品化學 植物生物化學 2. 植物化學 （ Phytochemistry） (三 ) 相關聯(lián)的概念 3. 天然產物化學 （ Chemistry of Natural Products) (IUPAC) 4. 天然有機化學 (Chemistry of Natural Organic Compounds) 2. 有效部位 （ Active Extracts） 指具有生物活性的有效部位，如：總生物堿、總皂苷或總黃酮等。 】 NOOO C H 3O C H 3C H 2小蘗堿（ Berberine） (四 ) 相關的術語 1. 有效成分 （ Active Constituents） 單體化合物： 1） 能用分子式和結構式表示 2 ） 具有一定的理化常數(shù) 3 ） 具有生物活性 （五）相關課程 1. 有機化學 / 無機化學 2. 分析化學（有機分析 / 儀器分析） 3. 生藥學 / 藥用植物學 4. 有機化合物波譜分析 5. 其他學科 【 *注意：各門學科的相關性 】 *據(jù) 1981年統(tǒng)計，建國以來研制新藥 104種，其中來自植物、動物有效成分及改構共 61種，占 % 。rner) 1818 士的寧堿 1820 咖啡因 1820 喹寧 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 烏頭堿 morphine NOC H 3H O O H 2. 天然有機合成化學的建立與發(fā)展 1）“生命力”學說的提出 2）有機化合物的合成 2KOCN + (NH4)2SO4 ? K2SO4 + 2NH4OCN NH4OCN ? H2N－ CO－ NH2 氰酸鉀 硫酸銨 氰酸銨 此后， 德國化學家科爾貝 (Kolbe)又合成了 醋酸 。 3. 天然藥物化學的興衰 1）合成藥物的工業(yè)化生產制約了天然藥物化學研究 二十世紀： 三十年代 磺胺藥 (1935)、維生素問世 四十年代 盤尼西林的使用 五十年代 形成了新藥上市的黃金時代 2）藥害震驚全球 HOOONCNCOThalidomide 西德 1956年出售鎮(zhèn)靜藥 “ 反應停 ” －肽胺哌啶酮 到 1962年就引起數(shù)千例 畸胎。 宋應星著： 《 天工開物 》 記載有鋅的冶煉和 氧化鋅的制備。 李時珍 (15181592)《 本草綱目 》 記載： 輕粉 由汞 (Hg)、 白砂 [KH(SO4)2]、食鹽 (NaCl)配伍，經(jīng)升華而得。 6Hg + 2KH(SO4)2 + 6NaCl + 2O2 ? K2SO4 + 3Na2SO4 +3Hg2Cl2 2）煉丹與無機合成藥物的實踐 世界上最早的無機合成化學藥物： 水銀 (Hg)、升丹 (HgO)、朱砂 (HgS)、 輕粉 (Hg2Cl2) 3） 煉丹術與升華藥物的實踐發(fā)現(xiàn) 李時珍 (15181592) 《 本草綱目 》 詳細記載樟腦有關提煉和升華精制的操作。 明弘治 (1505年 ) 《 本草品匯精要 》 有樟腦記載。 4）汞齊法技術的實踐 汞齊法 曾用為冶金術。 “ 銀膏 ” 是 “ 用白錫和銀鉑及水合成之，凝硬如 “ 銀 ” ，用于 “ 補牙齒缺落 ” 。 李時珍 (15181592) 《 本草綱目 》 記載著 《 唐本草 》 的制銀屑法： “ 銀鉑以水銀消之為泥，合硝石及鹽為粉，燒出水銀，淘去鹽石，為粉及細 ” 。 《 本草綱目 》 ： 黑火藥能治“瘡癬殺蟲、辟淫氣濕變”。 產生爆炸的原因： 2KNO3 ＋ 3C＋ S ? N2 ? + 3CO2 ? + K2S ＋ 1694卡 商周 (前 256 ~ 前 1766) 釀酒業(yè)十分成盛行 6）酶解、酸解、堿解及氧化制品的實踐 《 詩經(jīng) 》 (前 476～ 776年 ) 記載有纖維 (紙原料 )、油脂、飴糖的文字 《 齊民要術 》 (五世紀 ) 用 “ 百藥煎 ” 制革，它是由五倍子等粗末經(jīng)曲 發(fā)酵制得的沒食子酸。近代可用各種沒食子 酸鞣質資源生產沒食子酸 。 《 本草綱目 》 (15181592) 記載有從馬藍、蓼藍、菘藍、木藍植物， 經(jīng)酶、酸、堿水解下制備青黛的制備方法。此種“砂糖樣”物質，上箭最快，到身數(shù)步即死”。 ⒎ 提取分離純化方法制取純成分的實踐 煎熬、溶解、過濾、濃縮、結晶等操作 。要是沒有這種貢獻，就不可能有我們西方文明的整個發(fā)現(xiàn)歷程?！? “ 中國藥物化學從 11世紀到 17世紀處于一個燦爛的時期。 2) 三十年代 進行了中藥 延胡索、防己、貝母、陳皮、細辛、鉤 吻、洋金花、 除蟲菊、雷公藤、三七、廣地龍、柴胡 中 成分的分離工作。另對羊角拗。射干、使君子等也做了許多工作。 2）改構藥物 如抗癇靈、?？┻?、聯(lián)苯雙酯等。 天然藥物化學家 第一代（ 3040年代） 趙承嘏 黃鳴龍 莊長恭 高怡生 第二代（ 5060年代） 朱子清 林啟壽 邢其毅 梁曉天 黃 量 姜達衢 周維善 王憲楷 趙守訓 第三代（ 7080年代） 徐任生 姚新生 于德泉 周 俊 孫南君 陳耀祖 賈忠健 陳延庸 張如意 潘德濟 陳英杰 閔知大