擬膽堿藥和抗膽堿藥-展示頁(yè)
2025-01-16 19:15本頁(yè)面
【正文】 易被膽堿酯酶水解 用途 ?胃腸道或膀胱功能異常 –手術(shù)后 腹氣脹 –尿潴留 –其他原因 常見的膽堿受體激動(dòng)劑（ 擬膽堿藥 ） 研究熱點(diǎn) ?治療阿爾茨海默病 –（ Alzheimer’s disease， AD） 以及和其它認(rèn)知障礙疾病的藥物 其中，選擇性中樞擬膽堿藥較有前途 Xanomeline 呫諾美林 是第一個(gè)進(jìn)入臨床研究的選擇性作用于 M受體亞型的激動(dòng)劑 第 2節(jié) 乙酰膽堿酯酶抑制劑 抑制 AChE將導(dǎo)致乙酰膽堿的積聚，從而延長(zhǎng)并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用是一種間接擬膽堿藥 ? –治療 重癥肌無(wú)力 和青光眼 ? –新近用于 抗老年性癡呆 乙酰膽堿酯酶的晶體衍射圖 代表藥物： 1. 毛果蕓香堿 (Pilocarpine) NNOO內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，易被水解成毛果蕓香酸而失效 ——治療原發(fā)性青光眼 (3S,4R) ——M膽堿受體激動(dòng)劑 代表藥物： 2. 溴新斯的明 Neostigmine Bromide 結(jié)構(gòu)和化學(xué)名 溴化 N， N， N三甲基 3[（二甲氨基）甲酰氧基 ] 苯銨 3[(Dimethylamino) carbonyl]oxy]N,N,Ntrimethyl benzenaminium bromide 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 發(fā)展 對(duì)毒扁豆堿的結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化 芳香胺代替三環(huán)結(jié)構(gòu) N’ N二甲基氨基甲酸酯不易水解 季銨離子增強(qiáng)與膽堿酯酶 的結(jié)合，降低中樞作用 毒扁豆堿 毒扁豆堿 （ Physostigmine） ?西非洲出產(chǎn)的毒扁豆中生物堿 –是 臨床上第一個(gè)抗膽堿酯酶藥 ?在眼科使用多年，治青光眼 –因選擇性低，毒性較大，現(xiàn)已少用 ?易穿過(guò)血腦屏障，發(fā)揮中樞擬膽堿作用 –不具季銨離子，脂溶性較大 –急診時(shí)用作中樞抗膽堿藥中毒的解毒劑 吸收與代謝 ?口服后在腸內(nèi)部分被破壞 –口服劑量遠(yuǎn)大于注射劑量 ?尿液內(nèi)無(wú)原型藥物排出 但檢測(cè)到 兩個(gè)代謝物，其一為溴化 3羥基苯基三甲銨 溴化 3羥基苯基三甲銨 乙酰膽堿與酯酶結(jié)合圖 絲氨酸 谷氨酸 組氨酸 膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過(guò)程 過(guò)渡態(tài) A不穩(wěn)定 酶的復(fù)能 ?AChE如果被乙?；?，就不能水解乙酰膽堿， 無(wú)活性 ?復(fù)能 –乙?；?AChE雖沒(méi)有活性，但 可迅速經(jīng)水解重新產(chǎn)生原來(lái)的活性 AChE和乙酸。 ACh 一、擬膽堿藥 膽堿受體激動(dòng)劑 乙酰膽堿酯酶抑制劑 本節(jié)主要學(xué)習(xí)的代表藥物 卡巴膽堿（ Carbachol） NH 2 ONO. Cl +氯貝膽堿 bethanechol chloride 1. 氯貝膽堿 結(jié)構(gòu)和化學(xué)名 （ 177。 乙酰膽堿酯酶抑制劑 是指能夠抑制乙酰膽堿酯酶的活性，使得體內(nèi)的乙酰膽堿相對(duì)含量增高的物質(zhì)。n)堿（ Muscarine） N膽堿受體 －典型的激動(dòng)劑煙堿（ Nicotine） M膽堿受體 （ Muscarine） 毒蕈（ x249。 乙
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