抗癌藥物紫杉醇的研究進(jìn)展-展示頁(yè)
2025-01-15 04:34本頁(yè)面
【正文】 生長(zhǎng) 適應(yīng)市場(chǎng)、方便調(diào)節(jié) 成分簡(jiǎn)單，有利于分離純化 成本低、生長(zhǎng)周期短 為半合成提供原料 有望工業(yè)化生產(chǎn) 缺點(diǎn)： 產(chǎn)量低、不穩(wěn)定 工業(yè)化放大研究 藥效問(wèn)題 ? 紫杉醇水溶性很差 ?? 使用增溶劑： 聚氧乙烯蓖麻油和無(wú)水乙醇 ? 存在問(wèn)題 ?穩(wěn)定性和水溶性較差（ 7mm/L） ?過(guò)敏反應(yīng) ?產(chǎn)生沉淀 藥效問(wèn)題解決辦法（一） —— 紫杉醇結(jié)構(gòu)修飾和改造 紅色 ：活性必需基團(tuán) 藍(lán)色 ：最易修飾基團(tuán) Kingston DGI. TIBTECH 1994,222227 ? 前藥開(kāi)發(fā)的要求 ? 水溶液中穩(wěn)定性 ? 前藥進(jìn)入體內(nèi)后，在發(fā)生次極代謝前，迅速轉(zhuǎn)化為活性原藥 藥效問(wèn)題解決辦法（一） —— 修飾紫杉醇開(kāi)發(fā)水溶性前藥 有價(jià)值的紫杉醇前藥 ? 小分子修飾的紫杉醇前藥 ? 丁二酸、戊二酸衍生物 ? 氨基酸衍生物 ? N甲基吡啶鹽衍生物 ? 水溶性高分子支載的紫杉醇前藥 ? 乙二醇（ PEG）衍生物 ? 聚甲基丙烯酸的共聚物 ? 聚谷氨酸、聚天冬氨酸衍生物 12 3 4567891 01 11 21 31 41 51 61 71 8 1 92 01 39。2 39。抗癌藥物紫杉醇的 研究進(jìn)展 報(bào)告人： 劉軍安 2022年 10月 Seminar I 內(nèi) 容 ? 紫杉醇簡(jiǎn)介 ? 藥用紫杉醇的藥源問(wèn)題 ? 藥用紫杉醇的藥效 (水溶性 )問(wèn)題 ? 未來(lái)發(fā)展方向 紫杉醇簡(jiǎn)介 ? 紫杉醇：二萜類化合物 ? 最早由太平洋紅豆杉 Taxus brevifolia的樹(shù)皮中分離 ? 廣泛用于治療卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌等十幾種癌癥 ? 目前主要來(lái)源于紅豆杉屬植物 理化性質(zhì) ? 英文名： Paclitaxel, Taxol174。 or TM ? 分子式： C47H51NO4 ? 水溶性： ／ ml ? 穩(wěn)定性： ? pH4～ 8 穩(wěn)定； ? pH 4較穩(wěn)定
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