抗癌藥物的研究和發(fā)展簡(jiǎn)介-展示頁(yè)
2025-01-10 06:15本頁(yè)面
【正文】 般擁現(xiàn) 。 （一） 抗腫瘤新藥的來(lái)源 老藥新用： 對(duì)現(xiàn)有非抗腫瘤藥物的研究也是一條途徑 ， 一些藥物往往具有潛在的抗腫瘤作用有待人們?nèi)グl(fā)現(xiàn)和應(yīng)用 。 經(jīng)過(guò)了數(shù)十年的不斷改進(jìn)與完善 ， 當(dāng)前一般采取先體外篩選 ， 得到有抗腫瘤活性的物質(zhì)后 ， 進(jìn)而采取動(dòng)物體內(nèi)模型的篩選 。 （二）抗腫瘤新藥的篩選 腫瘤細(xì)胞系分析法： 應(yīng)用已建立的有代表性的腫瘤細(xì)胞株 ， 通過(guò)體外作用分析抗腫瘤作用 。 附表：美國(guó)國(guó)立癌癥研究所抗癌藥物體外篩選使用的細(xì)胞株 腎 癌： 7860 , A498,CAKI1, RXF393,SN12C, TK10,UO31, 乳腺癌 MCF7,MCF7,MDAMB231,HS578T,MDAMB 435,MDAN,BT549,T47D 結(jié)腸癌 COLO205, HCT116,HCT15,HT29,KM12， SW620， HCC2998 神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤 U251， SNB75， SNB19， SF268， SF295， SF539 卵巢癌 IGROV1， OVCAR3， OVCAR4， OVCAR5， OVCAR8， SKOV3 前列腺癌 PC3， DU145 肺癌 A549,NCIH226, NCIH23, NCIH322M, NCIH460, NCIH522,EKVX,HOP62,HOP92 白血病 HL60 , K562,CCRFCEM,MOLT4,RPMI8226 （三）抗腫瘤新藥的篩選 分子靶點(diǎn)分析法： 以確切的抗腫瘤作用靶點(diǎn)進(jìn)行分析研究 （ 如微管蛋白 、 酪氨酸激酶等 ） 。 缺點(diǎn)：所需工作條件要求高 、 耗資大 ， 不利于普通研究室的開展 。 （三）抗腫瘤新藥的篩選 : 以荷瘤動(dòng)物為模型進(jìn)行藥物篩選 許多物質(zhì)在體外具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性 ， 但在體內(nèi)卻往往無(wú)效 ， 其中的原因是非常復(fù)雜的 ， 所以每一個(gè)在體外初篩有效的藥物 ， 都必須經(jīng)過(guò)動(dòng)物體內(nèi)模型的復(fù)篩 。 二、抗腫瘤藥物新進(jìn)展簡(jiǎn)介 有效藥結(jié)構(gòu)改造（鉑類、蒽類、烷化劑） 抗腫瘤生物制劑（抗體、疫苗、溶癌病毒、基因藥物） 血管生長(zhǎng)抑制劑（抗 VEGF抗體、 Endostatin ） 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑（酪氨酸激酶抑制劑） 多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑（反義藥物、鈣拮抗劑） 腫瘤轉(zhuǎn)移抑制劑（ BB94 、蛇毒） 已知有效藥物結(jié)構(gòu)的改造 ? 紫杉特爾 (taxotere): 從另一種歐洲植物 taxus baccata的針葉中提取巴卡丁 ,經(jīng)過(guò)半合成而改造為紫杉特爾，其基本核與紫杉醇相似，不同之處一 10位碳上的 baccatin環(huán)，二是 3′位上的側(cè)鏈。 水溶性好 ,抗癌活性優(yōu)于紫杉醇 ,與紫杉醇無(wú)完全的交叉耐藥性。 已知有效藥物結(jié)構(gòu)的改造 ? 奧沙利鉑 (oxaliplatin)： 為第三代鉑類抗癌藥物，對(duì) DNA、 RNA的合成均有抑制作用，抗癌效果優(yōu)于順鉑，對(duì)耐順鉑的腫瘤也有一定療效。 已知有效藥物結(jié)構(gòu)的改造 ? 伊立替康 (iirinotecan)： 喜樹堿的半合成衍生物 ,水溶性好，在組織中羧酸酯酶代謝為 SN－ 38，抗癌效果可躍升數(shù)百倍，目前為抗大腸癌的一線藥物。 抗腫瘤生物制劑 單克隆抗體
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