抗感染藥ppt課件-展示頁
2025-01-14 11:23本頁面
【正文】 菌不能合成二氫葉酸，導(dǎo)致細(xì)菌生長受阻而產(chǎn)生抑菌作用。 芳香第一胺反應(yīng)：重氮化偶合反應(yīng) ，在 鹽酸酸性 中，與 亞硝酸鈉 作用，可進(jìn)行重氮化反應(yīng)生成重氮鹽，再與 堿性 β萘酚 偶合生成橙紅色偶氮化合物，可作鑒別。 自動氧化反應(yīng) ： ? 游離磺胺一般不易發(fā)生自動氧化， 而其鈉鹽易發(fā)生氧化， 氧化產(chǎn)物多為偶氮化合物和氧化偶氮化合物。 ? 其銅鹽沉淀隨取代基 R的不同顏色不同，并伴有顏色變化過程。 H 2 N S O 2 N H R H 2 N S O 2 N RN a++ H 2 ON a O H臨床上 常制成鈉鹽的水溶液供藥用 ? 由于磺胺類藥物的酸性較碳酸 H2CO3弱，其鈉鹽的水溶液易吸收空氣中的二氧化碳析出沉淀 ， 因此配制其鈉鹽注射液的注射用水須煮沸放冷后再用，另外臨床使用時避免與 酸性 藥物配伍。難難溶于水，可溶于丙酮或乙醇；具有一定熔點。 （二）結(jié)構(gòu)、命名和分類（熟） ? 磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)通式如下 : H N S O 2 N HR 1 R 214R1多為 H， R2多為雜環(huán)，如嘧啶、異惡唑環(huán)等，環(huán)上取代甲基或甲氧基 命名： ? 以對氨基苯磺酰胺為母體進(jìn)行命名，通常冠以“磺胺”，其后接 N1取代基的名稱。 ? 據(jù) 1950年統(tǒng)計，合成的磺胺類藥物已達(dá)6000多種，在臨床上使用的約有 20多種，如 磺胺嘧啶、磺胺醋酰鈉、磺胺噻唑 等。直到 1932年，多馬克發(fā)現(xiàn)含有磺胺結(jié)構(gòu)片段 :百浪多息），可以使鼠、兔免受鏈球菌和葡萄球菌的感染，并次年報告了第一例用 百浪多息治療鏈球菌引起的敗血癥 ，引起了世界范圍的極大興趣。 ? 本章將討論磺胺類藥物、喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、抗真菌藥、抗病毒藥和其他抗菌藥。 第十一章 抗感染藥 ? 你知道有哪些名人受感染而死亡的名人嗎 ? ? 1939年 11月 12日白求恩死于葡萄球菌引起的 敗血癥 而死 !!(什么是敗血癥 ) ? 雪萊 (英國詩人 ):死于肺結(jié)核 !!(冬天來了 ,春天還會遠(yuǎn)嗎 ?) 概述 : ? 抗感染藥是一類能 抑制或殺滅 （引起感染性疾病）病原微生物的藥物。自發(fā)現(xiàn)磺胺類藥物和青霉素以來，抗感染藥物發(fā)展很快，在臨床各科得到了廣泛應(yīng)用。 第一節(jié)、磺胺類藥物 :你聽過百炎凈嗎 ?吃過嗎 ? 一、磺胺類藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)、命名和分類 （一）發(fā)展 :最早應(yīng)用于臨床的合成抗感染藥 ? 磺胺類藥物的母體為 對氨基苯磺酰胺 (磺胺， SN)，最早是合成偶氮染料的中間體，1908年已經(jīng)被合成，但當(dāng)時無人注意到它的醫(yī)療價值。 H 2 N NN H 2N S O 2 N H 2百浪多息：體外無效，在機體內(nèi)經(jīng)代謝產(chǎn)生 對氨基苯磺酰胺 才具有 抑菌 作用 H 2 N S O 2 N H 2對氨基苯磺酰胺 ，這類藥物的藥效基團(tuán) ? 磺胺類藥物發(fā)展極為迅速，短時間內(nèi)合成了大量苯磺酰胺衍生物，并進(jìn)行了抗菌活性的篩選工作。 ? 1951~1958年又合成了 磺胺甲惡唑、磺胺索嘧啶 等溶解度高、毒性較低的藥物。 S O 2 N HH 2 NNNS O 2 N HH 2 NNO C H 3磺胺嘧啶SD（ 114） 磺胺甲噁唑SMZ（ 115） H 2 N S O 2 N HSNH 2 N S O 2 N H C C H 3OH 2 N S O 2 N HNNO C H 3磺胺醋酰SA 磺胺噻唑ST 磺胺甲氧嘧啶 分類： ◆ 根據(jù)臨床感染部位不同，磺胺藥通常分為三大類： 局部感染用磺胺 腸道感染用磺胺藥 全身性感染用磺胺藥 ◆根據(jù)藥物在體內(nèi)作用時間長短又可分為三類 ： 短效磺胺藥如磺胺異惡唑 中效磺胺藥如磺胺嘧啶 SD 長效磺胺藥如磺胺甲氧嘧啶 二、磺胺類藥物的理化性質(zhì) ? 物理性質(zhì)：一般為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無臭、無味。 （一） 磺酰胺基 的性質(zhì)： 酸性 ：磺酰胺基上的 氫 呈酸性，其酸性大小受 取代 基的影響，如為吸電子的雜環(huán)或酰
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