紫杉醇有機(jī)全合成ppt課件-展示頁(yè)
2025-05-21 12:56本頁(yè)面
【正文】 ,具有特殊的三環(huán) [6+8+6]碳架和橋頭雙鍵以及眾多的含氧取代基。 ? 從自然資源中提取藥物，造?；颊?，本是件治病救人的好事，但如何在藥物開(kāi)發(fā)和保護(hù)自然資源之間尋求平衡，這是我們今天必須面對(duì)的現(xiàn)實(shí)問(wèn)題。 紫杉醇來(lái)源的最新設(shè)想 ? 目前生產(chǎn)紫杉醇的原料主要是紅豆杉樹(shù)皮，而紅豆杉是世界瀕危的珍稀保護(hù)物種，所以要在地球上得到紫杉醇非常難。 ? 1994年，中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所有關(guān)專(zhuān)家會(huì)同中國(guó)科學(xué)院的專(zhuān)家，在一次保護(hù)野生紅豆杉資源專(zhuān)題會(huì)議上向林業(yè)部建議我國(guó)亦應(yīng)頒布保護(hù)這種野生資源的法令。因此，國(guó)外就有人到中國(guó)來(lái)收購(gòu)紅豆杉樹(shù)皮， 20世紀(jì) 90年代初期，在云南曾刮起一股濫砍濫伐的歪風(fēng)，當(dāng)?shù)氐囊吧t豆杉幾乎遭受滅頂之災(zāi)。 ? 紫杉醇在野生紅豆杉植株中含量很低，即使是含量最高的部位 ――― 樹(shù)皮中也只有萬(wàn)分之二左右。目前在我國(guó)共有 4個(gè)種和 1個(gè)變種，即云南紅豆杉、西藏紅豆杉、東北紅豆杉、中國(guó)紅豆杉和南方紅豆杉（變種）。 紫杉醇的來(lái)源 ? 紫杉又名紅豆杉、赤柏松，為紫杉科紫杉屬長(zhǎng)綠針葉喬木，是世界珍稀瀕危物種，國(guó)家一級(jí)保護(hù)植物。 ? 1992年 12月美國(guó) FDA正式批準(zhǔn)紫杉醇用于治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌，后又批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 ? 目前已有研究表明該藥具有良好的放療增敏作用，這個(gè)濃度遠(yuǎn)低于細(xì)胞毒性作用所需要的水平。它的化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎，抗癌作用機(jī)理獨(dú)特，其適應(yīng)癥為轉(zhuǎn)移性卵巢癌和乳腺癌，對(duì)食道癌和肺癌等也有一定療效，并且不會(huì)導(dǎo)致外周神經(jīng)病惡化，遠(yuǎn)期骨髓毒性以及其他遠(yuǎn)期不良反應(yīng)。 藥理作用 ? 紫杉醇對(duì)動(dòng)物移植性腫瘤 B1 Lewis腫瘤、 P388和 C38等癌細(xì)胞有較強(qiáng)抑制生長(zhǎng)作用；對(duì) KB細(xì)胞集落形成的抑制強(qiáng)度超過(guò)長(zhǎng)春新堿和秋水仙堿；還能使肝癌、乳腺癌、子宮癌、白血病、淋巴癌等癌細(xì)胞自然死亡，且癌細(xì)胞株自然死亡率隨紫杉醇濃度升高而增加。在臨床上，多烯紫杉醇作為化療藥物已經(jīng)廣泛用于治療肺癌、頭頸部癌和食管癌等多種腫瘤，表明了較好的治療效果。與糖結(jié)合成苷后的水溶性大大提高，但在脂溶性溶劑中溶解性降低。 （甲醇）。S） N苯甲酰 3苯基異絲氨酸酯 ] ? 分子式： C47H51NO14 。紫杉醇的有機(jī)全合成 主講： 紫杉醇是什么 ? 紫杉醇是從紅豆杉屬植物中分離純化得到的天然抗腫瘤藥物 ，其化學(xué)名為 5β,20環(huán)氧 1,2α,4,7β,10β,13α六羥基紫杉醇烷 11烯 9酮 4,10二乙酸酯 2苯甲酸酯 13[（ 239。R. 339。 分子量： 理化性質(zhì)： ? 針狀結(jié)晶（甲醇一水），熔點(diǎn)： 213℃ 216℃ （分解）， [α]20D49176?？扇苡诩状?、乙醇、丙酮、二氯甲烷，三氯甲烷等有機(jī)溶劑，難溶于水（在水中溶解度僅為 ），不溶于石油醚。 ? 多烯紫杉醇是來(lái)自植物的抗腫瘤新藥，為有絲分裂抑制劑。其通過(guò)促進(jìn)細(xì)胞微管蛋白聚集和抑制其去多聚化而使細(xì)胞發(fā)生 G2/M期阻滯，另外該藥還有促進(jìn)細(xì)胞凋亡
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